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华东师范大学
硕士学位论文
抗HIV/HBV新药ET及抗肿瘤新药CAP的合成研究
姓名:张健
申请学位级别:硕士
专业:有机化学
指导教师:杨P苹
座机电话号码
究。ET是由美国埃莫里大学和三角药物公司联合开发的核苷类逆转录酶抑制剂
口服用药或静脉注射 ,2003年7月再美国上市。它是再拉米夫定的基础上开
发出的核苷类抗病毒药。与其它药物联合使用,ET可治疗艾滋病,用于慢性乙
肝的治疗,有较强的抗病毒作用,且安全性和耐受性良好。
我们分两条路线完成了ET的全合成。第一条路线以2,5一二羟基一1,4一二
噻烷和50%乙醛酸水溶液为原料,经六步反应完成它的全合成,同时对路线进
行了工艺优化:以价格低廉的50%乙醛酸水溶液代替进口的一水合乙醛酸;L―
menthol拆分的收率由文献的22%提高到35%;再第四步氧硫杂环与硅化5一氟
胞嘧啶偶联时,我们采取了两种方法:一是以无水四氯化锡做路易斯酸代替进口
试剂三氟甲烷磺酸三甲基硅酯 T姆oTf ;二是先用氯取代乙酰氧基,然后再和
硅化5一氟胞嘧啶偶联;最后一步用硼氢化钠取代氢化锂铝还原,得到了很好的
结果,同时找到了重结晶方法,避免了文献中的柱层析。本路线稳定性好,可重
复性好,生产成本显著降低,适合工业化。第二条路线我们设计提出以S一 ~
一扁桃酸为起始原料,经八步反应完成它的全合成。本路线主要是通过S一 ~
一扁桃酸的拆分得到2’位的手性,然后通过二异丁基铝氢 DIB矗L―H 或三叔
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&:&Extraterrestrial&&&n. 外星人
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&:&Engineering Test&&&工程测试
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&:&English Translation&&&英语译文(本)
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&:&Execution Time&&&完成时间ET是什么意思?解释ET的中文意思【外星人UFO真相】403 Forbidden
403 Forbidden
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