我现在服用来氟米特和甲氨蝶呤2年多，最近_免疫科
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我现在服用来氟米特和甲氨蝶呤2年多，最近
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我现在服用来氟米特和甲氨蝶呤2年多，最近
我现在服用来氟米特和甲氨蝶呤2年多，最近得高血压，是服用这两种药引起的吗？我该怎么办
指导意见：
，您说的情况可能是肾病导致的高血压，不是药物的事
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那种药治疗内风湿病最有效？
类风湿关节炎是一种常见的关节病，发病和致残率很高，但经过系统、规范的治疗，大多数病人完全缓解，许多病人听信一些街头小广告，误诊误治的现象还非常普遍。
类风湿关节炎的治疗现在全世界最公认的治疗方式就是联合治疗，也就是药物之间的联合，比如一线药物和二线药物，也就是说治标的药物和治本的药物都要很好地配合使用。
类风湿关节炎来说药物治疗是很有效的，确实有一部分患者血清里面抗体滴度比较高，比如类风湿性因子等，单纯依靠药物，可能很长时间才能控制下来，这时我们考虑免疫吸附疗法，它很好的清除异常的蛋白和抗体，病情也会得到很好的改善。这种方法也是国际上公认的，美国已经把这个作为一个诊断指南加入了整个的治疗，只要病人符合要求就采用。需要强调一点的是不能单纯运用免疫吸附来治疗类风湿，一定要进行联合治疗。
类风湿关节炎的治疗原则
1、治疗目标
RA病因未明，起病方式多样，病情轻重迥异，预后及转归差异很大，尚无根治方法。当前治疗的目标是缓解痛苦，减轻和控制炎症，保护肌肉及关节功能，治疗和预防严重并发症，以使病人恢复满意和丰富多彩的生活。医者的主要责任是审视病情，制订出适合各个病人病情、病期的有效的、毒副作用小的治疗方案。
2、药物治疗方案
目前常被采用的有以下3种方案：（1）金字塔方案。本方案第一线药物用非甾体抗炎症（NSAIDs)；无效时加抗疟药或金制剂，无效再加青霉胺（PA）、或甲氨蝶呤（MTX）或硫唑嘌呤（AZa)等免疫抑制剂。（2）2种改变病情药(DMARDs)合用方案：即在使用NSAID的同时，尽早加用2种DMARDs如抗疟药+MTX，MTX+金制剂等。（3）下台阶式梯减方案（stepwise multidrug approach)，此方案主导思想是集中不同作用机制药物以求速效，将NSAID,抗疟药、金制剂、甲氨蝶呤、糖皮质激素（GS）5种药物同时使用，见效之后再逐一地撤除。这3种方案各有其利弊,金字塔方案适用于病情较轻，进展缓慢，有自愈趋向者，2种DMARDs合用方案适用于大多数RA，梯减方案多用于病情重，进展快或有并发症者。
应特别指出的是上述3个方案列出的仅是药物治疗方案，完整的治疗方案还包括：思想教育，生活指导，关节功能锻炼和适合的物理治疗等。实践证明，不良心理刺激，过度的关节运动或长期关节废用，均可加重病情或引致关节肌肉萎缩。适合于各自的治疗方案也是在治疗过程中不断修正与完善的。
3、治疗RA药物
（1）非甾体抗炎药（NSAIDs):NSAIDs能抑制前列腺素合成，大剂量还可抑制多种与炎症有关的酶活性，抑制糖蛋白合成、膜离子流通和趋化因子释放，从而影响炎症细胞流行性，因此，NSAIDs具有抗炎、止痛、消肿、退热的效应，是治疗RA首选药物和长期维持治疗药物，当前常用的NSAID有：
水杨酸制剂：阿司匹林片（aspirine),0.6-1.0g,3-4次/日。
吲哚醋酸衍生物：消炎痛片(indomethacin),25mg,2-3次/日，奇诺力片(sulindac)200mg1-2次/日。
丙酸衍生物：布洛芬片（ibuprofen),0.3-0.6g,3-4次/日；萘普生片(naprosyn),0.2-0.4g,2-3次/日，芬必得（缓释胶囊）0.2,2次/日。
灭酸类：甲氯灭酸片（meclofenamic acid)0.25g,3-4次/日，扶他林片（diclofenacsodium)25mg每日2次。或奥尔芬片50-150mg/天。奥湿克片1-2片，每日2次。
喜康类：炎痛喜康片（piroxcam),20mg,1/晚。
此类药物因病情、年龄等疗效反应不一，长期用药需个别化。主要副作用有：胃肠道反应、恶心、呕吐、上腹痛、胃粘膜糜烂出血，听力障碍（阿司匹林），血小板功能异常、皮疹、肾功能损害、中枢神经反应等，应时刻警惕。
