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药物化学习题(附正确答案)_new重点解读.doc19页
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药物化学重点习题
一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关
A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑
C. 降钙素 D. 普仑司特
E. 氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能
A. 预防脑血栓 B. 避孕
C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为
A. 羟基 苯基 甲氨甲基 氢 B. 苯基 羟基 甲氨甲基 氢
C. 甲氨甲基 羟基 氢 苯基 D. 羟基 甲氨甲基 苯基 氢
E. 苯基 甲氨甲基 羟基 氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
A. 化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
1-5、硝苯地平的作用靶点为
C. 离子通道
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成
A. 绿色络合物 B. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀
E. 红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质
B. 溶于乙醚、乙醇
C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解
E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是
B 可待因 C. 苯吗喃
D. 阿扑吗啡 E.
N-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是
A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮
E. 喷他佐辛
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为
A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H D. H、H、H
E. CH2OH、CH3、CH3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂
5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质
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天然药物化学问答题总结
1．天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？
1. 答：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法：利用某些化合物具有升华的性质。
2．常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？
石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇|不|>| 丙酮>乙醇>甲醇>水
3．溶剂分几类？溶剂极性与ε值关系？
3. 答：溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数（ε）表示物质的极性。一般ε值大，极性强，在水中溶解度大，为亲水性溶剂，如乙醇；ε值小，极性弱，在水中溶解度小或不溶，为亲脂性溶剂，如苯。
4．溶剂提取的方法有哪些？它们都适合哪些溶剂的提取？
4. 答：①浸渍法：水或稀醇为溶剂。②渗漉法：稀乙醇或水为溶剂。③煎煮法：水为溶剂。④回流提取法：用有机溶剂提取。⑤连续回流提取法：用有机溶剂提取。
5．两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？在实际工作中如何选择溶剂？
