槲皮素溶解度,Quercetin Solubility,音标,读音,翻译,英文例句,英语词典
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1)&&Quercetin Solubility
槲皮素溶解度
2)&&Quercitrin and quercetin
槲皮苷和槲皮素
3)&&quercetin
[英]['kw?:sitin]&&[美]['kw?s?t?n]
Improvement of Synthesis of Quercetin and Genistein Sulfates and Identification by HPLC-MS;
槲皮素和金雀异黄素硫酸酯合成方法的改进及其HPLC-MS的鉴定
HPLC Determination of Praeruptorin A, Bergenin and Quercetin in Purpose-made Cigarette and its S
HPLC法测定特制卷烟及烟气中的前胡甲素、岩白菜素和槲皮素
Detemination of epicatechin,rutin and quercetin in buckwheat by capillary electrophoresis with elect
毛细管电泳-电化学检测测定荞麦中表儿茶素、芦丁、槲皮素的含量
4)&&Qucertin
Study on the Inclusion Compound of Qucertin with Hydroxypropyl-β-C
槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究
Effects of Qucertin on mRNA Expresion of CPT-1 and PPARγ in Human L-02 Steatosis H
槲皮素对脂变人肝L-02细胞肉碱转移酶Ⅰ及PPARγ mRNA表达的影响
5)&&isoquercetin
Comparative study on in vitro anti-free radical activities of quercetin, isoquercetin,
槲皮素及异槲皮素、芦丁抗自由基活性的比较研究
6)&&Meletin
[英]['melitin]&&[美]['m?l?t?n]
Determination of Content of Meletin and kaempferide in Tonglin Keli By HPLC M
HPLC法测定通淋颗粒中槲皮素和山奈素的含量
Determination of Meletin in Expelling Phlegm to Arrest Coughing Granules by HPLC;
RH-HPLC法测定祛痰止咳颗粒中槲皮素的含量
补充资料：槲皮素-5-甲基醚-3-鼠李糖苷
分子式：CAS号：性质：又称槲皮素-5-甲基醚-3-鼠李糖苷。黄色针状晶体(由40％甲醇重结晶)。熔点181～185℃。遇三氯化铁呈绿色。其甲醇溶液用浓硫酸与镁进行还原，呈现深红色。含5分子结晶水。将本品用2％硫酸进行水解时，即分解为黄色的杜鹃黄素与鼠李糖。本品为一种类胡萝卜素。存在于白琉球杜鹃(Rhododendron mucronatum G. Don)的花中，由新鲜花4.3kg中可得本品3.6g。由萃取可得。用于试剂及医药工业。
说明：补充资料仅用于学习参考，请勿用于其它任何用途。关注今日：124 | 主题：479014
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【求助】急求槲皮素溶解方法
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问题已解决悬赏丁当:2
