链霉素的作用为什么能使肌肉松软

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2017-05-01 14:25 标签： 青链霉素
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链霉素的作用你知道？ 其用途是用在哪方面呢
链霉素是一种氨基糖苷类药，经主动转运通过细菌细胞膜，与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合，干扰信息核糖核酸与亚单位间起始复合物的形成，抑制蛋白合成。
链霉素的作用链霉素（streptomycin）是一种氨基型抗生素。 1943年美国 S.A.瓦克斯曼从链霉菌中析离得到，是继青霉素后第二个生产并用于临的抗生素。它的抗结核杆菌的特效作用，开创了结核病治疗的新纪元。从此，结核杆菌肆虐人类生命几千年的历史得以有了遏制的希望。链霉素是一种从灰链霉菌的培养液中提取的抗菌素。属于氨基糖甙碱性化合物，它与结核杆菌菌体核糖白体结合，起到了干扰结核杆菌合成的作用，从而杀灭或者抑制结核杆菌生长的作用。由于链霉素肌肉注射的疼痛反应比较小，适宜临使用，只要应用对象选择得当，剂量又比较合适，大部分病人可以长期注射（一般2个月左右）。所以，应用数十年来它仍是抗结核治疗中的主要用药。链霉素由灰色链霉菌发酵生产。双氢链霉素可由湿链霉菌产生，但通常以半合成方法生产。由灰色链霉菌产生的广谱抗生素，分子由链霉胍、链霉糖和N－甲基-L-胺组成。链霉素分子中链霉糖部分的醛基被还原成伯醇基后，就成为双氢链霉素，其抗菌效能与链霉素大致相同，但对听觉神经的毒性比链霉素大。稳定性链霉素为白色无定形粉末。有吸湿性。易溶于水，不溶于大多数有机溶剂，强酸、强碱条件下不稳定。硫酸链霉素制剂外观为黄色粉末，密度0.38g/L,pH1.5～3.5，易溶于水，呈微酸性，在中性和酸性条件下稳定，碱性条件下易失效。用途链霉素为微生物源杀细菌剂，可有效防治植物细菌病害，例如、火疫病、烟草野火病、蓝霉病、软腐病、番茄细菌性斑腐病、晚疫病、马铃薯种薯腐烂病、黑胫病、角斑病、霜霉病、菜豆霜霉病、细菌性疫病、细菌性疫病、细菌性叶斑病。基本解释◎链霉素一种抗生的有机碱C 21 H 39 N 7 O 12 ,是由土壤放线菌产生的,能有效地抵抗许多细菌,主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾、泌尿道感染和主要由革兰氏阴性细菌引起的其它传染病。抗菌素的一种。白色粉末，有苦味，对结核杆菌、鼠疫杆菌、大肠杆菌等有抑制作用。生产过程分为两大步骤：①菌种发酵，将冷干管或沙土管保存的链霉菌孢子接种到斜面培养基上，于27℃下培养7天。待斜面长满孢子后，制成悬浮液接入装有培养基的摇瓶中，于27℃下培养45～48小时待菌丝生长旺盛后，取若干个摇瓶，合并其中的培养液将其接种于种子罐内已灭菌的培养基中，通入无菌空气搅拌，在罐温27℃下培养62～63小时，然后接入发酵罐内已灭菌的培养基中，通入无菌空气，搅拌培养，在罐温为27℃下，发酵约7～8天。②提取精制，发酵液经酸化、过滤，除去菌丝及固体物，然后中和，通过弱酸型阳离子交换树脂进行离子交换，再用稀硫酸洗脱，收集高浓度洗脱液──链霉素硫酸盐溶液。洗脱液再经磺酸型离子交换树脂脱盐，此时溶液呈酸性，用阴离子树脂中和后，再经活性炭脱色得到精制液（见彩图）。精制液经薄膜浓缩成浓缩液，再经干燥得到无菌粉状，或者将浓缩液直接做成水针剂。链霉素的作用用法用量成人常用量①抗菌，肌内注射，一次0.5g(以链霉素计，下同)，每12小时1次，与其他抗菌药物合用；心内膜炎(细菌性)，肌注，与青霉素G联合，一次1g，每12小时1次，连续一周，继以0.5g，每12小时1次，连续一周；60岁以上的患者应减为0.5g，每12小时1次，连续二周。②心内膜炎(肠球菌性)，肌注，与青霉素G联合，一次1g，每12小时1次；连续二周，继以0.5g，每12小时1次，连续四周。③鼠疫，肌注0.5-1.0g，每12小时1次，疗程10日。④土拉菌病，肌注，O.5一1.0g，每12小时1次，连续7一10天。⑤结核病，与其他抗结核药合用，肌注，一日1.0g，分2次，或一次0.75g，一日1次；如临床情况许可，改用间歇给药，即减为每周给药2—3次，每次1g；老年患者肌注，一次0.5—0.75g，每日1次。小儿常用量肌内注射，其他感染按体重每日15—25mg/kg，分2次给药；结核病，与其他抗结核药合用，按体重20mg/kg，一日1次，每日最大剂量不超过1g。注意事项对患者应注意监测：①听电图，对老年患者需在用药前，用药过程中定期及长期用药后进行听电图检测高频听力损害；②温度刺激试验，在用药前、用药过程中定期及长期用药后用以检测前庭毒性；③肾功能测定，在用药前、用药过程中定期测定肾功能，以防止严重肾毒性反应。