肌肉注射用微球制剂剂属于靶向制剂吗?

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单项选择题微球属于哪一类靶向制剂(
)A.主动靶向制剂
B.被动靶向制剂
C.物理化学靶向制剂
D.热敏感靶向制剂 E.磁性靶向制剂
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1A.靶向制剂又叫自然靶向制剂B.靶向制剂是指进入体内的载药微粒被巨噬细胞摄取,通过正常生理过程运至肝、脾等器官的剂型
C.靶向制剂是将微粒表面修饰后作为“导弹”性载体,将药物定向地运送到并浓集于预期的靶向部位发挥药效的靶向制剂
D.靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统
E.靶向制剂是利用某种物理或化学的方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂2A.靶向性B.缓释性 C.放置很稳定
D.降低药物毒性
E.提高药物稳定性3A.脂质体B.纳米球
C.磁性微球 D.靶向乳剂
E.免疫脂质体4A.主动靶向制剂
B.被动靶向制剂C.物理化学靶向制剂
D.热敏感靶向制剂 E.pH敏感靶向制剂5A.磁性制剂 B.pH敏感的靶向制剂C.靶向给药乳剂
D.栓塞靶向制剂 E.热敏靶向制剂
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下列哪种靶向制剂属于被动靶向制剂A.pH敏感脂质体B.微球C.免疫脂质体D.脂质体E.靶向乳剂
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下列哪种靶向制剂属于被动靶向制剂A.pH敏感脂质体B.微球C.免疫脂质体D.脂质体E.靶向乳剂此题为多项选择题。请帮忙给出正确答案和分析,谢谢!
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1下列关于F0值的叙述,正确的是A.F0值作为验证灭菌可靠性的参数,是专用于热压灭菌的F值B.F0值是将各种灭菌温度下的灭菌时间换算成灭菌效果相等的115℃下的对嗜热脂肪芽胞杆菌的灭菌时间C.F0值衡量灭菌效果,既方便又准确D.在任何条件下,F0值都不会改变E.为使F0值计算准确,还需要保证测温正确,目前多选用灵敏度高、重现性好、精密度为0.1℃的热电偶,并将测量探针置于被测物内部2一般空胶囊制备时常加入下列哪些物料A.明胶B.增塑剂C.增稠剂D.防腐剂E.润滑剂
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靶向制剂是一类极具开发潜力的兽药新剂型
靶向制剂亦称靶向给药系统( target ing drug deliverysystem, TDDS) , 是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集于疾病靶区的给药系统, 被称为第四代药物剂型。其最突出特点是能将治疗药物运送到靶区, 使靶区药物浓度提高数倍乃至数百倍,最大限度地增强药物的疗效, 减少药物的用量, 降低不良反应。这对于缓解越来越严重的细菌耐药性的产生有积极意义, 同时还可以降低药物在非靶组织中的残留, 达到高效、低毒、低残留的目的。按作用方式不同, 靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂三类。1 被动靶向制剂被动靶向, 即自然靶向, 是指药物利用各种载体被生理过程自然吞噬而实现靶向。被动靶向微粒进入血液循环后, 在体内的分布取决于微粒的粒径大小和表面性质两方面。通常大于7 Lm 的被肺最小毛细血管床以机械滤过方式截留, 不能进入血液循环, 更小的粒子, 特别是毫微粒进入血液循环系统后, 其分布取决于它们与网状内皮系统的相互作用, 进入肝、脾及骨髓 。表面带负电荷的微粒静脉注射后易靶向于肝; 带正电荷的则易靶向于肺部。被动靶向制剂常用的药物载体有脂质体、微球、乳剂、纳米粒等。1. 1 脂质体 靶向性是脂质体作为药物载体最突出的特征。它具有类细胞结构, 可通过各种方式进入血液循环, 选择地集中于富含吞噬细胞的网状内皮系统如肝、脾等组织中, 可用于防治肝寄生虫病、利什曼虫病等网状内皮系统疾病 。何宏轩等以0. 3 mg /kg 剂量给绵羊单剂量皮下注射碘醚柳胺脂质体定向剂, 与普通注射液相比, 肝脏等富含巨噬细胞的脏器中药物含量明显增高, 且消除半衰期延长了16. 2 d 。R ibeiro 等给12只自然感染利什曼虫的犬分别静脉注射等量的葡甲胺锑酸盐脂质体、空白脂质体和生理盐水, 150d后, 给与葡甲胺锑酸盐脂质体的动物组白蛉的再次感染率显著降低 。Dante等制备了两种不同粒径的葡甲胺锑酸盐脂质体, 通过静脉注射给予患有利什曼虫病的犬, 结果发现, 小粒径的脂质体在骨髓中的浓度比大粒径脂质体高3倍, 表明降低脂质体粒径有助于葡甲胺锑酸盐靶向于犬的骨髓 。王健松等以薄膜蒸发法结合冻融法制备的阿奇霉素脂质体, 平均粒径为6. 582 Lm, 表面电荷为+ 19. 