5. 答：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。
6．萃取操作时要注意哪些问题？
6. 答：①水提取液的浓度最好在相对密度1.1～1.2之间。②溶剂与水提取液应保持一定量比例。第一次用量为水提取液1/2～1/3, 以后用量为水提取液1/4～1/6.③一般萃取3～4次即可。④用氯仿萃取，应避免乳化。可采用旋转混合，改用氯仿；乙醚混合溶剂等。若已形成乳化，应采取破乳措施。
7．萃取操作中若已发生乳化，应如何处理？
7. 答：轻度乳化可用一金属丝在乳层中搅动。将乳化层抽滤。将乳化层加热或冷冻。分出乳化层更换新的溶剂。加入食盐以饱和水溶
液或滴入数滴戊醇增加其表面张力，使乳化层破坏。
8．色谱法的基本原理是什么？
8. 答：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。
9．凝胶色谱原理是什么？
9．答：凝胶色谱相当于分子筛的作用。凝胶颗粒中有许多网眼，色谱过程中，小分子化合物可进入网眼；大分子化合物被阻滞在颗粒外，不能进入网孔，所受阻力小，移动速度快，随洗脱液先流出柱外；小分子进入凝胶颗粒内部，受阻力大，移动速度慢，后流出柱外。
10．如何判断天然药物化学成分的纯度？
10．答：判断天然药物化学成分的纯度可通过样品的外观如晶形以及熔点、溶程、比旋度、色泽等物理常数进行判断。纯的化合物外观和形态较为均一，通常有明确的熔点，熔程一般应小于2℃；更多的是采用薄层色谱或纸色谱方法，一般要求至少选择在三种溶剂系统中展开时样品均呈单一斑点，方可判断其为纯化合物。
11．简述确定化合物分子量、分子式的方法。
11．答：分子量的测定有冰点下降法，或沸点上升法、粘度法和凝胶过滤法等。目前最常用的是质谱法，该法通过确定质谱图中的分子离子峰，可精确得到化合物的分子量;分子式的确定可通过元素分析或质谱法进行。元素分析通过元素分析仪完成，通过测定给出化合物中除氧元素外的各组成元素的含量和比例，并由此推算出化合物中各组成元素的含量，得出化合物的实验分子式，结合分子量确定化合物的确切分子式。质谱法测定分子式可采用同位素峰法和高分辨质谱法。
12．在研究天然药物化学成分结构中，IR光谱有何作用？
12．答：IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用；测定分子中的基团;已知化合物的确证；未知成分化学结构的推测与确定;提供化合物分子的几何构型与立体构象的研究信息。
13．简述紫外光谱图的表示方法及用文字表示的方法和意义。 13．答：紫外光谱是以波长作横座标,吸收度或摩尔吸收系数做纵座标作图而得的吸收光谱图。紫外可见光谱中吸收峰所对应的波长称为最大吸收波长（λmax）,吸收曲线的谷所对应的波长称谓最小吸收波长（λmin）,若吸收峰的旁边出现小的曲折，称为肩峰，用“sh”表示，若在最短波长（200nm）处有一相当强度的吸收却显现吸收峰，称为未端吸收。如果化合物具有紫外可见吸收光谱，则可根据紫外可见吸收光谱曲线最大吸收峰的位置及吸收峰的数目和摩尔吸收系数来确定化合物的基本母核，或是确定化合物的部分结构。
1．苷键具有什么性质，常用哪些方法裂解？
1．答：苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。
2．苷类的酸催化水解与哪些因素有关？水解难易有什么规律？ 2．答：苷键具有缩醛结构，易被稀酸催化水解。水解发生的难易与苷键原子的碱度，即苷键原子上的电子云密度及其空间环境有密切关系。有利于苷键原子质子化，就有利于水解。酸催化水解难易大概有以下规律：（1）按苷键原子的不同，酸水解的易难顺序为：N-苷﹥O-苷﹥S-苷﹥C-苷。（2）按糖的种类不同1)呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解。2)酮糖较醛糖易水解。3)吡喃糖苷中，吡喃环的C-5上取代基越
大越难水解，其水解速率大小有如下顺序：五碳糖苷﹥甲基五碳糖苷﹥六碳糖苷﹥七碳糖苷﹥糖醛酸苷。C-5上取代基为-COOH（糖醛酸苷）时，则最难水解。4)氨基糖较羟基糖难水解，羟基糖又较去氧糖难水解。其水解的易难顺序是：2，6-去氧糖苷﹥2-去氧糖苷﹥6-去氧糖苷﹥2-羟基糖苷﹥2-氨基糖苷。
1．简述碱溶酸沉法提取分离香豆素类成分的基本原理，并说明提取分离时应注意的问题。
1．答：香豆素类化合物结构中具有内酯环，在热碱液中内酯环开裂成顺式邻羟基桂皮酸盐，溶于水中，加酸又重新环合成内酯而析出。