（2）糖皮质激素（GS）：由于GS能抑制前列腺素合成；对磷脂酶、胶原酶及其他多种酶活性有抑制作用；对免疫系统有强力抑制作用；并可减低透明质酸的合成，减低滑膜血管通透性等多种生物活性，因此能迅速消除关节肿胀，减轻疼痛与晨僵，已被临床广为应用。近来总结GS治疗RA临床经验，认为，GS虽能解除病人痛苦，但长期应用并不能阻止关节结构破坏，不能改善病变的发展，且长期使用，耐受量增大，撤药困难，中等或大剂量（&30mg/日强的松）所引致的毒副作用本身，比其正效应大。故目前以有控制的小剂量或中等剂量维持为主，或可试用倍他米松酯类复方注射剂（diprospan 1ml,IM，每月一次）。对有发热、严重贫血、消瘦、神经系统病变，严重血管炎、心包炎、胸膜炎、巩膜炎及Felty综合征等重症和难治病例可有控制、有选择地使用中等剂量或大剂量冲击疗法（甲基强的松龙，10mg,IV*3d),一旦病情好转即应尽早减少用量。对慢性活动期病例，NSAIDs加DMARDs无效者，可加用小剂量（强的松5-7.5mg,1/日）维持治疗，待病情控制后停用。对急性或亚急性单关节或少关节炎病人，可考虑关节腔内注射治疗，常用制剂如醋酸确炎舒松-A(triamcinolone acetate)2.5-10mg/次或乙酸倍他米松1.5-6.0mg/次，但在使用前应特别注意排除感染性关节炎，且每个关节用药一年之中不得超3-5次。
（3）慢作用药或病情改善药（DMARDs):所谓慢作用药包括抗疟药、金盐、青霉胺和柳氮磺胺吡啶等数种。它们治疗RA起效慢，约需3-6个月。常期使用对RA病情有一定缓解作用。
1）抗疟药：抗疟药有抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，干扰抗原-抗体反应，抑制淋巴细胞转化，抑制中性粒细胞趋化和吞噬作用，稳定溶解体膜和对抗前列腺素，阻断血小板聚集与粘附等作用，因而早已被用于治疗RA，通常用羟氯喹(hydroxychloroquine),200-400mg/日或氯喹（chloroquine)250mg/日，5次/周，有一定效果。但长期累积的高浓度，对视网膜色素层有破坏作用，因而，每6个月必须进行视网膜检查，以防止不可逆损伤。
2）金制剂：以注射剂硫代苹果酸钠（aurothiomalate)和口服制剂金诺芬（auranofin)最常用。其作用机制未明，它可降低炎症血管通透性，减轻炎症细胞浸润、抑制细胞吞噬，抑制溶酶体酶活性等，能减缓粘膜糜烂，使病情改善，血沉下降、RF滴度减低、免疫球蛋白恢复正常。Aurothiomalate用法：第1周，肌注10mg,第2周25mg,如无不良反应，以后每周50mg,累计剂量300-700mg时，减药维持治疗。Auranofin口服，每次3mg,每日2次。注射用金制剂在约30%-50%出现不同毒副反应，包括搔痒性皮疹、口腔炎、腹泻、全血及血小板减少、肾损害。Auranofin毒副反应较少较轻。
3）青霉胺（penicillamine):青霉胺治疗RA的机制未明，有证据表明它除了能络合重金属（铜）外，还可抑制胶原纤维的交叉联合和解离巨球蛋白，对淋巴细胞转化也有一定抑制作用。双盲对照治疗试验证明，青毒胺对RA有一定缓解病情作用。用法：第1个月口服250mg,1次/日，第2个月250mg，2次/日，如无效再加量到250mg,3/日，如仍无效，不宜再加大剂量。如有效，待症状改善后减为维持量（青霉胺250mg,1/日）。青霉胺毒副作用有骨髓抑制（白细胞、血小板减少），肾损害，皮疹等。有报道青霉胺本身可引致重症肌无力、肺-肾综合征（Good pasture'syndrome)或系统性红斑狼疮。应予注意。最近日本报道用布西拉明（bucillamine)治疗RA，取得较青霉胺更好的疗效。
4）柳氮磺胺吡啶（SSZ）：SSZ治疗RA有一定疗效，据报道其有效率可达76%，为DMARS之首。其作用机制未明，可能与其代谢主物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶有关。SSZ0.25-3.0g/d,由小剂量开始，逐渐加量到3.0g/日，口服，最多用到4.0g/日。8周后可见到疗效，包括血沉下降，C-反应蛋白降低等。常见毒副作用有胃肠道反应（20%），反应性超敏反应，如皮疹、肝炎、头痛、眩晕及骨髓抑制，个别发生精子数量及活力减低等。
（4）免疫抑制剂：免疫抑制剂是从肿瘤治疗中发展起来的，它们可选择地影响某一种或多种免疫功能。不同疾病选择不同的免疫抑制剂，但它们对风湿病都是非特异性的，而且毒性较大，因此适用于其他抗风湿药无效或病情较重而必需的情况，在评价其正确疗效时，更应注意评价其可能的毒副作用。
目前治疗RA常用的免疫抑制剂有糖皮质激素（已如上述），氨甲蝶呤（MTX）、环磷酰胺（CTX）、硫唑嘌呤（AZA）等。
