理想的药物靶点的确认应该具有哪些特点

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2015-11-27 06:56 标签： 2016 药物靶点 热门
ALK靶点药物特点
classn_11主题帖子积分
小学六年级, 积分 261, 距离下一级还需 39 积分
小学六年级, 积分 261, 距离下一级还需 39 积分
在线时间9 小时
二师兄知道哪里有3922团购吗? 我家病重急需,请短个联系方式给我吧Q:
我们刚刚团购过一批，现在货也应该不多了，因为好几家吃的量都挺大。咨询的话加Q
classn_11主题帖子积分
初中二年级, 积分 552, 距离下一级还需 148 积分
初中二年级, 积分 552, 距离下一级还需 148 积分
在线时间54 小时
请问AP对于全身都控制吗、还是只控制脑
& && &另外我家做了外周血基因检测，显示ALK弱阳性，其他阴性，但我家之前用804有效过，804联9291也有效，804联184依然有效，我想问问血液检测有没有可能是假阳性。。
我家肺腺癌脑膜转脑转的治疗贴 /forum.php?mod=viewthread&tid=21668&extra=
classn_11主题帖子积分
初中一年级, 积分 463, 距离下一级还需 37 积分
初中一年级, 积分 463, 距离下一级还需 37 积分
在线时间68 小时
老故事新分享 -
听到毛珍妮逝世的消息，我感到很内疚 - 我应该久前就做的这个共享，与其他病 ...
二师兄，您好！我家fish检测ALK+，吃了一个月的克唑替尼，肺部ct发现右下肺纤维灶和小结节灶，这个可能是克药的副作用吗？
你若安好，便是晴天
classn_11主题帖子积分
初中二年级, 积分 552, 距离下一级还需 148 积分
初中二年级, 积分 552, 距离下一级还需 148 积分
在线时间54 小时
二师兄，请问我家在益善做的外周血检测，5个细胞里有1个ALK重排，不知算不算ALK阳性，其余突变皆为阴性，EGFR野生型，但之前脑膜转脑转关键时刻用804转危为安，并且单804和804联9291有效了5个月。。。。
我家肺腺癌脑膜转脑转的治疗贴 /forum.php?mod=viewthread&tid=21668&extra=
classn_11主题帖子积分
初中二年级, 积分 552, 距离下一级还需 148 积分
初中二年级, 积分 552, 距离下一级还需 148 积分
在线时间54 小时
二师兄，您好！我家fish检测ALK+，吃了一个月的克唑替尼，肺部ct发现右下肺纤维灶和小结节灶，这个可能是 ...
我家也做了外周血检测，显示的5个细胞里有1个是ALK重排，不知这算不算ALK阳性？你家的检测报告上是怎么说的。。
我家肺腺癌脑膜转脑转的治疗贴 /forum.php?mod=viewthread&tid=21668&extra=
classn_11主题帖子积分
高中一年级, 积分 1005, 距离下一级还需 245 积分
高中一年级, 积分 1005, 距离下一级还需 245 积分
在线时间119 小时
谢谢二师兄，很有帮助。
classn_11主题帖子积分
初中一年级, 积分 463, 距离下一级还需 37 积分
初中一年级, 积分 463, 距离下一级还需 37 积分
在线时间68 小时
我家也做了外周血检测，显示的5个细胞里有1个是ALK重排，不知这算不算ALK阳性？你家的检测报告上是怎么说 ...
我家直接写ALK阳性，我们是直接用病灶组织检测的，检测方法是FISH，和外周血应该不一样，这个还是要问专家，一般FISH,IHC,PCR这3种方式有一个阳性都算ALK阳性，另外，我听说基因二代测序应该更准确，你们家的外周血应该是用二代测序的吧！
你若安好，便是晴天
classn_11主题帖子积分
初中二年级, 积分 552, 距离下一级还需 148 积分
初中二年级, 积分 552, 距离下一级还需 148 积分
在线时间54 小时
我家直接写ALK阳性，我们是直接用病灶组织检测的，检测方法是FISH，和外周血应该不一样，这个还是要问专 ...
哦哦，我家是用CTC循环肿瘤细胞的方法测的，工作人员告诉我可以试试ALK药物
我家肺腺癌脑膜转脑转的治疗贴 /forum.php?mod=viewthread&tid=21668&extra=