在提取分离时须注意所加碱液的浓度不宜太浓，加热时间不宜过长，温度不宜过高，以免破坏内酯环。碱溶酸沉法不适合于遇酸、碱不稳定的香豆素类化合物的提取。
2．写出异羟肟酸铁反应的试剂、反应式、反应结果以及在鉴别结构中的用途。
试剂：盐酸羟胺、碳酸钠、盐酸、三氯化铁 反应式：反应结果：异羟肟酸铁而显红色。 应用： 鉴别有内酯结构的化合物。
1．醌类化合物分哪几种类型，写出基本母核，各举一例。 答：
醌类化合物分为四种类型：有苯醌，如2，6-二甲氧基对苯醌；萘醌，如紫草素；菲醌，如丹参醌Ⅰ；蒽醌，如大黄酸。
2．蒽醌类化合物分哪几类，举例说明。
蒽醌类分为1）羟基蒽醌类，又分为大黄素型，如大黄素，茜素型如茜草素。2）蒽酚.蒽酮类：为蒽醌的还原产物，如柯亚素。3）二蒽酮和二蒽醌类：如番泻苷类。
3．为什么β-OH蒽醌比α-OH蒽醌的酸性大。
3．β-OH与羰基处于同一个共轭体系中，受羰基吸电子作用的影响，使羟基上氧的电子云密度降低，质子容易解离，酸性较强。而α-OH处在羰基的邻位，因产生分子内氢键，质子不易解离，故酸性较弱。
4．比较下列蒽醌的酸性强弱，并利用酸性的差异分离他们，写出流程。
A. 1，4，7-三羟基蒽醌B. 1，5-二OH-3-COOH蒽醌C. 1，8-二OH蒽醌D. 1-CH3蒽醌
答：酸性强弱顺序：B＞A＞C＞D 5．显色反应区别：（1）大黄素与大黄素-8-葡萄糖苷（2）番泻苷A与大黄素苷（3）蒽醌与苯醌
（1）将二成分分别用乙醇溶解，分别加Molish试剂，产生紫色环的为大黄素-8-葡萄糖苷，不反应的为大黄素。（2） 将二成分分别加5%的氢氧化钠溶液，溶解后溶液显红色的是大黄素苷，溶解后溶液不变红色的为番泻苷A。（3）将二成分分别用乙醇溶解，分别滴于硅胶板上加无色亚甲蓝试剂，在白色背景上与呈现蓝色斑点为苯醌，另一个无反应的是蒽醌。
1．试述黄酮类化合物的基本母核及结构的分类依据，常见黄酮类化合物结构类型可分为哪几类？
1．答：主要指基本母核为2-苯基色原酮的一类化合物，现在则是泛指具有6C-3C-6C为基本骨架的一系列化合物。其分类依据是根据中间三碳链的氧化程度，三碳链是否成环状，及B环的联接位置等特点分为以下几类：黄酮类.黄酮醇类.二氢黄酮类.二氢黄酮醇类.查耳酮类.二氢查耳酮类.异黄酮类.二氢异黄酮类.黄烷醇类.花色素类.双黄酮类。
2．试述黄酮（醇）多显黄色，而二氢黄酮（醇）不显色的原因。 2．答：黄酮（醇）类化合物分子结构中具有交叉共轭体系，所以多显黄色；而二氢黄
酮（醇）不具有交叉共轭体系，所以不显色。 3．试述黄酮（醇）难溶于水的原因。
3．答：黄酮（醇）的A.B环分别与羰基共轭形成交叉共轭体系，具共平面性，分子间
紧密，引力大，故难溶于水。
4．试述二氢黄酮.异黄酮.花色素水溶液性比黄酮大的原因。 4．答：二氢黄酮（醇）由于C环被氢化成近似半椅式结构，破坏了分子的平面性，受
吡喃环羰基立体结构的阻碍，平面性降低，水溶性增大；花色素虽为平面结构，但以离子形式存在，具有盐的通性，所以水溶性较大。
5．如何检识药材中含有黄酮类化合物？
5．答：可采用（1）盐酸-镁粉反应：多数黄酮产生红～紫红色。（2）三氯化铝试剂反应：在滤纸上显黄色斑点，紫外光下有黄绿色荧光。（3）碱性试剂反应，在滤纸片上显黄～橙色斑点。
6. 简述黄芩中提取黄芩苷的原理。 6. 答：黄芩苷为葡萄糖醛酸苷，在植物体内多以镁盐的形式存在，水溶性大，可采用
沸水提取。又因黄芩苷分子中有羧基，酸性强，因此提取液用盐酸调pH1～2可析出黄芩苷。
7．（1）流程中采用的提取方法是：碱提取酸沉淀法 依据：芸香苷显酸性可溶于碱水。 （2）提取液中加入0.4%硼砂水的目的：硼砂可以与邻二羟基络合，保护邻二羟基不被氧化。
（3）以石灰乳调pH8~9的目的：芸香苷含有7-OH，4＇-OH，碱性较强可以溶于pH8~9的碱水中。如果pH＞12以上，碱性太强，钙离子容易与羟基、羰基形成难溶于水的鳌合物，降低收率。
（4）酸化时加盐酸为什么控制pH在4-5足以是芸香苷析出沉淀，如果pH＜2以上容易使芸香苷的醚键形成金羊盐，不易析出沉淀。
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药物化学习题
一、单选题（50分）
1. 下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构
A. 吡罗昔康 B．吲哚美辛 C．羟布宗 D．芬布芬 E．非诺洛芬
2. 具有酰胺结构的麻醉药是
A.Cocaine B.Procanie C.Dyclonine D.Lidocaine E.Tetracaine
3．具有以下结构的药物是