MTX：是一种叶酸拮抗剂，是目前治疗RA常用的免疫抑制剂。剂量为7.5mg,1-2次/周，口服或5-10mg肌注，1/周，持续给予3-6月或更长，可收到较好的临床效果，血沉减低，RF因子滴度减低或转阴。虽然MTX有细胞毒作用和免疫抑制作用，但此种小剂量主要发挥抗炎作用。毒副作用较轻，如胃肠道反应、厌食、恶心、呕吐、腹泻等，偶有一过性转氨酶升高，血液学异常、药物性肺炎及皮疹等。未发现肾毒性，长期随访未发现肝硬化或肝纤维化。目前常作为治疗RA首选药物之一。
CTX：环磷酰胺是烷化剂，毒性较大，很少用于治疗RA，但在并发血管炎或MTX无效时仍可考滤使用。常用口服剂量为50-150mg/日或0.5-1.0g/m2体表面积，静脉冲击，3-4周一次，其毒副反应较口服少疗效较口服快。
雷公藤：雷公藤属卫矛科雷公藤属植物，近10年来已进行了广泛深入的研究，用雷公藤全草或从中提取出的多种甙类（雷公藤多甙）治疗RA，收到显著疗效（近期疗效50%-60%，远期疗效87.7%）。它既有与甾体抗炎药相似的抗炎作用，降低血沉，又有免疫调节作用，可降低RF滴度，减低已增高的免疫球蛋白浓度。主要毒副作用有月经不调、停经、睾丸萎缩、精子数量减少及胃肠道反应，如恶心、呕吐、口干、口炎等。严重过敏者可出现急性粒细胞缺乏。
此外，我国已从多种中草药中提取出一些有效成分用于治疗RA，并已取得相当成效，如青藤碱（正清风痛宁），白芍总甙等。在国外，也已开始注意从草药中提取有效成分治疗RA，如帕歌斯风湿乐等。
总之，目前治疗RA的药物疗效仍不令人满意，急待进一步研究开发，如环氧酶抑制剂、IL-1抑制剂，胶原酶抑制剂、自由基清除剂以及单克隆抗体和基因重组干扰素等，均在积极探索之中，可望今后能有较大突破。
物理治疗 包括热疗（热水袋、热浴、药浴、蒸气浴、蜡疗等）、红外线、超短波、按摩、气功、体疗等。均可促进局部血液循环，使肌肉放松，消肿止痛，恢复关节肌肉功能。
外科治疗 包括早期关节腔冲洗、滑漠切除、截骨术、骨矫正术、关节成形术、人工关节置换术等。主要适用于单关节炎、大关节炎，用以减轻痛苦，重建关节功能，提高生活质量。
早期治疗：美国风湿病学会根据关节X线片检查按RA病情轻重分为Ⅰ～Ⅳ期。Ⅰ期即早期阶段：从组织学看，滑膜发炎呈炎性细胞浸润；从临床看，病人有晨僵，关节疼痛肿胀、积液和活动受限；从X线片看，受累关节尚未显示结构改变；这个阶段通常存在于发病后2年内，如能抓住时机进行合理的治疗，可能达到：(1)缓解关节肿痛，(2)控制病情活动、防止关节继续破坏，(3)恢复关节功能3个目的。
关于联合治疗：从理论上说，具有协同性的2种或以上药物联用能够促进疗效，但在临床应用中各家的结果并不一致，故联合治疗的优越性有待进一步研究。常用的联合方案有MTX、柳氮磺胺吡啶和羟氯奎三联用药。
由于RA是一异质性疾病，治疗必须高度个体化，绝不能千篇一律，应根据疾病的进展程度，不同类别（较"良性"或"侵袭性"），药物长期使用带来的效益与副作用，患者的经济能力，权衡利弊，选用方案。但不管采取什么战略布局，如所谓之金字塔楼式，倒金字塔模式，锯齿模式，下台阶模式…等，以下治疗新战略为各家所共识：1、早期发现进行性（progressive）或侵袭性（aggressive）疾病患者。2、早期使用慢作用药治疗。3、新药的使用。4、联合用药。5、远期（5～10年）观察结局。
良性局限型：只需要NSAID和/或羟氯喹，或雷公藤治疗。活动期：可加用MTX或青霉胺。进展侵蚀型：需要MTX和其他慢作用药联合化疗。在联合治疗初期为尽早控制疼痛症状，应加用小剂量激素或NSAID。病情缓解后应根据病人的耐药性，保留1～2种慢作用药小剂量长期维持。以防复发加重。
【治疗策略】
值得指出的是，在当今类风湿关节炎不能被根治的情况下，防止关节破坏，保护关节功能，最大限度的提高患者的生活质量，是我们的最高目标，因此，治疗时机非常重要。早期积极、合理使用DMARDs治疗是减少致残的关键 。尽管， NSAIDs和糖皮质激素减轻症状，但关节炎症和破坏仍可发生或进展。现有的DMARDs有可能减轻或防止关节破坏的作用。治疗类风湿关节炎的原则是迅速给予NSAIDs缓解疼痛和炎症，尽早使用DMARDs，以减少或延缓骨破坏。必须指出，药物的选择要符合安全、有效、经济、简便原则。