5 mV, 小鼠尾静脉给药后阳离子脂质体主要被肺摄取, 在肺部的滞留时间明显延长, AUC 值约为阿奇霉素溶液的8. 4倍 。1. 2 微球 靶向微球通常兼有缓释作用, 小于7 Lm时一般被肝、脾的巨噬细胞摄取, 大于7 Lm的被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留, 被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。Tang等制备了恩诺沙星明胶肺靶向微球, 犬静脉注射给药后, 微球组恩诺沙星在肺中的峰浓度是普通注射液的4. 27倍, 消除半衰期从普通注射液的5. 15 h延长到了33. 86 h 。杨云霞等制备了肺靶向硫酸链霉素明胶微球, 小鼠静脉注射后体内分布结果显示, 在硫酸链霉素明胶微球给药量约为硫酸链霉素一半的情况下, 肺部的药物浓度仍可达到或超过非微球剂 。小鼠实验性肺结核治疗结果表明, 以实际硫酸链霉素量计, 微球剂约为非微球剂的1 /3时, 即可达到相同的治疗作用, 当用药量约为非微球剂的2 /3时, 微球剂治疗作用明显优于非微球剂。Se lma Sah in 等制备了硫酸特布他林牛血清白蛋白微球, 小鼠静脉注射后, 肺中药物浓度显著高于其他组织 。1. 3 乳剂 乳剂的靶向性不仅取决于其粒径, 还与乳剂的类型及乳滴表面性质有关。W /O 型乳剂及W /O /W 型复乳经肌内或皮下注射后易浓集于附近的淋巴器官。O /W 型乳剂及O /W /O 复乳剂静脉注射后, 易在巨噬细胞吞噬后在肝、脾、肾中高度聚集 。全东琴等研究表明, 将醋酸地塞米松制备成乳剂, 能增加在脾、肺及炎症组织内的分布, 提高抗炎活性。动物试验表明, 0. 05 mg /kg 剂量醋酸地塞米松静注乳剂和0. 3mg /kg剂量水针剂的炎症抑制率相当 。两性霉素B 为兽医临床上最常用的抗真菌药物, 但其肾毒性较大, Schm idt等将其制成静脉注射乳剂, 提高了药物靶向性, 使其在肝、脾内聚集,有效降低肾毒性 。另有研究表明, 小粒径的乳剂比大粒径乳剂更有利于达到长循环和靶向作用 。1. 4 纳米粒 注射纳米粒不易阻塞血管, 静脉注射后, 大部分被单核巨噬细胞系统中的巨噬细胞吞噬, 将药物富集于肝( 60% ~ 90% )、脾( 2% ~10% )和肺( 3% ~ 10% )等器官中, 粒径小于50 nm的纳米粒易进入骨髓 。徐巍等制备了大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒, 家兔体内试验表明, 与普通注射液相比, 纳米粒制剂消除半衰期显著延长, 从1. 66 h 延长至5. 32 h, 靶向性显著提高, 肝脏中的相对摄取率Re为7. 361, 肝脏内峰浓度提高了3. 38倍, 肝脏总靶向效率Te从5. 17%提高至40. 33%& 。Ye等制备了阿克他利固体脂质纳米粒( Actar it- SLN ) , 平均粒径为( 241 ? 23) nm, 并带负电荷( 17. 14 ? 1. 6)mV, 给新西兰兔子静脉注射后, 与溶液组相比,Actarit- SLN 具有显著的脾靶向性, 靶向率由6. 31% 增至16. 29%。结果表明, Actarit- SLN 可成功地靶向于脾和肝等网状内皮系统器官, 降低在其他器官的浓度, 减小毒性 。2 主动靶向制剂是指用修饰的药物或药物载体微粒作为/ 导弹0, 将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。2. 1 修饰的药物 修饰的药物可分为前体药物和药物大分子复合物两类。前体药物是将活性药物经修饰使其活性微弱或失去活性, 进入体内后经靶区代谢变为有活性母体药物, 再发挥治疗作用。药物大分子复合物是指药物与聚合物、抗体、配体合成分子复合物, 或避免巨噬细胞吞噬, 或与相应的抗原、受体结合, 达到靶向目的。周四元等以琥珀酸酐为交联剂, 合成地塞米松前体药物地塞米松- 葡聚糖, 并将其与大鼠胃肠道不同部位内容物一起孵育, 检测地塞米松的释放情况。160 m in的孵育时间内, 前体药物在大鼠结肠及盲肠内容物中释放出地塞米松的量是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放量的2. 7倍, 在胃内容物中无地塞米松释放。结果表明, 地塞米松- 葡聚糖可以作为结肠定位地塞米松前体药物, 有选择性地将地塞米松运送到结肠 。卓如意等通过将硫酸庆大霉素与抗大肠埃希氏菌抗体用化学修饰剂进行偶联, 再经化学方法处理, 按制剂学原理制备成兽用靶向硫酸庆大霉素, 由抗大肠埃希氏菌抗体寻找和捕捉大肠埃希氏菌。体外抗菌试验表明,靶向硫酸庆大霉素的M IC 为0. 02 Lg /mL, 硫酸庆大霉素的M IC为0. 4 Lg /mL, 靶向硫酸庆大霉素的抑菌效果明显优于硫酸庆大霉素 。2. 2 修饰的药物微粒载体系统 脂质体、微球、纳米粒等药物载体微粒可经表面修饰, 将疏水表面修饰变成亲水表面, 减少或避免巨噬细胞的吞噬作用, 或连接抗体, 成为免疫微粒, 从细胞分子水平上识别靶细胞或其他配体, 达到寻靶作用。