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请问氨茶碱的半衰期及药理作用？
求教氨茶碱的半衰期及药理作用，谢谢！！！！
行业分类：生物、医药
回答时间： 10:05:55
通用名称：氨茶碱　　英文名称：Aminophylline 　　中文别名：胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二氨茶碱、乙二胺茶碱　　英文别名：Aminodur、Aminofilina、Aminophyl、Androphyllin、Cardophyllin、Carine、Corophyllin、Corphyllamin、Escophyllin、Euphylline MetaphyllinCardo、Euphyllinum、Lixaminol、Metaphyllin、Minomal、PhyllocontinAminodrox、Somophyllin、Tefamin、Teofyllamin、TheophylineEthylenediamine、Theophylline and Ethylenediamine 　　【药理】　　药效学　　为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。　　药动学　　口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60％。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3～9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10％以原形排出。【适应症】　　适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭的哮喘(心脏性哮喘)。　　【用法用量】　　1．成人常用量口服，一次 0.1- 0.2g，一日 0.3-0.6g；极量：一次0.5g，一日 1g。肌内注射，一次 0.25-0.5g，应加用 2％盐酸普鲁卡因。静脉注射，一次0.25-0.5g，一日 0.5-1g，每 25-100mg用 5％葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次 0.25-0.5g，一日 0.5-1g，以5-10％葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次 0.5g，一日 1g。直肠给药，一般在睡前或便后，一次 0.25-0.5g，一日1-2次。　　2．小儿常用量口服，一日按体重 4-6mg／kg，分 2-3次服。静脉注射，一次按体重 2-4mg／kg，以 5-25％葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。　　[制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g　　氨茶碱注射液(1)2ml：0.25g(2)2ml：0.5g　　氨茶碱栓0.25g　　口服,成人一次0.1-0.2g,一日3次;小儿一次3-5mg/kg,一日3次;静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3-0.5g,一日1-2次.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考:早七时服药血药浓度最高。　　【禁用慎用】　　(1)交叉过敏，对本品过敏者，可能对其他茶碱类药也过敏。　　(2)可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。　　(3)可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。　　(4)下列情况应慎用；①酒精中毒；②心律失常；③严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病；⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；⑩肾脏疾患。　　急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。　　呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此药时应小心。　　早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因，则血中的咖啡因浓度升高，而咖啡因与茶碱有相互加强作用，从而产生中毒反应。　　足月新生儿用茶碱后，脑血流速度减慢；　　幼儿用药后由于利尿及呕吐，易发生兴奋及脱水。　　老年人清除茶碱的功能减退，易发生中毒。　　肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者，易发生中毒。　　应用茶碱患者，用电休克治疗时易发生癫痫状态。【给药说明】　　(1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射，须注意观察反应，因本品经直肠给药，特别是栓剂，吸收的快慢不一，可能延缓。　　(2)在空腹时(餐前半小时至 1小时，或餐后 2小时)口服，吸收较快，如在用餐时或餐后服用，可减少对胃肠道刺激，但吸收较慢。　　(3)肠溶片的吸收延缓，生物利用度极不规则，不足取。　　(4)栓剂直肠给药：①在 6-8小时内，避免再次使用；②吸收缓慢，且生物利用度不够确切，又可引起局部刺激，因此仅偶用于短期非急症治疗。　　(5)保留灌肠，吸收迅速，生物利用度确定，但可引起局部刺激，多次给药且可在体内积蓄，以致引起毒性反应，尤其是婴儿、小儿和老年人。　　(6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄，个体间的差异又大，宜按血药浓度调整用量，尤其是长期用药的病人，常须给予超量，也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱，临床上茶碱的有效血药浓度大致是10-20&g/ml，＞20&g/ml即可产生毒性反应。　　(7)用量均应根据标准体重计算，因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg／kg，即可使血清茶碱浓度升高 1&g／ml。　　(8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低，用量应减少；长期高热病人可使茶碱排出减少减慢；吸烟者能加快本品的代谢，用量需较大。　　(9)肌注可刺激局部引起疼痛，肌注时需与 2％盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成＜25mg／ml释释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭，注入速度一般以每分钟25mg为度，或再度稀释后改作静滴。
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回答时间： 10:03:13
药理作用：本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
T1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。
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回答时间： 10:16:47
氨茶碱的给药剂量较难确定，并且个体差异较明显，临床常作为血药浓度的监测对象，笼统的强调其半衰期，在临床应用中并无实际意义
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回答时间： 15:35:23
通用名称：氨茶碱　　英文名称：Aminophylline 　　中文别名：胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二氨茶碱、乙二胺茶碱　　英文别名：Aminodur、Aminofilina、Aminophyl、Androphyllin、Cardophyllin、Carine、Corophyllin、Corphyllamin、Escophyllin、Euphylline MetaphyllinCardo、Euphyllinum、Lixaminol、Metaphyllin、Minomal、PhyllocontinAminodrox、Somophyllin、Tefamin、Teofyllamin、TheophylineEthylenediamine、Theophylline and Ethylenediamine 　　【药理】　　药效学　　为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。　　药动学　　口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60％。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3～9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10％以原形排出。
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[药品价格315网建议销售价格]　　零售价格：2.50元　　批发价格：1.50元　　价格趋势：平
药品名称：氨茶碱注射液 　　拼音简码：ACJZSY
规格：10ml:0.25g*5支　剂型：　包装单位：盒
批准文号：国药准字H　本品为处方药，须凭处方购买
生产厂家：常州兰陵制药有限公司
主治疾病：
【产品名称】氨茶碱注射液
【规格】10ml:0.25g*5支
【生产厂家】常州兰陵制药有限公司
【批准文号】国药准字H