A．磺胺甲唑 B. 丙磺舒 C．甲氧苄啶 D．别嘌醇 E．依托度酸
4. Procaine的化学名称是
A.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯
B.2-（二乙氨基）-N-（2，6-二甲基苯基）乙酰胺
C.4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯
D.4-（丁氨基）苯甲酸-2-（甲氨基）甲酯
E.1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺
5. 化学结构如下列的药物与下面哪种药物作用相似
A．苯巴比妥 B．肾上腺素 C. 布洛芬 D．依他尼酸 E．苯海拉明
6.具有氨基酮类结构的药物是
A.Dyclonine B.Bupivacaine C.Lidocaine D.Pramocaine E.Hydroxybutyrate
7.与Procaine性质不符的是
A.具有重氮化-偶合反应 B.与苦味酸试液产生沉淀 C.具有酰胺结构易被水解
D.水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解
E.可与芳醛缩合生成Schiff’s碱
8、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17位上的内酯环为以下哪种时相对活性最强
A.β-构型，有双键存在 B．α-构型，有双键存在 C．均相同
D.β-构型，双键被还原 E．α-构型，无双键
9.下列叙述与Lidocaine Hydrochloride不符的是
A.含有酰胺结构 B.酰胺键邻位有2个甲基 C.具有抗心律失常作用
D.与苦味酸试液产生沉淀 E.稳定性差，易水解
10．下列结构中属于ACEI的是
11. Procaine Hydrochloride与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为
A.叔胺的氧化 B.苯环上的亚硝化 C.芳伯氨基的反应
D.生成二乙氨基乙醇 E.芳胺氧化
12. 中国药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸
A. 与三氯化铁溶液反应呈紫堇色
B．检查水溶液的酸性
C．检查Na2CO3中不溶物
D．是否有醋酸味
E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物
13. Lidocaine不易水解的主要原因是
A.几乎不溶于水 B.酰胺键的邻位有二个甲基的空间位阻作用
C.酰胺键比酯键稳定 D.药用盐酸盐 E.溶液显碱性
14. Procaine Hydrochloride可与二甲基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有
A.伯氨基 B.酯基 C.叔氨基 D.苯环 E.芳伯氨基
15．PenicillinG分子结构中手性碳原子的绝对构型为
A．2R，5R，6R B．2S, 5R，6R C．2S, 5S，6S
D．2S，5S，6R E．2S，5R，6S
16. 局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后，其作用时间顺序为
A.-NH-&-CH2-&-S-&-O-
B.-O-&-S-&-NH-&-CH2-
C.-CH2-&-NH-&-S-&-O-
D.-CH2-&-NH-&-O-&-S-
E.-S-&-O-&-NH-&-CH2-
17. 局麻药 中间联接部分的碳原子数以几个为好
A.1～2个 B.2～3个 C.3～4个 D.4～5个 E.5～6个
18. 下列药物中哪个不溶于NaHC03溶液
A. 布洛芬 B. 对乙酰氨基酚 C．双氯芬酸 D．萘普生 E．酮洛芬
19．下列哪一条不符合PenicillinG的性质
A．在室温pH4的条件下，水解生成青霉烯酸
B．在室温pH 4的条件下，重排产物是青霉二酸
C．在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸
D．在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸
E．在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸，进一步生成青霉醛和青霉胺
20. 具有下列化学结构的药物是