Palakurthia等制备了吲哚美辛脂质微球( LM )和PEG修饰的脂质微球( PEG - LM ) , 分别通过静脉注射给予左前肢患有关节炎的大鼠, 结果显示,与原药相比, LM和PEG- LM 的体清除率分别降低了1. 4和3倍, 而PEG - LM 组炎症组织中药物浓度是LM组的7. 5倍。可能是由于LM 连接PEG 后, 减少了巨噬细胞的吞噬作用, 延长了药物在血液中的滞留时间, 从而使药物更多地到达靶区 。Goren等将叶酸通过酰胺键连接在阿霉素长循环脂质体中PEG链的末端制备了主动靶向脂质体, 静脉注射到患有M109H iFR 肿瘤的小鼠体内。结果显示, 与阿霉素相比, 叶酸阿霉素长循环脂质体靶向性明显, 治疗组与对照组的复发率分别为10%和65%& 。3 物理化学靶向是指利用温度、pH 或磁场等外力将微粒导向特定部位。栓塞制剂也属于这一类。3. 1 热敏感和pH 敏感靶向制剂 热敏感制剂和pH 敏感制剂分别是由对温度和pH 敏感的材料作为包衣制备而成的制剂。在肿瘤或炎症组织区域经常伴随有酸中毒和过高热, 而且正常生理环境下, 不同组织部位的pH环境也有所不同, 这就使得利用不同pH 值或较高温度刺激载体分解、释放药物成为可能 。Iga等用顺铂的热敏脂质体给荷瘤小鼠静脉注射, 发现升温时脂质体选择性集中于荷瘤小鼠的肿瘤细胞, 使肿瘤细胞中具有更多的顺铂 。李扬等制备了左氧氟沙星羧甲基壳聚糖微球结肠靶向制剂, 微球制剂在人工胃液( pH 为1. 2)介质中释药缓慢, 而在小肠液介质中( pH 为6. 8)溶解速度加快。大鼠灌胃后, 微球组盲肠和结肠中左氧氟沙星药量显著高于水溶剂组 。3. 2 磁性靶向制剂 磁性靶向制剂是指用载体材料将磁性物质与药物同时包封, 药物进入体内后,采用体外磁响应的方式将磁性药物微粒导向至靶部位。常用的磁流体有Fe2O3 或FeO# Fe2O3。Anatoly 等将肌肉松弛药D iadony 和D iperony分别制成磁性脂质体, 由颈静脉注射于猫, 并将一侧后肢(靶部位) 置于2 500 O e的磁场中, 另一侧后肢为对照, 结果显示, D iadony组和D iperony组置于磁场中的后肢肌肉神经电位分别下降了75% 和45% , 而对照组只下降了15% 和5% , 表明磁性脂质体具有显著的靶向性 。霍宗利等分别给小鼠尾静脉注射甲氨蝶呤溶液和自制的甲氨蝶呤脂质体, 并测定了全血和肌肉中的药物浓度。结果发现, 给予甲氨蝶呤脂质体后再外加磁场并置于43 e 环境, 脂质体靶向效率Te提高6. 8倍, 相对摄取量Re提高6. 5倍。说明甲氨蝶呤脂质体具有很高的靶向性 。3. 3 栓塞靶向制剂 动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物输到靶组织, 使靶区的肿瘤细胞缺血坏死。含药的栓塞制剂同时具有栓塞和靶向性的化疗作用。Goodw in等建立了猪的肝癌模型, 对阿霉素磁微球肝动脉栓塞和药物抗肿瘤疗法的毒性做了对比研究, 结果显示肝癌细胞的坏死程度与栓塞程度成正比, 阿霉素被成功地控制在靶区而不能在全身自由循环 。王亚敏等研究了顺铂壳聚糖微球犬肝动脉栓塞后体内药动学过程、靶向特征及栓塞效果。微球经肝动脉给犬给药后24 h, 栓塞组织中顺铂浓度为溶液组的2. 91倍, 而血药浓度值及药时曲线下面积均低于溶液组。血管造影显示, 微球栓塞后肝脏外周血管明显减少, 病理切片可见栓塞部位组织坏死 。黎维勇等制备了顺铂白芨胶微球, 给犬通过肝动脉给药后, 顺铂白芨胶微球在体内栓塞治疗的同时, 在肝组织缓慢释放药物, 降低其在外周血液和组织的药物浓度, 长时间提高其在病灶部位的有效浓度 。4 小结&&& 综上所述, 靶向制剂是一类极具开发潜力的新剂型, 在治疗动物疾病()的应用中具广阔前景。不仅如此, 近年来, 国内外学者还运用靶向原理及靶向制剂的载体进行疾病诊断以及生物工程领域中的疫苗和基因传递等。如王楠等以微球为载体, 建立了比双抗体夹心ELISA 方法灵敏16倍的禽流感病毒流式微球量子点探针免疫诊断新方法 。Bo- huslav R ittich等制备了用于分子诊断的亲水性多功能磁性微球 。但目前, 动物靶向制剂的研究还停留在实验室阶段, 要将其应用于临床, 还有许多问题尚待解决, 如载体材料的质量控制、制备工艺的工业放大化、以及靶向制剂的稳定性、安全性等都需要进一步研究和探索。我们相信, 随着靶向制剂理论研究的不断深人与制剂工艺手段及辅料的发展, 兽药靶向制剂的研究水平定也定能够迈上新的台阶。本文地址:,如要转载,请注明转载自中国农业人才网
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一、最佳选择题
【解析】:A。选项中,BCD属于被动靶向制剂,E属于物理化学靶向制剂。
【解析】:B。本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂:通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂:将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂:使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。
