美洛西林钠 -
药品名称美洛西林钠结构式美洛西林钠化学名称美洛西林钠性状药品成份为美洛西林钠，其化学名称为（2S，5R，6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰）-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钠盐。药品性状为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。可溶特征美洛西林钠易溶于水、甲醇、二甲基甲酰烷，难溶于乙醇，极难溶于丙酮，几乎不溶于异丙醇、乙醚、氯仿、醋酸乙酯等。
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美洛西林钠（Mezloeillin Sodium）是1968年联邦德国拜尔公司在研究氨节青霉素a一氨基酞化衍生物时发现的。1977年在联邦德国首先上市，1981年美国FDA正式批准该药在美国上市，20世纪80年代以来先后在美国、日本、意大利、荷兰、瑞士等国上市。本药作为第三代半合成青霉素已在国外广泛使用。
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抗菌谱不同扫描速度的循环伏安图美洛西林钠舒巴坦钠，属青霉类广谱抗生素，主要对革兰阳性菌、革兰阴性球菌及放线菌等高度敏感，如对葡萄球菌、链球菌及双球菌等高度敏感；对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭状牙胞杆菌、牛放线菌、念球链杆菌、单核细胞增多性李司忒菌、梅毒螺旋体、钩端螺旋体、淋病奈瑟菌和脑膜炎双球菌同样敏感；且对耐药金黄色葡萄球菌有效。作用机制美洛西林钠舒巴坦钠为美洛西林钠和舒巴坦钠按4∶1组成的复方制剂。美洛西林主要通过干扰细菌细胞壁黏肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，既能使细菌在生长期中细胞壁合成被抑制，又能促使细胞壁的分解，从而导致细菌死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期。细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，所以它的杀菌作用主要是针对分裂期的细胞，对细胞内细菌、潜伏的细菌及无细胞壁的微生物无任何作用，因而对人体无毒性作用。
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先用氨苄西林合成美洛西林酸，然后使美洛西林酸在乙酸酯溶媒中与钠成盐剂作用，析出美洛西林钠结晶，常规方法干燥得成品。具体步骤：⑴在碱性条件下，使氨苄西林与1－氯甲酰基－3－甲磺酰基咪唑烷酮反应制得美洛西林钠溶液，控制溶液至酸性，折出美洛西林酸结晶；⑵将美洛西林酸结晶溶解，加入乙酸酯溶媒，控制溶液至酸性，静止分层，将酯层洗涤后进行脱水、脱色处理，然后与钠成盐剂作用析出美洛西林钠结晶，常规方法干燥得成品。
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用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。
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不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。主要影响为：⒈血液学影响：少数患者用药后可引起白细胞总数减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多。2.心血管系统的影响：少数患者静脉给药时偶可出现血栓性静脉炎。⒊中枢神经系统的影响：有报道美洛西林对中枢神经系统的潜在毒性为惊厥和神经肌肉应激性过高。这些毒性反应在肾功能下降的老年患者中尤易出现。偶见用药时导致癫痫发作的报道。⒋内分泌/代谢系统的影响：偶有使用美洛西林治疗时出现低钾血症的报道，尤见于癌症患者用药中。⒌胃肠道的影响：使用美洛西林治疗后，少数患者可出现食欲减退、腹泻等消化道症状。⒍肾脏/泌尿生殖系统的影响：有报道在美洛西林治疗中，患者偶见出现间质性肾炎。⒎肝脏的影响：有报道在美洛西林治疗中，患者可发生肝功能异常。出现血清转氨酶（天门冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶）升高。⒏皮肤的影响：有报道在美洛西林治疗期间，少数患者可出现多种皮肤反应，如全身性皮疹、发热、荨麻疹、瘙痒等。
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⒈使用美洛西林前应注意询问患者青霉素过敏史并注意患者有无其它过敏疾患。⒉使用美洛西林前必须作皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试，也可以用美洛西林注射液配制皮试液，皮内注射0.05-0.1mL，20分钟后观察结果，皮试阳性反应者不能使用。如发生过敏性休克反应，抢救原则和方法与处理青霉素G过敏反应相同。⒊用药时需严格掌握静脉注射时间，0.5g剂量的注射时间为15-20分钟；早产儿和新生儿要延长输注时间。肾功能不全病人给药间隔时间应大于12小时。⒋5%的葡萄糖水溶液与美洛西林合用时，在20℃以下，24小时内超过10%的美洛西林会分解。美洛西林稀释溶液在冰箱内保存不得超过24小时。⒌美洛西林与酸性溶液（pH4.5以下）、碱性溶液（pH8.0以上）有配伍禁忌。⒍美洛西林与丁胺卡那霉素、乙胺碘肤酮、氟哌酸、非格司亭、庆大霉素、柔红霉素、卡那霉素、哌替啶、新霉素、乙基西梭霉素等药有配伍禁忌。⒎药物过量时的处理：⑴由于无特效解毒药，因此美洛西林钠过量治疗主要为对症及支持治疗。⑵对发生严重过敏反应的患者应立即治疗，治疗措施包括肾上腺素肠道外给药、给氧或气管插管以及静脉内使用皮质类固醇。⑶血液透析有助于清除血液中药物。
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⒈用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。⒉美洛西林与青霉素类药物有交叉过敏。交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。对美洛西林过敏者禁用；对其它任何一种青霉素类药物过敏者禁用。⒊慎用于以下情况⑴凝血功能异常患者慎用。⑵对头孢菌素类药或其它过敏原过敏患者慎用。⑶严重肝、肾功能障碍者慎用。⑷有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。⒋使用美洛西林时，可使尿糖试验（Clinitest法）出现假阳性；在美洛西林治疗期间尿蛋白试验结果可呈现阳性；少数患者用药后可出现白细胞总数减少、血小板降低、嗜酸粒细胞增多；血钾降低；血清转氨酶（天门冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶）升高。⒌长期用药时应常规检测肝、肾功能及血象；长期大剂量用药时应监测血钾浓度。⒍对诊断的干扰：⑴用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；⑵大剂量注射给药可出现高钠血症；⑶可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
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孕妇及哺乳期妇女用药该品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用该品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。老年患者用药老年患者肾功能减退，须调整剂量。
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⒈氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰该品的杀菌活性，不宜与该品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。⒉丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品自肾脏排泄，因此与该品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。⒊该品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。⒋该品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。⒌避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。⒍可加强华法林的作用。⒎与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。
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美洛西林钠是一种新型半合成青霉素。在以往的文献中其合成过程中都要使用剧毒品光气作为反应物。今以2-咪唑烷酮为起始原料，经甲磺酰化、酰化等四步反应，合成了酰脲类青霉素美洛西林钠。在合成过程中用氯甲酸三氯甲酯替代光气对其重要中间体l-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮的合成工艺进行了改进，不仅避免了使用光气，而且收率也从文献值70%提高到75%。