A．阿司匹林 B．安乃近 C．吲哚美辛 D．对乙酰氨基酚 E. 贝诺酯
21. 下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用
A．依他尼酸 B．对氨基水杨酸 C．抗坏血酸 D. 克拉维酸 E. 双氯芬酸钠
22. 哪个药物可代表四环素类抗生素的基本药效团
A. 四环素 B.硝环素 C.多西环素 D.山环素 E. 米诺环素
23. 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用
A．安乃近 B．阿司匹林 C. 对乙酰氨基酚 D．萘普生 E．吡罗昔康
24. 下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体
A. 安乃近 B．吡罗昔康 C. 萘普生 D．羟布宗 E. 双氯芬酸钠
25．PenicillinG在室温pH 4的条件下，重排产物是
A．青霉胺 B，青霉二酸 C．青霉醛 D．青霉醛加青霉胺 E．青霉烯酸
26．以下哪个不符合对Cefalexin的描述
A．化学名是7-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-
B．在氢氧化钠溶液中，水解开环，开环物可被碘氧化
C．以7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯为原料得到
D．以7-氨基去头孢烷酸为原料合成得到
E．是第一代可口服的头孢菌素
27．哪个药物是Cefaclor的生物电子等排体
A．头孢哌酮 B．头孢唑林 C．头孢曲松 D．拉氧头孢 E．氯碳头孢
28. 非甾体抗炎药物的作用
A．β-内酰胺酶抑制剂
B. 花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C．二氢叶酸还原酶抑制剂
D．D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成
E．磷酸二酯酶抑制剂
29．临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是
A．头孢克洛 B．多西环素 C．酮康唑 D．克拉维酸 E．拉氧头孢
30．通过作用于中枢神经系统而降低血压的Methyldopa的化学名称为
A. 1,6-二氢-2-甲基-6-氧代[3，4′-双吡啶]-5-甲氰
B．α-甲基-L―酪氨酸
C．1-异丙基―3―(1-萘氧基)-2-丙酸
D．1-(3-羟基-2-甲基―1―氧丙基)―L―脯氨酸
E. 3-羟基-α-甲基- L―酪氨酸
31. 下列哪个药物属于3，5-吡唑烷二酮类
A．安乃近 B. 羟布宗 C．吡罗昔康 D．甲芬那酸 E．双氯芬酸钠
32. Amikacin（阿米卡星）不易产生耐药性的原因是
在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
B. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用 C. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用
D. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
E．在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷乙酰转移酶的作用
33. 芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是
A．中枢兴奋 B．利尿 C．降压 D. 消炎、镇痛、解热 E．抗病毒
34.作为IA类离子通道阻滞剂，Quinidine由于发生羟基化而失活的位置是
A．喹啉环的8′位 B.喹啉环的2′位 C．奎宁环的2位
D．奎宁环的4位 E．奎宁环的双键
35．Milrinone属于哪类正性肌力药
A．强心苷类 B．磷酸二酯酶抑制剂类 C．钙敏化剂类
D．钙拮抗剂类 E．离子通道阻断剂类
36．下列关于NO供体药物的表述中不准确的是
A．No Donors Drags在生物条件下释放得到外源性NO分子而舒张血管
B．除了硝酸酯类外，No Donors Drags还包括吗多明和硝普钠等药物
C．硝酸酯类吸收快、起效快，但不稳定，有一定副作用
D．硝酸酯类药物的药理作用水平与分子中的硝酸酯基团个数有关
E．经过肝首关效应后，大部分被代谢，故硝酸酯类药物血药浓度较低