【解析】:E。药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。
【解析】:D。本题考查的是口服缓、控释制剂的特点。口服缓、控释制剂的特点包括:减少给药次数,方便使用,提高患者的服药顺应性;血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物的不良反应;减少用药的总剂量,可用最小剂量达到最大药效。但不能降低肝首过效应。故本题答案应选D。
【解析】:B。本题重点考察缓控释制剂释药的原理,利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。
【解析】:B。本题考察微囊的相关知识。微型胶囊的特点包括:可提高药物的稳定性;可掩盖药物的不良臭味;可使液态药物固态化;减少药物的配伍变化,缓释或控释作用,使药物浓集于靶区,防止药物在胃肠道内失活等。不包括“能使药物迅速到达作用部位”。
【解析】:C。挥发油类药物制成微囊能够防止其挥发,提高了制剂的物理稳定性。
【解析】:B。滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性,分为两大类:
1.水溶性基质 常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明胶等。
2.脂溶性基质 常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
【解析】:A。被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于其粒径的大小。
【解析】:C。只有免疫脂质体属于主动靶向制剂,其他均为物理化学靶向制剂。
【解析】:E。物理化学靶向制剂包括:磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂和栓塞性制剂。
【解析】:A。动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小,通常粒径在2.5~10μm时,大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200~400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
【解析】:B。主动靶向制剂:是用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
【解析】:E。口服缓控释制剂的服药时间间隔一般为12h或24h。
【解析】:E。制成溶解度小的盐属于溶出原理。
【解析】:D。对于首过效应大的药物制成缓控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
【解析】:A。分散片不具有缓控释作用,其他选项中的药物均符合要求。
【解析】:C。分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。
【解析】:D。舌下片:系指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。
【解析】:C。吸入粉雾剂可以胶囊或泡囊形式给药,计量准确,无超剂量给药危险,但需特殊给药装置。
【解析】:C。作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。
(1)天然聚合物:如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。
(2)合成聚合物:如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。
【解析】:D。微球的质量要求包括:粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度。
【解析】:A。分散片在15-25℃水中应在3分钟之内完全崩解。
【解析】:E。ABD属于被动靶向制剂,而C属于物理化学靶向制剂,所以本题选E。
【解析】:B。TDDS存在以下几方面不足:
(1)由于皮肤的屏障作用,仅限于剂量小药理作用强的药物;
(2)大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性;
(3)存在皮肤的代谢与储库作用。
【解析】:D。经皮给药制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三类。这三类压敏胶与药物配合性能亦不一样,如聚丙烯酸酯类压敏胶能容纳其重量50%的硝酸甘油,聚异丁烯类压敏胶能负载可产生治疗作用剂量的硝酸甘油,而聚硅氧烷类压敏胶能负载硝酸甘油的量小。
【解析】:C。经皮给药制剂的控释膜分为均质膜与微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物。
控释膜中的微孔膜常通过聚丙烯拉伸而得,也有用醋酸纤维膜的。另外,可用核孔膜,它是生物薄膜经高能荷电粒子照射。