类风湿关节炎患者一经诊断即开始DMARDs治疗。应首选甲氨蝶呤（MTX），视病情可单用也可采用两种或两种以上的DMARDs联合治疗。对单用一种DMARDs疗效不好，或进展性、预后不良和难治性类风湿关节炎患者可采用机理不同的DMARDs联合治疗。联合用药时，其不良反应不一定比单一用药多。联合用药时，可适当减少其中每种药物的剂量，如MTX可选用7.5mg—25mg/周和柳氮磺吡啶1.0~3.0g/日。目前常用的联合方案有：① MTX+柳氮磺吡啶；② MTX+羟氯喹（或氯喹）；③ MTX+青霉胺；④ MTX+金诺芬；⑤ MTX+硫唑嘌呤；⑥柳氮磺吡啶+羟氯喹．国内还可采用MTX和植物药(如雷公藤、青藤碱和白芍总甙)联合治疗。如患者对MTX不能耐受，可改用来氟米特或其他DMARDs，难治性类风湿关节炎可用MTX+来氟米特或多种DMARDs联合治疗。必须再次强调指出：无论选用哪一种治疗方案，在治疗前必须照双手（包括腕关节）X线相或受累关节的对称性X线相，并于治疗后逐年复查X线相用以比较疗效。为避免药物不良反应，用药过程中应严密观察血尿常规、肝肾功能并随时调整剂量。评价治疗反应除比较治疗前后的关节压痛、肿胀程度和关节数、受累关节放射学改变外，还应包括功能状态的评价，医生和患者对疾病活动性的总体评估价。
对所有患者都应监测病情的活动性。对早期、急性期或病情持续活动的患者应当密切随访,直至病情控制。处于缓解期的患者每半年随访一次，同时，根据治疗药物的要求定期化验相应指标。
明确，经治疗后的症状缓解，不等于疾病的根治，近期有效不等于远期有效。DMARDs延缓病情进展，但亦不能治愈类风湿关节炎，基于这一点，为防止病情复发原则上不停药，但也可依据病情逐渐减量维持治疗,直至最终停用。
大多数类风湿关节炎患者病程迁延，类风湿关节炎头2~3年的致残率较高，如不及早合理治疗，3年内关节破坏达70%。积极、正确的治疗可使80%以上的类风湿关节炎患者病情缓解，少数最终致残。
目前尚无准确预测预后的指标，通常认为：男性比女性预后好；发病年龄晚者较发病年龄早者预后好；起病时关节受累数多或有跖趾关节受累、或病程中累及关节数大于20个预后差；持续高滴度类风湿因子阳性、持续血沉增块、C反应蛋白增高、血中嗜酸性粒细胞增多均提示预后差；有严重周身症状（发热、贫血、乏力）和关节外表现（类风湿结节、巩膜炎、间质性肺病、心包疾病、系统性血管炎等内脏损伤）预后不良；短期激素治疗症状难以控制或激素维持剂量不能减至10mg/日以下者预后差
参考资料：/html/commonsense/50.html
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副主任医师
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【药品名称】
&nbsp&nbsp 通用名称：来氟米特片
&nbsp&nbsp 商品名称：来氟米特片(关平)
&nbsp&nbsp 英文名称：Leflunomide Tablets
&nbsp&nbsp 拼音全码：LaiFuMiTePian(GuanPing)
【主要成份】本品主要成分为来氟米特。
&nbsp&nbsp 化学名：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异噁唑-4-羧酰胺
&nbsp&nbsp 分子式：C12H9F3N202
&nbsp&nbsp 分子量：270.2
【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】成人类风湿性关节炎。
【规格型号】10mg*14s
【用法用量】用法用量： 由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验
【不良反应】不良反应： 主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥ 3 %的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。
来氟米特片
对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。
孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女。
【注意事项】
（1）临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
（2）严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用 药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值的2倍(120U/ L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人 ALT不会再次升高。（3）免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。