37．以下哪个不符合对Clavulanic Acid的描述
属于氧青霉素类
B．是第一个报道的β-内酰胺酶抑制剂
C．是一种自杀性机制的酶抑制剂
D．化学名是3-(2-羟乙烯基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂二环[3．2．0]-庚烷―2-羧酸
E．在酸碱性条件均比较稳定
38．Quinidine(奎尼丁)为
A．非苷类强心药
B. IA类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药
C．烷胺类抗心绞痛药
D．Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药
E．作用于中枢神经系统的抗高血压药
39．对PenicillinG哪个部分进行结构修饰，可以得到长效的青霉素
A．2位的羧基 B．3位的碳 C．4位的硫 D．5位的碳 E．6位
40.钙拮抗剂Nifedipine在临床上用于
A．肾性和原发性高血压、心力衰竭
B．心律失常、急性或慢性心力衰竭
C．阵发性心动过速、期前收缩
D．预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压
E．阵发性心动过速、心绞痛
41．对PenicillinG哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素
A．2位的羧基 B．3位的碳 C．4位的硫 D．5位的碳 E．6位
42．降压药Captopril属于下列药物类型中的哪一种
A．碳酸酐酶抑制剂 B．PDE抑制剂 C．钙敏化剂
D. ACEI E．HMG-CoA还原酶抑制剂
43．哪个药物是麦迪霉素的二乙酰衍生物
A.乙酰螺旋霉素 B.红霉素碳酸乙酯 C. 乙基硫霉素 D.罗他霉素 E.米卡霉素
44．下列药物中不具有酸碱两性的是
A．青霉素G B．对氨基水杨酸 C．磺胺嘧啶 D．环丙沙星 E．多西环素
45．Lovastatin是下列药物类型中的哪一种
A．NO供体药物 B．ACE抑制剂 C. 钙通道拮抗剂
D. HMG-CoA还原酶抑制剂 E．All受体拮抗剂
46.按照Vaughan Williams的分类方法，Quinidine属于下列抗心律失常药中的哪―类
A. A类 B．IB类 C．Ⅱ类 D．Ⅲ类 E．Ⅳ类
47. 哪个是酸性条件下易分解的抗生素
A．罗红霉素 B．阿奇霉素 C．红霉素 D．克拉霉素 E．氟红霉素
48. 具有下述结构的药物在临床上作为
A．A2受体拮抗剂，抗高血压药 B．ACEI，抗高血压药
C．钙拮抗剂，血管扩张剂 D. NO供体药物，血管扩张剂
E．PDEI，强心药
49．对PenicillinG哪个部分进行结构修饰，可以得到可口服的青霉素
A．2位的羧基 B．3位的碳 C．4位的硫 D．5位的碳 E．6位
50．PenicillinG在碱性条件下，生成
A．青霉胺 B．青霉二酸 C．青霉醛 D．青霉醛加青霉胺 E．青霉烯酸
填空题（每小空1分，共10分）
1. Procaine 不稳定是由于结构中含有______和______；具有______性和______性。
2. 阿司匹林的合成是以__________为原料，在硫酸催化下，用__________制得。
3. 3，5-吡唑烷二酮类的抗炎作用与化合物的酸性有密切关系，酸性增强则抗炎作用
__________，但可显著增加__________作用。
4.. 目前临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂按结构类型主要可分为氧青霉素类和青霉烷砜类，前者的代表药物是__________，后者的代表药物是__________。
写出下列物质的结构式（每题2分，共10分）
procaine 普萘洛尔 captopril aspirin 青霉素
简答题（每题5分，共20分）
1. Aspirin遇湿在较高温度条件下，可发生颜色变化，为什么
2. β-内酰胺类抗生素为什么易产生耐药性？
3. 非甾体抗炎药按化学结构类型可分哪些类 每类列举一个典型药物。
4. 简要说明ACEI的作用机制及优点。
五、论述题（10分）
1. 举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸、耐酶和抗菌谱广的抗生素，并说明设计思路。
一、选择题（每题1分，共50分）
1.A 2D 3B 4A 5C 6.A 7C 8A 9 E 10D
11.C 12A 13B 14E 15B 16C 17B 18B 19A 20E