药品名称英文名:AminophyllineInjection汉语拼音:AnchajianZhusheye主要成分：本品主要成份为：氨茶碱。其化学名称为：1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐二水合物。分子式：C2H8N2（C7H8N4O2）2&2H2O分子量：456.46 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【药理作用】本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。 【药代动力学】在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时&1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时&2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。 【适应证】适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。 【用法用量】 1.成人常用量静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125~0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20~40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次0.25~0.5g，一日0.5~1g，以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g,一日1g。 【不良反应】2.小儿常用量静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%~25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 【禁忌】茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20&g/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20&g/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40&g/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。 特殊人群& & 【孕妇及哺乳期妇女用药】对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 【儿童用药】1．应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。2．肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。3．茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测。4．高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。 【老人用药】本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。 【药物过量】老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用或酌情减量。
批准文号 国药准字H 原批准文号& 药品本位码 93 药品本位码备注& 产品名称 氨茶碱注射液 英文名称 Aminophylline Injection 商品名& 生产单位 常州兰陵制药有限公司 生产地址 常州市劳动东路352号 规格 10ml:0.25g 剂型 注射剂 产品类别 化学药品 批准日期
编号 苏 企业名称 常州兰陵制药有限公司 法定代表人 虞小平 企业负责人 谢杰 企业类型 有限责任公司（中外合资） 注册地址 常州市劳动东路352号 分类码 Hab 生产范围 大容量注射剂、小容量注射剂、硬胶囊剂、片剂、颗粒剂、原料药[（二羟丙茶碱、氨基己酸）、（盐酸洛美沙星）、（盐酸克林霉素、氟康唑、氨甲苯酸、左旋卡尼汀、枸橼酸铋雷尼替丁、盐酸昂丹司琼）]* 生产品种& 发证日期
有效期截止日
省市 江苏省 生产地址 常州市劳动东路352号*
摘要：氨茶碱注射液用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
摘要：成人常用量 静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125~0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20~40ml，注射时间不得短于10分钟。
摘要：氨茶碱注射液适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。
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氨茶碱的副作用怎么处理
健康咨询描述：
患者、女、57岁。1.患支气管扩张二十余年2.咳嗽咳痰二十余年3早起脐下部与右腹部疼痛
想得到怎样的帮助：今天点滴氨茶碱后恶心呕吐比较严重，想请问您可以给一些好的治疗建议吗？
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医生回复区
擅长: 擅长高血压、心力衰竭、冠心病。
帮助网友：990称赞：111
&&&&&&病情分析：&&&&&&氨茶碱毒副反应的防治 &&&&&&●严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等，以缓解喘息症状。 &&&&&&●正确掌握常用剂量和注射速度氨茶碱的血浆半衰期平均为5～6 &&&&&&小时，静脉注射，血浆浓度迅速升高，15～30分钟内产生最大效应。 &&&&&&口服0.1～0.2克/次，3次/日；静推0.25～0.5克/次，用5%葡萄 &&&&&&糖液20～40ml稀释后缓慢注射；极量，0.5克/次，2克/日。静注时 &&&&&&间不小于15分钟，静注后尚需观察15～30分钟。 &&&&&&●用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影 &&&&&&响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝 &&&&&&肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药 &&&&&&时间较长，应定时检查心电图。 &&&&&&●治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10～ &&&&&&20mg/ml，越过20mg/ml即可产生毒性反应。 &&&&&&●注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者，应列为禁忌。 &&&&&&●孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿 &&&&&&中毒。 &&&&&&指导意见：&&&&&&●下列情况之一者慎用酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血 &&&&&&性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化 &&&&&&道溃疡、癫痫病等。 &&&&&&●与下列药物合用时，可使氨茶碱血药浓度升高，应调整用量，以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2—受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等。 &&&&&&●本品注射剂pH约9.6，如遇酸性药物即有茶碱沉淀析出。 &&&&&&●本品静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、四环素、促肾上腺 &&&&&&皮质激素等配伍。 &&&&&&●本品忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等同用。 &&&&&&●对本品中毒者，目前尚无特效解毒剂，应及早对症处理，镇静 &&&&&&退热，吸氧排毒、抗休克等。
擅长: 擅长用中西医结合方法治疗内科常见病，慢性病，心脑血
帮助网友：77820称赞：3252
&&&&&&病情分析：&&&&&&你好！氨茶碱最常见的副作用就是恶心呕吐和心悸、腹痛等。与它的兴奋中枢神经系统、 对胃肠道刺激作用有关。&&&&&&指导意见：&&&&&& 估计老人用的量不会很大，可以多饮水，加快药物排泄，吃一些维生素B6，安定有缓解呕吐和腹痛的作用。氨茶碱的主要作用是治疗哮喘，如果老人是支气管扩张，主要注意消炎、止咳化痰就可以了，可能不适合用这一类药物，如果经常发作，要想办法提高免疫力。可以用一些气管炎疫苗、核酪注射液、胸腺肽等。
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官方公共微信病情分析：
治疗的药物包括支气管舒张药(β2肾上腺素受体激动剂，抗胆碱药和茶碱类)，抗炎药(糖皮质激素，白三烯调节剂等)。其中糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物，它分为吸入、口服和静脉三种应用方式，其中静脉激素因副作用较大多应用于重至危重度哮喘患者。本文旨在于比较甲强龙与氢化可的松琥珀酸钠治疗哮喘急性发作期的早期疗效。
(求医提醒:因不能面诊患者，无法全面了解病情，以上建议仅供参考，具体诊疗请一定到正规医院在医生指导下进行。)
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