（4）如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若白细胞不低于3.0×109/L，继续服药观察。②若白细胞在2.0×109/L一3.0× 109/L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109/L，中断服药。③若白细胞低于2.0×109/L，中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。
（3）准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺（消胆胺）。
（4）在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
【儿童用药】对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不使用本品。
【老年患者用药】慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】来氟米特具有生殖毒性，能引起胚胎损伤。小鼠服用15毫克/公斤来氟米特，雄鼠精子畸形率明显升高，雌鼠吸收胚胎和死亡胚胎率增加，活胚率下降。因此，孕妇及哺乳期妇女禁用。有可能怀孕的孕龄妇女禁用。
【药物相互作用】
1.消胆胺和活性炭 志愿者和患者服用消胆或活性炭时，血液中M1水平显著下降。
2.肝毒性药物 来氟米特和肝毒性药物合用时，不良反应增强。如来氟米特治后，未进行药物消除就服用肝毒性药物，也会导致不良反应增强。30例联合使用来氟米特和氨甲喋呤患者中，有5例患者转氨酶升高2～3倍，其中2例继续联合用药，另外3例停用来氟米特；另5例转氨酶升高大于3倍者，其中2例继续联合用药，另外3例停用来氟米特，研究结束10例患者转氨酶均恢复正常。所有患者均符合ACR肝活组织检查标准。
3.非甾体类解热镇痛药 体外试验显示：M1可使游离双氯芬酸和布洛芬浓度增加13～50%。但临床试验中，非甾体类解热镇痛药与来氟米特合并用药时，未出现不良反应增强现象。
4.甲苯磺丁脲 体外试验显示：M1可使游离甲苯磺丁脲浓度升高13～50%，此临床意义还不清楚。
5.利福平多剂量利福平和单剂量来氟米特联合应用，血液中游离M1较单独使用来氟米特提高40%，随着利福平的使用，M1浓度可能继续升高，因此来氟米特和利福平联合用药时，要慎重。
【药物过量】在小鼠和大鼠急性毒性试验中，口服来氟米特最小毒性剂量分别为200～500毫克/公斤和100毫克/公斤。如临床过程中出现药物过量或毒性反应，建议使用消胆胺和活性炭加速药物清除。
【药理毒理】
来氟米特为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内、外试验表明，本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(下称M1)而产生。
遗传毒性：
来氟米特Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。另外，来氟米特在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用，而来氟米特的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用，但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。
生殖毒性：
来氟米特经口给药剂量高达4.Omg/kg，对雄性和雌性大鼠生育力无影响。
在大鼠连续2年口服来氟米特达最大耐受剂量6 mg/kg(按AUC计算，约为人M1最大全身暴露量的1/40)的试验中，末出现致癌作用。
【药代动力学】动物实验显示：大鼠与比格犬单次口服来氟米特后，测其活性代谢产物A)的血液浓度-时间曲线均符合二房室模型：t1/2为12.Ooh-14.70h；Tmax为1.93h-5.3h。小鼠口服来氟米特后，很快吸收并转化为活性代谢产物A)，分布于全身各组织中，其中血含量最高，其余依次为肝、胃、肠、肾、肺、心、脾、睾丸、肌肉和脑。来氟米特在大鼠体内转化为代谢产物A)主要由粪便排出，少量由尿液、胆汁排出。
另据文献报道：来氟米特吸收进入人体后，迅速成为活性代谢产物A)来发挥药理作用，偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特，因而来氟米特药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。
【贮 藏】密封，于阴凉处。
【包 装】10mg*14s/盒。
【有 效 期】24&nbsp 月
【批准文号】国药准字H
【生产企业】河北万岁药业有限公司