21.E 22D 23C 24C 25B 26.D 27E 28B 29D 30E
31.B 32A 33D 34B 35B 36.D 37E 38B 39A 40D
41.E 42D 43E 44A 45D 46.A 47C 48D 49E 50D
二、填空题（每空1分，共10分）
1. 酯键、芳伯氨基、水解、还原
2.水杨酸；醋酐乙酰化
3.减弱；排尿酸
4. 克拉维酸；舒巴坦
三、写出结构式（每个2分，共10分）
1. 2. （2分）
3. 4. （2分）
四、问 答 题（每题5分，共20分）
1．Aspirin有酯的结构，遇湿可促进酯键水解生成水杨酸和醋酸，温度增加可增加水解速度（2分）。而生成的水杨酸较易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。这是由于水杨酸分子中酚羟基被氧化成一系列醌式有色物质之故（3分）。
2．青霉素使用一段时间后，发现抗菌作用下降。主要原因是金葡菌或其他一些细菌对青霉素产生耐药性（2分）。产生耐药的机制有几种，最重要的机制是某些耐药的细菌能产生一种称为β-内酰胺酶的物质，使β-内酰胺环开环降解，失去抗菌活性。对耐药机制的其他说法，如：由于细菌细胞壁通透性改变，使抗菌药物无法进入细胞体内，或使抗生素主动泵出细胞壁而使药物不能产生活性。还有一种机制是由于青霉素结合蛋白(PBPs)的改变，使药物亲和力降低，药物对PBPs的结合率下降，或产生新的PBPs也是引起耐药性的原因之一（3分）。
3．非甾体抗炎药按化学结构不同可分为：①水杨酸类：阿司匹林(乙酰水杨酸) （1分）；②吡唑酮类：包括5―吡唑酮类，如安乃近和3，5-吡唑烷二酮类，如羟布宗（1分）；③芳基烷酸类：包括芳基乙酸类，如吲哚美辛和芳基丙酸类，如布洛芬（1分）。④N-芳基邻氨基苯甲酸类，如甲芬那酸（1分）；⑤1，2-苯并噻嗪类，如吡罗昔康（1分）。
4．ACEI类药物是通过与ACE的三个活性部位：正电荷部位、氢键给予体部位和锌离子部位结合，从而达到抑制ACE活性的目的（2分）。通过抑制ACE，可减少AⅡ的生成，对RAS系统有直接作用（1分）；还可以减少缓激肽的降解，促使外周血管扩张（1分）；并可以通过抑制交感神经系统以及降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量而发生间接作用。总之，ACEI可以通过舒张血管而达到降压的目的。所以与其他抗高血压药物相比，ACEI具有相应的特点：①降压的同时不伴随反射性心率加快，不减少脑、肾的血流量；②长期应用，不引起电解质紊乱和脂质代谢异常等副作用；③预防和逆转血管壁增厚和心肌细胞肥大等作用，对心脏具有直接和间接的保护作用（2分）。
五、论述题（10分）
1. ①耐酸青霉素：青霉素V的α位是芳氧基，是吸电子基团，可降低羰基上氧的电子密度，阻碍了青霉素的电子转移，所以对酸稳定。根据同系物原理设计合成了一些耐酸青霉素，如非奈西林(Pheneticillin)、丙匹西林(Propicillin)。除了芳氧基，在α位引入O、N、X等电负性原子也可使青霉素耐酸，如阿度西林(Azidocillin)。（3分）②耐酶青霉素：青霉素产生耐药性的原因之一是β-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素有较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护丁分子中的β-内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成了许多具有较大位阻的耐酶青霉素，如甲氧西林、萘夫西林。后来发现异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，如苯唑西林。在苯环的邻位引入卤素，可使耐酶耐酸的性能提高，如氯唑西林。以上耐酶青霉素结构的共同特点是：侧链上都有较大的取代基，占据较大的空间。另外在6位引入甲氧基或甲酰胺基，对β-内酰胺酶的进攻形成位阻，可增加β-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。（3分）③广谱青霉素：在青霉素的侧链导入α-氨基，得到氨苄西林(Ampicillin)，α-氨基改变分子的极性，使药物容易透过细胞膜，可以扩大抗菌谱。用羧基和磺酸基代替氨基，如羧苄西林(Car-benicillin)、磺苄西林(Sulbenicillin)对绿脓杆菌和变形杆菌也有较强的作用，进一步扩大了抗菌谱。（4分）