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注射用盐酸乌拉地尔科室会课件.ppt 33页
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罗浩（盐酸乌拉地尔）优势罗浩（盐酸乌拉地尔）临床益处2谢谢山东罗欣药业集团股份有限公司(罗浩)注射用盐酸乌拉地尔双重降压平稳安全第一部分企业介绍第二部分基础医学目录Contents第三部分临床地位第四部分用法用量第五部分优势总结第一部分企业介绍创立于1995年，座落于临沂国家高新技术产业开发区2001年改制为股份制企业，2005年股票在香港上市国家火炬计划重点高新技术企业信用等级国家AAA①级目前公司全力建设的两个全资子公司—裕欣分厂、恒欣分厂已相继投产第一部分企业介绍第一部分企业介绍自2006年起步入中国制药工业百强，2014年全国医药工业信息年会发布排名升至第33位，并连续多年被评为“中国十大最具成长力药企”至2014年连续四年被评为中国医药研发产品线最佳工业企业中国企业教育先进单位百强中国工业企业品牌培育试点单位国家民营科技发展贡献奖企业第一部分企业介绍国家综合性新药研发技术大平台（山东）产业化示范企业设有博士后科研工作站、国家地方联合实验室、省级企业技术中心、院士工作站、重点实验室、工程实验室、工程技术研究中心、泰山学者-药学特聘专家岗位企业一直保持较高的经济发展速度，销售收入、利税每年高速增长。第一部分企业介绍第二部分基础医学利尿剂：双克、吲哒帕胺、速尿β受体阻滞剂：倍他乐克、康忻、济迪钙拮抗剂：氨氯地平、非洛地平、拜心同ACEI：卡托普利、依拉普利、苯拉普利血管紧张素受体阻滞剂：芦沙坦α肾上腺素受体阻滞剂：非选择性的：酚妥拉明选择性的：乌拉地尔（罗浩）喹唑啉类：哌唑嗪、特拉唑嗪其他：中枢交感神经抑制剂（可乐定），血管扩张剂（硝普钠、肼屈嗪）等降压药物的分类α1肾上腺素受体阻滞剂的特点选择性地阻断外周突触后的α1受体，对α2受体没有或极少有阻滞作用，保留了突触前角负反馈机制，所以对心率的影响较非选择性α受体阻滞剂轻。对阻力血管和容量血管的扩张均十分有效，可降低心脏的前后负荷，增加心输出量，改善组织血流灌注，还可逆转左心室肥厚。轻度增加肾血流量，不增加肾素活性，对肾功能无不良影响，有利于肾功能不全患者的使用。改善前列腺肥大患者排尿梗阻的症状(因前列腺和膀胱颈α1受体较多，受阻滞后可使局部平滑肌舒张)。对脂肪．糖代谢无不良影响，可降低总胆固醇和甘油三脂，并升高高密度脂蛋白。长期应用能改善组织对胰岛素的敏感性。降压效果明显，但可能出现首剂反应，尤以直立性低血压多见，最好从小剂量开始使用。硝普钠3适用于严重心衰、原有后负荷增加以及伴心原性休克患者。临时应用宜从小剂量10ug/min开始，可酌情逐渐增加剂量至50～250ug/min，静脉滴注，疗程不要超过72h。由于其强效降压作用，应用过程中要密切监测血压、根据血压调整合适的维持剂量。停药应逐渐减量，并加用口服血管扩张剂，以避免反跳现象。该药具有外周和中枢双重扩血管作用，可有效降低血管阻力，增加心输出量，但不影响心率，从而减少心肌耗氧量。适用于高血压性心脏病、缺血性心肌病（包括急性心肌梗死）和扩张型心肌病引起的急性左心衰；可用于CO降低、肺动脉楔压（PCWP）&18mmHg的患者。乌拉地尔4作用机制中枢和外周中枢作用脑干外周作用乌拉地尔5HT1A受体乌拉地尔肾脏维持或增加肾脏血流NA消除反射性心动过速心脏NA5-羟色胺能神经元放电频率交感张力NA降低动脉收缩压和舒张压减少外周阻力血管α1α1α1α1α1阻断外周α1-受体NA：去甲肾上腺素交感神经节药物代谢动力学特征6广泛的肝脏代谢一种主要的无活性代谢产物和两种次要的活性代谢产物50-70%的乌拉地尔通过肾脏清除，10-15%为原形平均T1/2为2-4.8小时肝功能不全:T1/2延长肾功能不全:T1/2轻微延长老年患者:T1/2延长约2倍未发现乌拉地尔与其他抗高血压药物有临床重要的药代动力学相互作用西米替西可使乌拉地尔AUC增加61%，并可能使乌拉地尔血清水平升高15%，但T1/2无改变。应考虑减少乌拉地尔剂量乌拉地尔3－5分钟内既可起效静脉注射25mg后,15分钟外周血管阻力下降18％，30分钟下降30％。肝脏排泄肾脏排泄代谢产物乌拉地尔的代谢产物可通过肝脏和肾脏排泄，这种双通道排泄非常安全乌拉地尔的主要的代谢产物（羟化乌拉地尔）无生物活性和毒副作用安全的双渠道排泄通过对小鼠、大鼠、兔和狗的毒理学研究，应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比：在静脉注射后为70-180倍在静脉点滴后为100-840倍口服给药后为610-870倍慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常乌拉地尔毒理学7滤过分数胰岛素清除率乌拉地尔（25mgiv.)乌拉地尔不损伤肾功能，安全用于肾功能不全患者对氨基马尿酸清除率9一项随机、前瞻性临床研究，入选81例高血压急症患者，随机分为硝普钠（n=35
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目录附：1 拼音yán suān wū lā dì ěr zhù shè yè 2 药品标准2.1 正式名盐酸乌拉地尔注射液
2.2 汉语拼音Yan Suan Wuladi`er Zhu She Ye2.3 标准号WS-039(X-035)-20002.4 拉丁文或英文Urapidil Hydrochloride Injection2.5 主要活性成分本品为为的水。2.6 性状本品为无色的澄明液体。2.7 鉴别（1）取本品作为供试品溶液。另取盐酸乌拉地尔对照品适量，用水制成每1ml中含5mg的溶液，作为对照品溶液。照（中国药典1995年版二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酯－－(10:7:0.6)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。（2）按乌拉地尔鉴别（2）项下，取本品加入水制成每1ml中约含8μg的溶液，照（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）测定，应在269nm的波长处有最大。中华人民共和国国家药品监督管理局
河北省药品所
审核国家药品监督管理局药品审评委员会
陕西省西安制药厂
提出河北省研究所本标准自日起试行，试行期2年。保护期6年，保护期内，其它单位不得仿制。（3）本品显物的鉴别（中国药典1995年版二部附录Ⅲ））。2.8 检查
应为5.8～6.5(中国药典1995年版二部附录Ⅳ H)。有关物质
精密量取本品2ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，得供试溶液。精密量取此溶液1ml，置100ml量瓶中，用同一稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节器，使主成分峰高约为满量程的20%，再取供试品溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰之和，不得大于对照溶液的主峰面积。
3 热原取本品，加稀释成每1ml中含乌拉地尔1.5mg的溶液，依法（中国药典1995年版附录Ⅺ D），按家兔每1kg缓缓注射1ml，应符合。其它