我实验中溶解槲皮素出现一些问题。我用DMSO将槲皮素溶解成1mmol/L的储存液，操作时用含10%太牛血清的培养基稀释，但是发现有很多槲皮素颗粒析出，不知是否有人有处理这种问题的经验。细胞正在等着药物处理，望尽快恢复，不甚感激！
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在1毫升的DMSO中仅仅加入5毫升的培养基就会出现上述现象，乙酸没试过，也没见文章中有用这个溶解的，不知道会不会对细胞有影响，可以用于细胞培养的最高浓度是多少？
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loveflycb 是否稀释后DMSO含量太低了？如果做细胞实验最多可以到5%的DMSO含量。如果还不行可以加一些乙酸试试。 在1毫升的DMSO中仅仅加入5毫升的培养基就会出现上述现象，乙酸没试过，也没见文章中有用这个溶解的，不知道会不会对细胞有影响，可以用于细胞培养的最高浓度是多少？
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随心HMT 请问槲皮素怎么买啊 网上搜，Sigma的中国也有公司帮代购的，搜到公司电话号码，打电话多问问就好
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同求。我也遇到同样的问题。我买的是abcam的槲皮素。abcam上对溶解度的解释是soluble in DMSO to 100mM 。我用100ul DMSO 把 6.4 μmol 的槲皮素配成 6.4 mmol/L的储存液，加5%血清的培养基至4ml。保存在4°C冰箱，析出问题还是很严重。加入96中处理细胞，显微镜下看的还是晶体。槲皮素在培养基中的溶解度非常低，你不妨直接配置成终浓度。需要注意的是先将培养基体积算好并准备好，然后将槲皮素逐渐加入培养基中，边加边摇晃， 这样就不会看到析出了。希望能对您有帮助。
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不是很懂，请问直接配置成终浓度意思是不加DMSO去帮助溶解？ 当然要加DMSO溶解，你加了DMSO再加4ml培养基肯定会析出，假如加入100ml应该就不会析出了。
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与你邂逅leon 我是用旋转蒸发仪制备的槲皮素脂质体，蒸发干后槲皮素都黏贴在圆底烧瓶上 ，刮也刮不出来，请问要用什么方法把它溶解出来啊 用有机溶剂溶解能不能下来呢？
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但是加入100ml的话就不是我要的浓度的了哦。这实验真是做不下去了 槲皮素在水中的溶解度需要小于4%,你要的终浓度是多少？
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关于丁香园※成分分析
２０１５，ＶｏＬ３６，Ｎｏ．１４
槲皮素及其乙酸乙酯衍生物的平衡溶解度和
油水分配系数的测定
何翊，秦燕，范亚苇，邓泽元，胡蒋宁木
（南昌大学食品科学与技术国家重点实验室，江西南昌
３３００４７）
摘要：通过测定槲皮素及其酯化物的平衡溶解度和油水分配系数，检测酯化后的槲皮素衍生物脂溶性是否提高。采用高效液相色谱法测定槲皮素及３，７，３’，４＇－Ｏ．四乙酸乙酯槲皮素在水、不同缓冲盐溶液中的质量浓度；采用摇瓶．液相色谱法，测定二者在正辛醇．水、缓冲液体系中的油水分配系数。３７℃时，槲皮素在水中的平衡溶解度为
２３．０２
Ｉ＿ｔｇ／ｍＬ，而３，７，３７，４＇－Ｏ．四乙酸乙酯槲皮素在水中的平衡溶解度更小，为１０．２３Ｉ＿ｔｇ／ｍＬ。随着溶剂ｐＨ值的增大，