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使用说明书
【通用名】 注射用美洛西林钠【化学名】 （2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-（甲磺酰）-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钠盐【分子式】 C21H24N5NaO8S2【分子量】 561.56【规 格】 按C21H25N5O8S2计算⑴0.5g ⑵1.0g【英文名】 MEZLOCILLIN SODIUM FOR INJECTION【拼音名】 ZHUSHEYONG MEILUOⅪLINNA【药品类别】 青霉素类【性状】 该品为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物。【药理毒理】 该品为半合成青霉素类抗生素，对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌均有抑菌作用，大剂量有杀菌作用。对大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属以及不动杆菌属等的抗菌活性强于羧苄西林、氨苄西林；对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的抗菌活性强于羧苄西林和磺苄西林；对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌的抗菌活性与羧苄西林相似，而对粪链球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林优越。对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌具有较好抗菌作用。该品体外试验表明其对细菌所产生的（内酰胺酶不稳定。该品与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联合应用有显着协同作用。【药代动力学】 成人静脉注射该品1g、2g后15分钟平均血药浓度分别为53.4(g/ml、152(g/ml，1小时后分别为12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小时后已无法测得血药浓度，血消除半衰期（t1/2（）分别为39分钟、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5(g/ml，1小时后为28.3(g/ml，血消除半衰期（t1/2（）为40分钟。该品在胆汁中浓度极高，1小时内滴注2g，最高可达248～1070（g/ml，6小时后仍保持63.5～300(g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。该品到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与患者肝功能有关）。其生物半衰期约为1小时，肌注约为1.5小时，小于7天的新生儿约为4.3小时。在新生儿静滴100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5小时后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23(g/ml。小儿脓胸，在静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3(g/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2小时后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10(g/ml。【适应症】 用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。用法用量 肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按体重一日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射一日2～4次，静脉滴注按需要每6（8小时一次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6小时静脉注射一次。【不良反应】 不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌注局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。【禁忌症】 对青霉素类抗生素过敏者禁用。【注意事项】 1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可对青霉胺或头孢菌素类过敏。3．肾功能减退患者应适当降低用量。4．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。5．对诊断的干扰：⑴用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；⑵大剂量注射给药可出现高钠血症；⑶可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。6．应用大剂量时应定期检测血清钠。【孕妇及哺乳期妇女用药】 该品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用该品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。【老年患者用药】 老年患者肾功能减退，须调整剂量。【药物相互作用】 1．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与该品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品自肾脏排泄，因此与该品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。3．该品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。4．该品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。5．避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。6．该品可加强华法林的作用。7．与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。【贮藏】 密封，在干燥凉暗处保存。
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氨苄西林-舒巴坦 呋苄西林钠 海他西林钾 甲氧西林 仑氨西林 萘夫西林 舒他西林 替卡西林-克拉维酸钾 盐酸巴氨西林
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注射用美洛西林钠舒巴坦钠
注射用美洛西林钠舒巴坦钠，适应症为本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：1、呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；2、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；3、腹腔感染：如胆道感染等；4、皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；性病：淋病等；5、盆腔感染：妇科感染、产后感染等；6、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠成份
本品为复方制剂，其组分为美洛西林钠和舒巴坦钠（4：1）。处方中无辅料。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠适应症
本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：1、呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；2、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；3、腹腔感染：如胆道感染等；4、皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；性病：淋病等；5、盆腔感染：妇科感染、产后感染等；6、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠规格
(1)0.625g(C21H25N5O8S2 0.5g与C8H11NO5S 0.125g)
(2)1.25g(C21H25N5O8S2 1.0g与C8H11NO5S 0.25g)(3)2.5g(C21H25N5O8S2 2.0g与C8H11NO5S 0.5g)
(4)3.75g(C21H25N5O8S2 3.0g与C8H11NO5S 0.75g)