【药品类别】解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药【性状】性状： 本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。【药理作用】本品为一个具有抗增殖活性的异口恶 唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A)而产生。【药代动力学】药代动力学： 本品口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726 （M1），口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度约 80 来氟米特片 %，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时，血浆A771726 浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为 0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10 天【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。【儿童用药】对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用本品【老年患者用药】药物相互作用： 据文献资料报道：（1）考来烯胺和活性炭 13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。（2）肝毒性药物 来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。（3）非甾体抗炎药物 在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50%，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。（4）甲苯磺丁脲 在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%～50%，此临床意义还不清楚。（5）利福平 单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40%)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。【药物相互作用】1 考来烯胺和活性炭 13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭，血浆中Ml浓度很快减少。2 肝毒性药物 来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。3 非甾体抗炎药物 在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50%，此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。4 甲苯磺丁脲 在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%～50%，此临床意义还不清楚。5 利福平 单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40%)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。 来氟米特片 【不良反应】 主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。【药物过量】据文献报导，如果剂量过大或出现毒性时，可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法：1)口服考来烯胺(8g，3次/24小时)，24小时内M1血浆浓度降低约 40%，48小时内降低大约49一65%。连续服用11天，M1血浆浓度可降至0.02 μg/m1以下。2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，24小时内M1血浆浓度降低37%，48小时降低48%。如果临床上需要，这些措施可以重复使用。
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来氟米特片性状：本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。来氟米特片功能主治：适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。
