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受体是什么?
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受体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内.不同的受体有特异的结构和构型.受体在细胞生物学中是一个很泛的概念,意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子.受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分,它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部,进而引起生物学效应.在细胞通讯中,由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答,接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体(ligand).在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质.受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子,可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质(配体)结合,从而激活或启动一系列生物化学反应,最后导致该信号物质特定的生物效应.通常受体具有两个功能:(1)识别特异的信号物质--配体,识别的表现在于两者结合.配体,是指这样一些信号物质,除了与受体结合外本身并无其他功能,它不能参加代谢产生有用产物,也不直接诱导任何细胞活性,更无酶的特点,它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素.配体与受体的结合是一种分子识别过程,它靠氢键、离子键与范德华力的作用,随着两种分子空间结构互不程度增加,相互作用基团之间距离酒会缩短,作用力就会大大增加,因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素.同一配体可能有两种或两种以上的不同受体,例如乙酰胆碱有烟碱型和毒蕈型两种受体,同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应.如Ach可以使骨骼肌兴奋,但对心肌则是抑制的.(2)把识别和接受的信号准确无误的放大并传递到细胞内部,启动一系列胞内生化反应,最后导致特定的细胞反应.使得胞间信号转换为胞内信号.受体的主要特征包括:(1) 受体与配体结合的特异性这是受体的最基本特点,保证了信号传导的正确性.配体和受体的结合是一种分子识别过程,它依靠氢键、离子键与范德华力的作用使两者结合,配体和受体分子空间结构的互补性是特异性结合的主要因素.特异性除了可以理解为一种受体仅能与一种配体结合之外,还可以表现为在同一细胞或不同类型的细胞中,同一配体可能有两种或两种以上的不同受体;同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应,例如肾上腺素作用于皮肤粘膜血管上的α受体使血管平滑肌收缩,作用于支气管平滑肌等使其舒张.(2) 高度的亲和力(3) 配体与受体结合的饱和性受体的分类:大多数药物再体内都是和特异性受体相互作用,改变细胞的生理生化功能而产生效应.目前已经确定的受体有30多种,根据受体存在的标准,受体可大致分为三类:1.细胞膜受体:位于靶细胞膜上,如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体等.2.胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激素受体.3.胞核受体:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体.另外也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体分为四类:1.含离子通道的受体(离子带受体):如N-型乙酰胆碱受体含钠离子通道.2.G蛋白偶联受体:M-乙酰胆碱受体、肾上腺素受体等.3.具有酪氨酸激酶活性的受体:如胰岛素受体.4.调节基因表达的受体(核受体):如甾体激素受体、甲状腺激素受体等.有些受体具有亚型,各种受体都有特定的分布部位核特定的功能,有些细胞也有多种受体.概括:受体receptor是一种能够识别和选择性结合某种配体(信号分子)的大分子物质,多为糖蛋白,一般至少包括两个功能区域,与配体结合的区域和产生效应的区域,当受体与配体结合后,构象改变而产生活性,启动一系列过程,最终表现为生物学效应.受体与配体间的作用具有三个主要特征:①特异性;②饱和性;③高度的亲和力.据靶细胞上受体存在的部位,可将受体分为细胞内受体(intracellular receptor)和细胞表面受体(cell surface receptor,).细胞内受体介导亲脂性信号分子的信息传递,如胞内的甾体类激素受体.细胞表面受体介导亲水性信号分子的信息传递,可分为:①离子通道型受体、②G蛋白耦联型受体和③酶耦联型受体.每一种细胞都有其独特的受体和信号转导系统,细胞对信号的反应不仅取决于其受体的特异性,而且与细胞的固有特征有关.有时相同的信号可产生不同的效应,如Ach可引起骨骼肌收缩、降低心肌收缩频率,引起唾腺细胞分泌.有时不同信号产生相同的效应,如肾上腺素、胰高血糖素,都能促进肝糖原降解而升高血糖.细胞持续处于信号分子刺激下的时候,细胞通过多种途径使受体钝化,产生适应.如:①修饰或改变受体,如磷酸化,使受体与下游蛋白隔离,即受体失活receptor inactivation②暂时将受体移到细胞内部,即受体隐蔽(receptor sequestration)③通过内吞作用,将受体转移到溶酶体中降解,即受体下行调节.