槲皮素的平衡溶解度增大，３，７，３’，４’一Ｄ一四乙酸乙酯槲皮素变化并不显著。槲皮素、３，７，３’，４＂－０一四乙酸乙酯槲皮素在正辛醇．水体系条件下的油水分配系数分别为１．８１９、３．６９６。酯化修饰后的３，７，３’，４’一Ｄ一四乙酸乙酯槲皮素脂溶性高于槲皮素。
关键词：槲皮素；３，７，３’，４＇－０一四乙酸乙酯槲皮素；平衡溶解度；油水分配系数
ＤｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｆＥｑｕｉｌｉｂｒｉｕｍＳｏｌｕｂｉｌｉｔｙａｎｄＡｐｐａｒｅｎｔ
Ｏｉｌ／Ｗａｔｅｒ
ＰａｒｔｉｔｉｏｎＣｏｅｆｆｉｃｉｅｎｔｓｏｆ
Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ
ＩｔｓＥｔｈｙｌＡｃｅｔａｔｅＤｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ
Ｙｉ，ＱＩＮＹａｈ，ＦＡＮＹａｗｅｉ，ＤＥＮＧＺｅｙｕａｎ，ＨＵＪｉａｎｇｎｉｎｇ术
（ＳｔａｔｅＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＦｏｏｄＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ＮａｎｃｈａｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｃｈａｎｇ
３３００４７，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｉｓｓｔｕｄｙａｉｍｅｄｔｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｅｑｕｉｌｉｂｒｉｕｍｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙａｎｄｏｉｌ／ｗａｔｅｒｐａｒｔｉｔｉｏｎｃｏｅｆｆｉｃｉｅｎｔｓｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎ
ｅｓｔｅｒ
ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ．Ｔｈｅｅｑｕｉｌｉｂｒｉｕｍｓｏｌｕｔｉｏｎｓｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｎｄｉｔｓｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｉｎｖａｒｉｏｕｓｍｅｄｉａｗｅｒｅｄｅｔｅｃｔｅｄｂｙ
ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ
ｌｉｑｕｉｄ
ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｍ（ＨＰＬＣ）；ａｎｄｔｈｅｓｈａｋｅｆｌａｓｋ―ＨＰＬＣｍｅｔｈｏｄｗａｓａｐｐｌｉｅｄｔｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｐａｒｔｉｔｉｏｎ
ｃｏｅｆｆｉｃｉｅｎｔｓｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｎｄｉｔｓｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｉｎ把一ｏｃｔａｎｏｌ―ｗａｔｅｒ―ｂｕｆｆｅｒｓｏｌｕｔｉｏｎｓｏｆｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐＨｅｑｕｉｌｉｂｒｉｕｍｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｆｑｕｅｒｃｔｉｎａｎｄｉｔｓｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｗａｓ２３．０２ａｎｄ１０．２３Ｉ＿ｔｇ／ｍＬｉｎｗａｔｅｒａｔｅｑｕｉｌｉｂｒｉｕｍｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｆｑｕｅｒｃｔｉｎｉｎｃｒｅａｓｅｄｗｉｔｈｉｎｃｒｅａｓｉｎｇｐＨｏｆｔｈｅｂｕｆｆｅｒｓｏｌｕｔｉｏｎ，ｂｕｔ
ｖａｌｕｅｓ．Ｔｈｅ
３７℃．ａｎｄ
ｒｅｍａｒｋａｂｌｅｃｈａｎｇｅｗａｓ
ｏｂｓｅｒｖｅｄｆｏｒｉｔｓｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ。Ｔｈｅｐａｒｔｉｔｉｏｎｃｏｅｆｆｉｃｉｅｎｔｓｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎａｎｄｉｔｓｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｉｎ斑－ｏｃｔａｎｏｔ―ｗａｔｅｒ－ｂｕｆｆｅｒｓｏｌｕｔｉｏｎｓｏｆｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐＨｗｅｒｅ１．８１９ａｎｄ３．６９６．ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｔｈｅｅｓｔｅｒｉｆｉｃａｔｉｏｎｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎｉｍｐｒｏｖｅｄｉｔｓｌｉｐｉｄｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ．
Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｑｕｅｒｃｔｉｎ；ｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｏｆｑｕｅｒｃｅｔｉｎ；ｅｑｕｉｌｉｂｒｉｕｍｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ；ａｐｐａｒｅｎｔｏｉｌ／ｗａｔｅｒｐａｒｔｉｔｉｏｎ
ｃｏｅｆｆｉｃｉｅｎｔ
中图分类号：ＴＳ２０１．２
ｄｏｉ：１０．７５０６１ｓｐｋｘｌ００２－６６３０―２０１５１４０ｌ１
文献标志码：Ａ文章编号：１００２．６６３０（２０１５）１４．００５５．０４
槲皮素，３，３’，４’，５，７．五羟基黄酮，是膳食中最常见的
类黄酮之一，广泛存在于水果和蔬菜中，如洋葱、茶叶、
较高，其水溶性也较弱，在水中的溶解度只有７
Ｉ．ｔｇ／ｍＬｆ９】。
槲皮素进入体内后，吸收并代谢，以甲基化、硫酸化和葡萄糖醛酸化的简单代谢为主，存在强烈的首过效应，生物利用度低，一直以来在临床上作为药物而使用有很大的局
苹果和莓类等植物性食品中，同时也是一些中草药如槐米
花、三七、银杏叶等的有效成分，在机体内能发挥有益的
健康保护作用。这种保护作用包括抗氧化Ⅲ、抗炎症陆３１、血
管舒张Ｈ‘６】、抗肿瘤［７－８１等。但由于槲皮素的分子结构中含
限性”ｑ。本实验室通过酯化修饰合成了３，７，３’４＇－Ｏ－四乙酸乙
酯槲皮素（３，７，３７，４＇－Ｏ－ｔｅＷａｅｔｈｙｌ
ａｃｅｔａｔｅ
ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ，Ｅａｑ４）““，
有多个极性羟基基团，亲脂性较弱，并且由于其分子结构
中的羟基结构造成的分子间作用，形成氢键，造成晶格能收稿日期：２０１４．１１．０５