classn_11主题帖子积分
高中三年级, 积分 1805, 距离下一级还需 195 积分
高中三年级, 积分 1805, 距离下一级还需 195 积分
在线时间298 小时
努力补充这类的知识,谢谢大家的分享
classn_11主题帖子积分
初中一年级, 积分 347, 距离下一级还需 153 积分
初中一年级, 积分 347, 距离下一级还需 153 积分
在线时间43 小时
收藏谢谢楼主分享
年度，通过捐助为论坛添砖加瓦的用户，论坛感谢您的支持。
社区QQ达人
使用QQ帐号登录论坛的用户
Powered by药物设计学简答题_中华文本库
第1页/共5页
11、理想的药物靶点应具有哪些特点？
（1）药物作用于靶点对疾病治疗的有效性。
（2）中靶后引起的毒副作用反应小。
（3）便于筛选药物的靶点成药性
13、骨架迁越及在药物设计中的应用？
骨架迁越：由苗头或先导化合物分子产生新结构的分子，保留原有的生物活性，通过结构骨架变换，连接适宜的药效团，产生新结构类型的药物，骨架迁越涉及丰富的药物化学内涵和技巧。
应用：（1）将化合物转化成为类药分子-----改善药物动力学性质；
刚-柔骨架的变换，改善药代性质；亲脂-极性骨架变换，改善溶解性和分配性；新的骨架若参与同受体结合，可改善与受体的亲和力； 骨架适中的策略如果过小的骨架如苯环缺乏有用信息；过于复杂的骨架带来成本过高问题。
（2） 创制具有自主知识产权的新药或IP产品--破专利，Me-too，Me-better；
14、前药设计应注意哪些原则？
（1）在母体药物最适宜功能基处键合载体分子。
（2）前药应无活性或活性较低，转运基团应无活性。
（3）明确前药在体内的活化机制。
（4）转化为母体药物的速度应该是快速动力学过程，并降低母体药物的直接代谢，以保证母体药物在靶点有足够的浓度。
（5）应容易合成与纯化，最好是一步反应，且载体廉价易得。
1、 简述基于靶点结构的药物设计的基本流程。
2、 根据设计来源不同软药可以分为几种类型？软药和前药的区别有几个方面？
软类似物；活化的软类似物；用控释内源物设计天然软药；活性代谢物；无活性代谢物等类型。区别：①先导物不一样，前药是以原药为先导物的，软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物；②作用方式不一样，前药在体外无活性，只有到达靶点释放出原药才有活性，而软药在体外是有活性的，它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。
3、 简述先导物发现的可能途径。
① 筛选途径：从众多的化合物中运用生物筛选模型挑选有生物活性的先导物。现代筛
选途径涉及组合化学、组合库和高通量高内含筛选。
② 合理药物设计：基于靶点和配体的作用机制、三维结构和识别过程以及与药物理化
性质相关的体内过程，进行有的放矢的药物设计。
4、 药物作用的靶点的定义及理想的药物靶点特点是什么？
靶点：也称靶标，指具有重要生理或病理功能，能够与药物相结合并产生药理作用的生物大分子及其特定的结构位点，这些生物大分子主要是蛋白质，有一些是核酸或其他物质。特点：①药物作用于靶点对疾病治疗的有效性②药物作用于靶点后引起的毒副反应小③便于筛选药物靶点的成药性。
5、 简述药效基团的虚拟筛选一般流程。
小分子准备→产生构象→由活性分子生成药效基团的假设→优化、修改药效基团的假设→生成药效团模型→数据库搜寻（虚拟筛选）
6、 Lipinski的类药五倍律是什么？什么情况下该方法不适合预测药物的类药性？
第1页/共5页
寻找更多 ""扫二维码下载作业帮
1.75亿学生的选择
下载作业帮安装包
扫二维码下载作业帮
1.75亿学生的选择
药物作用的生物靶点主要有几类举例
cgBC17VB43
扫二维码下载作业帮
1.75亿学生的选择
现有药物中超过50%的药物以受体为作用靶点,受体成为最主要和最重要的作用靶点；超过20%的药物以酶为作用靶点,特别是酶抑制剂,在临床应用中具有特殊地位；6%左右的药物以离子通道为作用靶点；3%的药物以核酸为作用靶点；20%药物的作用靶点尚有待进一步研究.
为您推荐：
其他类似问题
扫描下载二维码

我要回帖

更多关于 2016 药物靶点 热门 的文章

 

随机推荐