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药理学作业本答案
导读:第五章传出神经系统药理概论,能力8.联合应用两种药物,其总的作用大于各药单独作用的代数和,这种作用叫做A、增强作用第五章传出神经系统药理概论1.分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是A、α1受体2.分布于骨骼肌细胞膜上的受体是D、Nm受体3.分布于神经节细胞膜上的主要受体是E、Nn受体4.分布于心脏的胆碱受体B、M2受体5.胆碱能神经不包含D、绝大部分交感神经节后纤维6.合成多巴胺和去甲肾
8.联合应用两种药物,其总的作用大于各药单独作用的代数和,这种作用叫做A、增强作用
第五章 传出神经系统药理概论
1.分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是A、α1受体
2.分布于骨骼肌细胞膜上的受体是D、Nm受体
3.分布于神经节细胞膜上的主要受体是E、Nn受体
4.分布于心脏的胆碱受体B、M2受体
5.胆碱能神经不包含D、绝大部分交感神经节后纤维
6.合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是B、络氨酸
7.乙酰胆碱作用的主要消除方式是C、被胆碱酯酶破坏
8.去甲肾上腺素作用的主要消除方式是E、被神经末梢再摄取
9.外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是B、去甲肾上腺素
10.去甲肾上腺素释放至突触间隙,其作用消失主要原因是C、神经末梢再摄取
11.乙酰胆碱释放至突触间隙,其作用消失主要原因是D、乙酰胆碱酯酶代谢
12. 外周胆碱能神经合成与释放的递质是D、乙酰胆碱
第六章 胆碱受体激动药
1.静注小剂量乙酰胆碱可引起E、以上都对
2.毛果芸香碱缩瞳是B、激动瞳孔括约肌的M受体,使其收缩
3.毛果芸香碱对眼的作用是A、缩瞳,降低眼内压,调节痉挛
4.治疗闭角型青光眼最好选用C、毛果芸香碱
5.关于卡巴胆碱的叙述错误的是E、禁用于青光眼
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
1.有机磷酸脂类中毒者反复大剂量注射阿托品后,原中毒症状缓解或消失,但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状,此时应采用B、毛果芸香碱对抗新出现的症状
2.治疗重症肌无力,应首选E、新斯的明
3.用新斯的明治疗重症肌无力,产生了胆碱能危象B、表示药量过大,应减量停药
4.碘解磷定治疗有机磷酸脂中毒的主要机制是A、与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后脱掉
第八、九章 胆碱受体阻断药
1.关于阿托品作用的叙述中,下面哪一项是错误的B、口服不易吸收,必须注射给药
2. 阿托品抗休克的主要机制是C、舒张血管,改善微循环
3.阿托品显著解除平滑肌痉挛是C、胃肠平滑肌
4.治疗过量阿托品中毒的药物是E、毛果芸香碱
5.东莨岩碱与阿托品的作用相比较,前者最显著的差异是D、中枢抑制作用
6.山莨岩碱抗感染性休克,主要是因A、扩张小动脉,改善微循环
7.琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是E、运动终板突触后膜产生持久去极化
8.筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是A、竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合
9.使用治疗量的琥珀胆碱时,少数人会出现强而持久的肌松作用,其原因是B、遗传性胆碱酯酶缺乏
10.胆绞痛止痛应选用D、哌替啶+阿托品
第十章 肾上腺素受体激动药
1.大剂量时明显收缩肾血管,而小剂量时增加肾血流的要是C、麻黄碱
2.禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是C、去甲肾上腺素
3.选择性地作用与β受体的药物是B、多巴酚丁胺
4.溺水、麻药意外引起的心脏骤停应选用B、肾上腺素
5.能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是D、麻黄碱
6.具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是B、多巴胺
7.过量氯丙嗪引起的低血压,选用对症治疗药物是D、去甲肾上腺素
8.微量肾上腺素与局麻药配伍目的主要是D、延长局麻药的作用时间及防止吸收中毒
9. 治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血,选用的滴鼻药是D、麻黄碱
10.可用于治疗上消化道出血的药物是C、去甲肾上腺素
11.异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是
D、心悸或心动过速
12.去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是E、皮肤、粘膜及腹腔内脏血管
13.麻黄碱与肾上腺素比较,其作用特点是A、升压作用弱、持久,易引起耐受性
14.抢救心跳骤停的主要药物是B、肾上腺素
15.下面哪一项不是肾上腺素的禁忌症D、支气管哮喘
16.治疗休克继发急性肾功能衰竭时,最好选择E、多巴胺 第十一章 肾上腺素受体阻断药
1.下列药物中可用于治疗外周血管痉挛性疾病的是B、酚妥拉明
2.酚妥拉明使血管扩张的原因是A、直接扩张血管和阻断a受体
3.普萘洛尔没有下面哪一项作用E、直接扩张血管产生降压作用
4.普萘洛尔的禁忌症没有下面哪一项A、心律失常
5.可翻转肾上腺素升压效应的药物是E、a受体阻断药
6.下列属非竞争性a受体阻断药是C、酚卡明
7.下列属于竞争性a受体阻断药是B、酚妥拉明
8.无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是D、普萘洛尔
9.肾上腺素的升压作用可被酚妥拉明B、翻转为降低
10.普萘洛尔不具有的作用是D、增加糖原分解
11.β受体阻断药可引起E、外周血管收缩和阻力增加
第十五章 镇静催眠药
1.苯二氮卓类与巴比妥类共同的特点不包括D、剂量加大都有麻醉作用
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