如图ｌ所示，以期提高槲皮素的脂溶性以及在体内的稳定性，从而提高其生物利用度【Ｉ
基金项目：国家自然科学基金地区科学基金项目（３１３６０３７０）：２０１４年江西省科学技术研究项目（ＧＪＪｌ４０９２）作者简介：何翊（１９９０一），女，硕士研究生，研究方向为天然活性物质开发与利用。Ｅ－ｍａｉｌ：ｈｅｙｉ６１５＠ｈｏｔｍａｉｌ．ｃｏｍ｛通信作者：胡蒋宁（１９８ｌ一），男，副教授，博士，研究方向为天然活性物质开发与利用。Ｅ―ｍａｉｌ：ｈｕｊｉａｎｇｎｉｎｇ＠ｎｃｕ．ｅｄｕ．ｃａ
２０１５，ＶｏＬ３６，Ｎｏ．１４
※成分分析
本实验通过对槲皮素及其乙酸乙酯衍生物Ｅａｑ４的平
衡溶解度、表观油水分配系数进行研究和测定，初步考察槲皮素及其酯化衍生物的溶解性和渗透性，以期为槲皮素及其衍生物的体内吸收代谢及其他相关药学研究提
―Ｃ～ｏＥｔ
ＥｔＯ―Ｃ―ＣＨ，
Ｅａｑ４的化学结构
Ｆｉｇ．１
Ｃｈｅｍｉｃａｌ
ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ
３，７＇３’，４’－Ｏ－ｔｅｔｒａｅｔｈｙｌａｃｅｔａｌｅｑｕｅｒｃｅｔｉｎ
材料与方法
材料与试剂槲皮素
上海晶纯生化科技股份有限公司；
Ｅａｑ４，本实验室通过以槲皮素为原料的烷基化合成，利用柱层析、制备色谱技术纯化，高效液相色谱纯度为９５．５％；甲醇（色谱纯）德国Ｍｅｋｅｒ公司；其他有机试
剂均为国产分析纯。
仪器与设备ＦＡｌ６０４电子天平
上海精密科学仪器有限公司；１１００型高效液相色谱仪美国安捷伦公司；５８１０Ｒ离
德国艾本德公司；ＺＤ一８８ＰＫ恒温摇床苏州威
尔实验用品有限公司。
１．３方法１．３．１
色谱柱：Ｃ】８（２．１ｍｍＸ１００ｍｍ，３．５
ｇｍ）；流动
相：甲醇．水（７３：２７，刀ｙ）；流速１ｍＬ／ｍｉｎ；检测波长
ｎｌｎ；柱温３０℃。
１．３．２
标准曲线的绘制
精密称取槲皮素，Ｅａｑ４对照品１０ｍｇ，置于１０ｒｎＬ容量瓶中，加适量甲醇溶解并稀释，配成质量浓度１ｍｇ／ｍＬ储备液，采用逐级稀释法配成０．５、０．０５、０．０２５、
ｍｇ／ｍＬ标准溶液，精密吸取１０ｕＬ，注入液相色谱
仪，依法测定，记录峰面积。
１．３．３
精密度的测定㈣
取槲皮素和Ｅａｑ４对照品０．５、０．２５、０．１
ｍｇ／ｍＬ
量浓度，按１．３．１节色谱条件连续进样６次，以峰面积来考察其日内精密度。同样，取槲皮素和Ｅａｑ４对照品０．５、
０．２５、０．１ｍｇ／ｍＬ
３个质量浓度，每日进样测定１次，记
录峰面积，连续测试６ｄ，考察日间精密度。
１．３．４
回收率的测定
分别称取含量己知的槲皮素和Ｅａｑ４对照品５ｍｇ，分别置于１０ｍＬ量瓶中，再分别加入０．６、０．５、０．５ｍｇ／ｍＬ对
照品溶液适量，甲醇定容至刻度，进样测定，计算平均
１．３．５
不同ｐＨ值缓冲溶液条件下平衡溶解度的考察Ⅱ卅按药典方法配常ＪＪｐＨ值为７．４的磷酸缓冲液，分别以
ＮａＯＨ溶液和磷酸溶液调节一系歹ｉＪｐＨ值分别为２．５、４．５、５．８、６．８、７．０、７．４、８．０的磷酸缓冲液。取过量的槲皮素及Ｅａｑ４，分别加入１ｍＬ纯水、０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸，ｐＨ值为２．５、４．５、５．８、６．８、７．０、７．４、８．０的磷酸缓冲液于２
试管中。３７℃条件下放入恒温摇床中避光振荡２４ｈ，静
置，离心（１３０００
ｒ／ｍｉｎ、５
ｍｉｎ），各吸取上清饱和液，
经适当稀释后，精密吸取１０此，注入液相色谱仪，记录
峰面积，以标准曲线法计算槲皮素及Ｅａｑ４在不Ｈｐｎ值溶
液中的溶解度。
１．３．６
油水分配系数的测定ｎ５１
采用经典的摇瓶法，以正辛醇．水为系统测定槲皮素及Ｅａｑ４的油水分配系数。取适量槲皮素及Ｅａｑ４溶解于被水饱和的正辛醇中，制成药物的正辛醇溶液，精密量取
该溶液０．５ｍＬ置于１０Ⅱ儿具塞试管中，再分别加入被正辛