应符合项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录Ⅰ B）。3.1 含量测定照（中国药典1995年版二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以－0.05mol/L二氢铵－（20:80:0.2），用磷酸调至pH6.0为流动相，检测波长为270nm，理论板数按盐酸乌拉地尔峰计算应不低于1500，重复进样，其（RSD）应小于2.0%。测定法
精密量取本品2ml，置25ml量瓶中，加流动相并稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另精密取盐酸乌拉地尔对照品适量，用流动相溶解并稀释成约0.4mg/ml的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。3.2 作用与用途3.3 用法与用量3.4 注意同盐酸乌拉地尔。3.5 剂量3.6 标示量含乌拉地尔（C20H29N5O3）应为标示量的95.0～105.0%。3.7 类别3.8 制剂3.9 规格（1）5ml:25mg(以乌拉地尔计)。
（2）10ml:50mg(以乌拉地尔计)。3.10 贮藏密闭，在25℃以下。3.11 有效期暂定二年。4 药品说明书4.1 药理毒理乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和双重降压。外周主要后α1，使扩张显著降低。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断的收缩血管作用（不同于的外周作用）；中枢作用主要通过5羟色胺-1A（1a）受体，降低的调节而降压（不同于的中枢作用）。在降同时，本品一般不会引起性心动过速。在临床开放性研究中，单项时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对人分别降低为12%和6.7%。对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在的病应用乌拉地尔可降低氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室，增加心排。乌拉地尔不影响糖及，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压，其中枢性降压效应不受中枢α2能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后，高血压犬的血压开始下降，但仍在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致、致下降的作用。动物试验未发现此药有。
4.2 盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学本品口服吸收较快4～6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧啶环N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%～20%原药通过，余下的通过粪便排出。口服T1/2为4.7小时，静脉T1/2为2.7小时。4.3 适应症1.（如血压急聚升高）2.重度和极重度高血压3.难治性高血；4.围手术期高血压。4.4 用法与用量乌拉地尔应静脉注射或静脉点滴，病人须取。单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。静脉注射：缓慢静注10-50 mg乌拉地尔针剂，血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或使用：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述配制：通常将250 mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如、5%或10%的、5%的加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml（相当于100mg乌拉地尔），再用上述液体稀释到50ml。静脉的最物浓度为每4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌整。推荐初始速度为每分钟2 mg， 维持速度为每小时9 mg。（若将250 mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，用低剂量维持。4.5 盐酸乌拉地尔注射液的不良反应1．使用乌拉地尔后，个别病例可能出现、、、、、烦燥、、、、上脸部压迫感或等，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低，可抬高下肢，补容量即可改善。2．少见（如搔痒，发红，皮疹等）。3．极个别病例在口服本药时出现减少，但研究尚未证实其因果关系。
4.6 禁忌症1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流（血流无效的分流除外）。2.妇女。4.7 注意事项1.如果联合其它降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至停搏。治疗期限一般不超过7天。3.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红，有皮疹应停药。4.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。5.逾量可致，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予。4.8 孕妇及哺乳期妇女用药尚无资料说明乌拉地尔针剂在前6个用的，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。哺乳期妇女亦无资料，因而亦不宜应用。4.9 儿童用药很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。4.10 老年患者用药老年患者须慎用本品，初始剂量宜小。老年患者对药物的性有时难以估计。4.11 盐酸乌拉地尔注射液与其它药物的相互作用1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。3.与同用可增加本品血药浓度15%。4.目前无足够资料说明本品可与剂同用，故暂不提倡与血管酶抑制剂合用。若同时使用其它物、饮酒或病人存在血容量不足的情况，如、呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。4.12 药物过量严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用肾上腺素。4.13 规格注射液25mg/5mlx 5安瓿。盐酸乌拉地尔注射液药品说明书其它版本相关文献
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