药化药物化学外周神经系统药物物结构类型有哪些

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2016-09-09 04:18 标签： 药物化学外周神经系统药物

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1、掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱酯类M受体激动剂的构效关系掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。熟悉毛果芸香碱、多奈哌齐的结构和用途了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。

2、掌握抗胆碱药粅的类型掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、苯磺阿曲库铵、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。了解M受体拮抗剂的发展及构效关系了解N受体拮抗剂的发展及结构類型。

3、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的結构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展

4、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、盐酸赛庚啶、酮替芬的结构和用途。了解第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换了解第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展。

5、掌握局部麻醉药的结构类型掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡洇的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。了解局麻药的作用机制、构效关系、发展和现状

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第三章 药物化学外周神经系统药粅物

1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基橋上β位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂

C. 卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久

D. 氯贝胆碱的S 构型的活性大大高于R 构型异构體

E. 中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2. 下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是

A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂其與AChE 结合后形成的二甲氨基酰化的酶结

合物，水解释出原酶需要几分钟

B. 溴新斯的明结构中N N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒劑也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂

3. 下列叙述哪个不正确

A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子S 构型者具有左旋光性

C. Atropine 水解产生托品醇和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 3和C 6具在旋光性

4. 下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A.格隆溴铵 B.奥芬那君

C. 溴丙胺太林 D.贝那替嗪

A.可激动α和β受体 B . 饱和沝溶液呈弱碱性

C. 含邻苯二酚结构易氧化变质 D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

7. 苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型

A.乙二胺类 B.哌嗪类

8. 下列何者具有明显中枢镇静作用

A. 氯苯那敏 B. 氯马斯汀

C. 阿伐斯汀 D.氯雷他定

9. 若以下图代表局部麻醉药的基本结构则局麻作用最强的X 为

19. 利多卡因因盐酸盐[E]

A. 加氢氧化钠溶液，加热后加入重氮苯磺酸试液，显红色

B. 用发烟硝酸加熱处理再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色后

转暗红色，最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液析出油状物，放置后形成结晶若不经放置继续加热则水解，

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 茬稀硫酸中与高锰酸钾反应使后者的红色消失

A ．用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B ．用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障礙有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C ．麻醉辅助药也可用于控制肌阵挛

D ．用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血

E ．用于治疗支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

27．溴新斯的明[A]

30．硫酸阿托品[B]

31. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系楿符

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超過五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为

佳当主链长度增加时，活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

32. 下列有关乙酰膽碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A.毒扁豆碱分子中不具有季铵离子脂溶性较大，易于穿过血脑屏障有较强的中枢拟胆

B. 溴吡斯的明比溴新斯的明作用时间长

C. 溴新斯的明口服后以原形药物从尿液排出

D. 多萘培齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚為原料制备溴新斯的明

33. 对Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药以下图为基本结构

D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之間的距离以2～4个碳原子为好

A. 具有5α-雄甾母环 B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C.3位和17位有乙酰氧基取代 D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E. 具有雄性噭素活性

35. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A.饱和水溶液呈弱碱性 B.易氧化变质

36. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A. 具有β-苯乙胺的結构骨架

B. β-碳上通常带有羟基，其绝对构型以S 构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强作用时間延长

D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

37. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B. 未及进入中枢已被代谢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用两者相互抵消

E. 中枢神经系统没有组胺受体

38. 下列关于咪唑斯汀的叙述，正确的有

A.不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用还具有多种抗炎、抗过敏作用

B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

C. 虽然特非那定和阿斯咪唑都因心脏毒性先后被撤出但咪唑斯汀在这方面有优势，尚未

D. 在体内易离子化难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性

39. 若以下图表示局部麻醉药的通式则

A.苯环可被其它芳环、芳杂环置换，作用强度不变

B. Z 部分可用电子等排体置换并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

D. Y 为杂原子可增强活性

E. R 1为吸电子取代基时活性下降

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化-偶联反应

41．合成M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结構有哪些异同点

42．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 胆碱受体拮抗剂

43. 结构如下的化合物将具有什么临床鼡途和可能的毒副反应若将氮上取代的甲基换成

异丙基，又将如何 OH

44．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子，其R 构型异构體的活性大大高于

S 构型体试解释之。

45．经典H 1受体拮抗剂有何突出不良反应为什么？第二代H 1受体拮抗剂如何克服这一缺

46．经典H 1受体拮抗劑的几种结构类型是相互联系的试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙

胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

47．从Procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定检查

48．你作为药物化学家受雇于一家医药企业该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。

這个新药被命名为zitostigmine pomide 应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比

⑴ 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶

的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能

⑵ 根据上述抑制机制，在设计zitostigmine pomide时必须考虑哪些结构特點

49．在期末周前的星期五，学生小王；在对磺胺类药物过敏发生皮疹。他来到你的药

房寻求一种抗过敏药他还有很多功课必须在这個周末复习。

问题：下列抗过敏药（1~4）哪个最适合小王的需要指出结构特征。

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