在服用药物之前，大多数人都习惯看一下药物的说明书，了解一下该药的功能主治、用法用量、注意事项等等。那么，来氟米特片功效如何？
来氟米特片主要成份：主要成份为来氟米特。其化学名称为&,&,&-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。
本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。 每一种药物都有自己的贮藏方法，适合的贮藏方式才可以保证药物的正常有效期，那么，来氟米特片怎样贮藏？
据文献报道，如果剂量过大或出现毒性时，可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法：(1)口服考来烯胺(8g，3次／24小时)，24小时内M1血浆浓度;
来氟米特片不良反应：主要表现为：白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
是药三分毒，没有哪一个药是完全没有副作用的，那么，来氟米特片会引起乏力吗？
M1主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中分布较少。健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克)，超过99.3%的M1与白蛋白结合，蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。类风湿性关节炎患者游离M1数量增加，慢性肾;
来氟米特片不良反应：主要表现为：白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
是药三分毒，没有哪一个药是完全没有副作用的，那么，来氟米特片会引起腹泻吗？
严重免疫缺陷病人，骨髓发育不良者，乙型或丙型肝炎患者，严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。
如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特;
来氟米特片不良反应：主要表现为：白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
是药三分毒，没有哪一个药是完全没有副作用的，那么，来氟米特片会引起恶心吗？
服用期间出现白细胞下降，如白细胞＞3&109/L，继续服用观察；如白细胞在2&109/L～3&109/L之间，减半观察，继续用药期间，多数病人可恢复正常，若复查白细胞仍低于;
来氟米特片未进行药物消除就服用肝毒性药物，也会导致不良反应增强。那么，来氟米特片网购可靠吗？ 来氟米特片的肝毒性药物 来氟米特和肝毒性药物合用时，不良反应增强。那么，来氟米特片网购可靠吗？下面让小编为你介绍吧。
来氟米特片使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，故服用初期，应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L)，继续观察：如ALT升高在正常值2倍～3倍;
来氟米特片口服消胆胺3次/日，每次8克，连续服用11天，1天M1血浆浓度降低约40%，2天降低约49%～65%，11天降低约0.02ug/mL。那么，来氟米特片是西药吗？ 来氟米特片通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，1天M1血浆浓度降低约37%，2天降低约48%。那么，来氟米特片是西药吗？下面让小编为你介绍吧。
来氟米特片如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-;
来氟米特片如患者有血液异常病史或肾功能和肝功能不全患者，使用本品时应慎重，经常进行血液和临床检测。那么，来氟米特片停药后会复发吗？ 来氟米特片如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭加以消除。那么，来氟米特片停药后会复发吗？下面让小编为你介绍吧。
来氟米特片如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭，降低血浆;
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