注射用美洛西林钠舒巴坦钠用法用量
静脉滴注，用前用适量灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5-10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30-50分钟。成人剂量：每次3.75g(美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g)，每8小时或12小时一次，疗程7-14天。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠不良反应
本品通常耐受性良好，常见不良反应为：1、胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发伪膜性小肠结肠炎的可能性，这时必须停用本药并采取相应的治疗(如口服万古霉素4×250mg/日)，禁用减少蠕动药物。2、过敏反应：偶有过敏反应，通常为皮肤反应(例如皮疹、瘙痒)。出现荨麻疹时(青霉素过敏即发荨麻疹反应)必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。其他罕见过敏反应有嗜酸细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇(成人用量相当于250-1000mg氢化泼尼松)等。3、血液系统反应：用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱，如出血时间延长，紫癜或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。若临床上发生出血，并且对此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。长期用药应监测血象。4、中枢神经系统：高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。肾功能损伤患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。5、局部反应：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。6、实验室检查：转氨酶(SGOT，SGPT)一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠禁忌
对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠注意事项
1、本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。2、本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。4、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。5、本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest，Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinistix或Tes-Tape法)进行此项检查。6、在所有抗生素的使用中伪膜性小肠结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。抗生素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生长。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。在确定为伪膜性小肠结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度伪膜性小肠结肠炎可能是由于间歇用药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的疗法。肝功能不全者用药应谨慎，因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是由某种隐藏疾病或合并用药引起的。7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者(例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹)由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠孕妇及哺乳期妇女用药
本品可透过胎盘进入乳汁，妊娠和哺乳期妇女慎用。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠儿童用药
1～14岁儿童及体重超过3kg的婴儿，每次给药75mg/kg体重，每日2～3次。体重不足3kg者，每次75mg/kg体重，每日2次。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠老年用药
可参照成人用剂量，但伴有肝、肾功能不良的患者，剂量应调整。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠药物相互作用
本品与高剂量肝素，抗凝血药同时使用时，应监测凝血参数。丙磺舒可抑制本品的肾排泄。使用本品时患者的非酶尿糖反应，尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性结果。本品需避免与酸、碱性较强(pH4.0以下或pH8.0以上)的药物配伍使用。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠药物过量
目前尚缺乏详细的研究资料。本品使用最高剂量不宜超过15g(美洛西林12g，舒巴坦3g)。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠药理毒理
本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4：1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株和金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。另外，美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。毒理研究
目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。美洛西林
生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。舒巴坦
生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠药代动力学
据文献报告，美洛西林钠 口服吸收不良，一般采用静脉或肌肉注射给药。成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血浓度分别为53.4、152.0μg/ml，1小时后的血药浓度为12.8、47.8μg/ml，6小时后消失，半衰期各为39、45分钟，6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时内静滴2g，静注结束时血浓度为86.5μg/ml，1小时后为28.3μg/ml，半衰期为40分钟。成人每天给药3次，连续用药6～15天，无一例发生蓄积作用。在胆汁中浓度极高，1小时内静滴2g，最高达248～1070μg/ml，6小时后仍保持63.5～300μg/ml，胆汁排泄率为1.65%-7.0%。到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%（与病例肝功能有关）。其生物半衰期大约为1小时，肌注大约为1.5小时，小于7天的新生儿为4.3小时。新生儿：静滴100mg/kg后，血浓度的降低稍微缓慢，5小时后血中尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23μg/ml，小儿脓胸，在静滴100mg/ml后，胸水中最高浓度达到6.3μg/ml，而且持续时间很长。妊娠妇女：静注1～2g，1～2小时后27～34%转移至脐带血中，在羊水中药物浓度约为10μg/ml。舒巴坦钠
口服吸收不良，一般采用静脉注射给药，快速注射1.0g舒巴坦，5分钟后血药浓度峰值为104μg/ml，6小时后浓度降至0.56μg/ml，1～2小时平均尿浓度为9.820μg/ml，0～24小时尿排泄率98.8%。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠贮藏
密闭，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠包装
钠钙玻璃模制注射剂瓶/低硼硅玻璃管制注射剂瓶 1瓶/盒 5瓶/盒 10瓶/盒。
注射用美洛西林钠舒巴坦钠有效期
注射用美洛西林钠舒巴坦钠执行标准
（1）0.625g WS-762(X-559)-2002(1);（2）1.25g WS-762(X-559)-2002(1);（3）2.5g WS-762(X-559)-2002(2);（4）3.75g WS-762(X-559)-2002(1)。
．用药参考[引用日期]
企业信用信息