【解析】:D。不溶性骨架片类制剂中药物是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道进行扩散释放的。ACE属于溶出原理;B属于渗透泵原理;所以此题选D。
【解析】:A。渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用,当药物本身的渗透压较小时,加入这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压,作为释放的动力,其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作为渗透泵的促渗剂。
【解析】:B。增稠剂是一类水溶性高分子材料,溶于水后,其溶液黏度随浓度而增大,可以减慢药物的扩散速度,延缓吸收,主要用于延长液体药剂如滴眼剂等的药效。常用的有明胶、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等。
【解析】:D。口服缓(控)释制剂与普通口服制剂相比其主要特点是:
(1)对于半衰期短的或需要频繁给药的药物,可以减少给药次数,方便使用,从而大大提高患者的顺应性,特别适用于需要长期服药的慢性病患者。
(2)血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物的不良反应。
(3)减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效。
但缓控制剂并不能避免肝脏的受过效应,所以此题选D。
【解析】:E。阿拉伯胶和聚糖属于天然高分子囊材,而聚乙烯醇和聚氨基酸分别属于非生物降解和生物降解类的合成高分子囊材。
【解析】:D。PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料,且已上市。
【解析】:A。此题重点考查滴丸剂的特点。滴丸剂设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。
【解析】:D。此题重点考查滴丸剂的基质。滴丸剂所用的基质一般具备类似,凝胶的不等温溶胶凝胶互变性,分为两大类。水溶性基质常用的有、PEG类,如PEG6000、PEG4000、PEG9300及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等,脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。
二、配伍选择题
【解析】:B。利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
【解析】:A。利用溶出原理可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。
【解析】:E。由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物释放出来。
【解析】:A。
【解析】:B。
【解析】:E。阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等,为治疗晚期癌症提供有效途径。采用生物可降解聚合物,特别是PLGA为骨架材料,包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂,使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。由于微球技术的发展,长效局部麻醉制剂的研制方向已转向各种形式的局部麻醉药微球的制备,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。
三、综合分析选择题
【解析】:E。
【解析】:D。该药为缓控释制剂,压碎后破坏其缓控释作用。
【解析】:D。
【解析】:D。辛伐他汀为主药,直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂,甘露醇兼有矫味作用,交联聚维酮为崩解剂,阿司帕坦为甜味剂,橘子香精为芳香剂,硬脂酸镁为润滑剂,微粉硅胶为助流剂,BHT为抗氧剂。
【解析】:C。该制剂为溶液型气雾剂,溴化异丙托品为主药,HFA-134a为抛射剂,无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度,使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系pH,抑制药物分解,加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。
【解析】:A。HFA-134a是四氟乙烷,HFA-227是七氟丙烷。
【解析】:B。无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度,使药物溶解达到有效治疗量。
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