醇饱和的水、ｐＨ５．８、６．５，７．４的磷酸缓冲液４．５ｍＬ，放入恒温摇床中，于３７℃避光振摇２４ｈ平衡，离心，取上
层正辛醇溶液４００ｇＬ，冷冻干燥１２ｈ，加入１ｍＬ甲醇溶液，１０ｐＬ注入高效液相色谱仪检测；取１．０ｍｇ／ｍＬ对照品溶液１０ｐＬ注入液相色谱仪，记录峰面积。以外标法以
峰面积计算槲皮素和Ｅａｑ４的质量浓度，按公式（１）、（２）计算水相质量浓度和油水分配系数。
式中：ｐ初为初始药物质量浓度／（ｍｇ／ｍＬ）；Ｐｏ为油相药物质量浓度，（ｍｇ／ｍＬ）；风为水相质量浓度／（ｍｇ／ｍＬ）；结果与分析
取槲皮素和Ｅａｑ４储备液稀释至０．５、０．０５、Ｏ．０２５、ｍｇ／ｍＬ，按１．３．１节色谱条件进行液相色谱测定，槲皮
素的保留时间为３．３０８ｍｉｎ，Ｅａｑ４保留时间为１５．４７２
记录峰面积。以槲皮素和Ｅａｑ４的质量浓度为横坐标，峰
面积为纵坐标，建立标准曲线，得其线性回归方程：
Ｙ＝１０．８ｘ－－２．３２３９（Ｒ２＝０．９９９８）：ｙ＿２．５９８８ｘ＋４．４０２６
Ｐ为油水分配系数。
※成分分析
（膏＝０．９９５）。结果表明，槲皮素和Ｅａｑ４在０．０１～０．５范围内线性关系良好。
ｍｇ／ｍＬ
Ｔａｂｌｅ３
ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｉｎ
２０１５，Ｖ０１．３６，Ｎｏ．１４
表３槲皮素及其醢化物在不同介质中的平衡溶解度（３７℃）
ＥｑｕｉｌｉｂｒｉｕｍｓａｕｂｔＵｔｙｏｆｑｕｏｒｃｅｔｉｎａｎｄｉｔｓｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅ
ｄｌ撼ｅｒｅｎｔｍｅｄｉａ（３７℃１
１ｍｏｌ／Ｌ
槲皮瑟瑟釉＆≮盟严
２３．０２３２．０３０．６４２．Ｏｌ２４．０１５４．１０６６．３５８１．０５１０１．８４
ｌＯ．２３４．３９５．０４４．１５７．０４８．１６６．６２７．９２５．０４
ｐＨ２．５ＰＢＳｐＨ４．５ＰＢＳｐＨ５．８ＰＢＳｐＨ６．８ＰＢＳｐＨ７ＰＢＳｐＨ７．４ＰＢＳｐＨ８ＰＢＳ
时ｌＨＩ／ｍｉｎ
１．槲皮素；２．Ｅａｑ４。
Ｈ晷２皿ＰＬＣ血舶ｍ＿ｔｏＩ岬ｏｔ
槲皮素及Ｅａｑ４的ＨＰＬＣ图
ｑｎｅｒｅｅｌｉｎａｎｄＥ＿ｑ４
油水分配系数
精密度的测定
槲皮素及其醇化物在不同溶液体系中的表现油水分配系数（３７℃）
Ｔａｂｌｅ４
Ａｐｐａｒｅｎｔｏｆｆ－ｗａｔｅｒ
Ｔａｂｌｅ１
槲皮素及其醇化物的精密度
Ｂｅｔｗｅｅｎ．ｄａｙａｎｄｗｉｔｈｉｎ－ｄａｙａｓｓａｙｐｒｅｃｉｓｉｏｎ佣ＳＤｓ）ｆｏｒｑｕｅｒｃｅｌｉｎａｎｄｉｔｓｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ
ｐａｒｔｉｔｉｏｎ伽ｄ畸ｄ伽临ｏｆｑｕｅｒｅｅｔｌｎａｎｄｉｔｓ
ｅｔｈｙｌａｃｅｔａｔｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｉｎｄｉｆｆｅｒｅｎｔｓｏｌｕｔｉｏｎｓｙｓｔｅｍｓ（３７℃）
溶剂黯薪搿詹霾鼢
ＰＢＳ（ｐＨ７．４）ＰＢＳ（ｏＨ６．５）ＰＢＳ（ｐＨ５．８）
１．８１９－－０．８０３
１．７６４
３．６９６３．９６３３．６５７３．５４８
１．５４９
如表４所示，槲皮素的表观油水分配系数小于Ｅａｑ４，
如表１所示，日间、日内精密度的相对标准偏差
（ｒｅｌａｔｉｖｅｓｔａｎｄａｒｄ
表明其脂溶性，Ｊ，于Ｅａｑ４。槲皮素在ｐＨ值偏碱性时，ｌｇＰ小于０，亲水性更强，丽ｉｉＥａｑ４在不同ｐＨ值条件Ｙ的ＩｇＰ值变化不大，故ｐＨ值对槲皮素的影响较显著，对Ｅａｑ４的影响
ｄｅｖｉａｔｉｏｎ，ＲＳＤ）均小于２％，表明检
测方法可靠，稳定性好。
回收率的测定
Ｔａｂｌｅ２
槲皮素及其酯化物的回收率
ｅｔｈｙｌａｃｅｌａｔｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ
ＲｅｃｏｖｅｒｉｅｓｏｆｔｌｎｅｒｔｅｆｌｎａｎｄＩｔｓ
在３７℃条件下不ＮｐＨ值溶液中药物溶解度的变化是由其化学结构所决定的。通常药物以分子型通过生物膜，进入细胞后，在膜内水介质中解离成离子型，以离子型起作用。槲皮素是一个弱酸性药物，其ｐＫ．约为６．５，当溶液的ｐＨ值大于药物的ｐＫ．时，药物解离度高，药物在溶液中大部分以离子形式存在，即药物的溶解度大；当溶液的ｐＨ值小于药物的ｐＫ．时，药物的解离受到抑制，药物在溶液中主要以分子形式存在，即溶解度小¨６１。从槲皮素溶解度的测定结果表明，槲皮素的溶解度受介质的ｐＨ值影响较大，随着ｐＨ值增大，槲皮素的溶解度也增大；当ｐＨ值大于６．８时，槲皮素的溶解度增加明显，在ｐＨ
值为８时，达到１０１．８４ｐｇ／ｍＬ，测得与钟玲等ｎ‘１测定芦丁
回收率结果如表２所示。平均回收率为９９．１９％、
９９．９４％。结果表明：该法回收率高，可用于槲皮素和Ｅａｑ４的平衡溶解度及油水分配系数的测定。
不同溶剂条件下的平衡溶解度
如表３所示，槲皮素的溶解度随着溶剂ｐＨ值的增加
在不同ｐＨ值条件下溶解度的变化规律相似，这与槲皮素分子中的酸性羟基碱化成盐有关。而Ｅａｑ４的溶解度受ｐＨ
值的影响并不显著，说明其在实验ｐＨ值范围内主要以分
而逐渐增大，在ｌｍｏｌ／Ｌ盐酸溶液中的溶解度大于在ｐＨ值为２．５的磷酸盐缓冲液（ｐｈｏｓｐｈａｔｅ
ｂｕｆｆｅｒｅｄｓａｌｉｎｅ，
ＰＢＳ）中的溶解度，而Ｅａｑ４随溶剂ｐＨ值的增加，没有明
子形式存在。而人体肠道吸收主要段的ｐＨ值在６～８，主要吸收亲脂性药物【ｌ７１，槲皮素易解离，难被吸收，分子
２０１５，Ｖ０１．３６，Ｎｏ．１４
※成分分析
型的药物更易吸收，所以Ｅａｑ４在肠道内可能比槲皮素有
更好地吸收。该实验结果为研究２种药物在体内吸收过程中的转运方式提供了参考依据。
药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关，亦即和油水分配系数有关。药物要
有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而具有水溶性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结
合，从而产生药物效应，所以药物需要有适当的油水分配系数“８。１９】。
本实验采用经典的摇瓶法测定样品的油水分配系
数，以正辛醇．水为系统，液相法进行测定，操作简便，准确性好心０’２¨。以正辛醇一水系统测出的油水分配系数对预测药物的定量结构．吸收等有重要意义。一般
将药物分为３类：ｌｇＰｄ、于一０．３的水溶性药物为第１类，ｌｇＰ在０．３～４．５的为第２类，ｌｇＰ大于４．５的脂溶性药物为第３类∞之射。槲皮素ｌｇＰ为一０．８０３，Ｅａｑ４的ｌｇＰ为３．６９６，可以推断Ｅａｑ４的脂溶性较槲皮素更好，可能有较高的吸收率及组织分布。Ｅａｑ４是槲皮素与溴乙酸乙酯发生烷基化
反应生成的具有酯类基团的醚类化合物，醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子口４１，具有亲水
性，碳原子具有亲油性，使醚类化合物在脂．水交界处定向排布，易于通过生物膜；乙酸乙酯基提高了化合物的脂溶性，进入细胞内后，又易于在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸，从而提高其水溶性，提高其生物利用度。以上只是通过分析槲皮素及其酯化物的理化性质
来推测其在体内的吸收代谢，更进一步的研究其在体内
的吸收转运机制，则需要在Ｃａｃｏ一２细胞模型条件下加以
验证‘２５１。参考文献：
ＬＥＯＰＯＬＤＩＮＩ
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