(1)应监测血药浓度、血药峰浓度超过50μg/ml时引起毒性反应的可能性增加，对肾功能不全的患者应经常监测血药峰浓度，以不超过20—25μg/ml为宜。(2)不能测定血药浓度时，应根据肌酐清除率调整剂量，肌酐清除率可由本章氨基糖苷类所附公式计算而得。(3)给予首次饱和剂量后，有肾功能不全、前庭或听力减退的患者应减量或停用，由于链霉素在体内不被代谢，主要由尿液排出，肾功能不全的患者体内可能积聚而达到中毒浓度。(4)患者应给予充足的水分，以减少肾小管损害的程度。(5)当用药数日或数周(结核病)后患者感觉病情有所好转时，仍需继续完成规定的疗程。这一点极为重要，尤其是结核病治疗过程中。治疗结核病必须持续用药1一2年，有时甚至需用数年或长期持续应用。但在已出现或即将出现中毒症状时或细菌已产生耐药性时，应即停用链霉素。(6)肌注应经常更换注射部位，药液浓度一般为200—250mg/ml，不宜超过500mg/ml。(7)长期用药可能导致不敏感细菌过度生长。链霉素的作用综述链霉素的用法如下，用于肌肉注射，目前认为成人1天750毫克一次注射即可以达到治疗目的，过去的500毫克每天2次肌肉注射，它的疗效与一次肌肉注射是完全相同的。所以说，一次750毫克肌肉注射剂量少了250毫克一天，因剂量减少而副反应也减少了。对个别病情严重的患者剂量可以增加甚至加倍，但持续应用时间不能过长，一般不宜超过1周，而且必须在严密观察下应用。老年人剂量适当减少，儿童每公斤体重每天25毫克左右，也必须严密观察，一有副反应的苗头应该及时采取措施。现在我们使用的是硫酸链霉素，过去曾有双氢链霉素，因为较多病人出现永久性的失聪（耳聋），所以现在双氢链霉素已被国家医药管理局淘汰，不再生产和使用。链霉素在肌肉注射以后，血液吸收高峰浓度可以在半小时到二小时中出现，有效的抑制细菌生长的浓度可以维持12个小时，年龄较大的患者可能时间更长些。链霉素的排泄主要由肾脏进行。注射链霉素后它容易渗入胸腔、腹腔内，也可以通过胎盘进入胎儿的中，并且药浓度也较高，正因为在中浓度较高，所以不能用于孕妇。又由于不能通过（或少量通过）血脑屏障，所以，不能用于治疗结核性脑膜炎。药理作用链霉素是一种氨基糖苷类药，经主动转运通过细菌细胞膜，与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体白结合，干扰信息核糖与30S亚单位间起始复合物的形成，抑制蛋白合成。使DNA发生错读，导致无功能蛋白质的合成；使多聚核糖体分裂而失去合成蛋白的功能，使大量氨基糖苷类进入菌体，细菌细胞膜断裂，细胞死亡。过敏反应链霉素与双氢链霉素均可和血清蛋白质结合形成全抗原，但所产生的抗体不同，因此无交叉反应，对链霉素过敏者可用双氢链霉素。然而有对二者均过敏史，颇须注意。过敏反应包括：皮疹(0.3%～11%)，可表现为斑丘疹、荨麻疹、红斑、麻疹样皮疹、猩红热样皮疹、天疱疮样皮疹、湿疹样皮疹、紫癜及血管神经性水肿等表现。严重者可发生过敏性休克，严重过敏者反应还可并发急性溶血性、血红蛋白尿、休克、急性肾功能衰竭等。毒性反应1)急性毒性反应：麻木、头晕、耳聋等为多见，多在用药后10天内出现，最短者于注射后20分钟内出现麻木，持续1～6小时，重者可延续24小时尚不消失。亦有发生口周麻木、头晕、运动失调、、乏力、呕吐、颜面潮红，严重者亦有发生大汗、呼吸困难、痉挛不易与过敏性休克区分者。但急性反应多见累积或渐次加重现象，部分病例仅在开始注射时出现反应，以后即消失。链霉素的急性反应一般认为与其所含杂质有关。2)慢性毒性反应：①第八对颅神经损害；a)耳前庭系损害，主要表现眩晕、、经常指误等。以后出现运动性共济失调等；b)耳蜗系损害：一般发生较迟，常在用药数月后或停药以后发生。其主要症状是耳鸣和耳聋。②对局部的刺激：肌注局部疼痛、肿胀、无菌性脓肿等，鞘内注射可引起发热、苍白、激动、胃纳减退、抽搐、休克，严重者可导致死亡等。③对肾脏的损害：链霉素对肾脏的损害较轻，表现为蛋白尿和管型尿，部分出现肾功能暂时减退，停药后可恢复，严重的永久性肾损害并不多见。④对骨髓的抑制：表现为白细胞、血小板减少，再生障碍性及血细胞全少症等。以白细胞减少常见，再障及全血细胞减少偶见。⑤还有多毛症、结膜炎、关节痛、、中毒性脑病等。其他肠道菌群失调，二重感染，多种缺乏、口角炎、皮炎、等。防治措施1)合理使用链霉素，严格掌握适应证。目前链霉素主要用于结核、鼠疫等。2)要严格掌握剂量及疗程。治疗结核成人用0.75克/天已够，不要用1克，可减少副作用发生，老年及儿童、肾功能不全者均应慎用，剂量要小，疗程要短。3)严密观察各种毒副作用的症状和体征，一旦发现应及时处理，必要时立即停用。4)不宜采用静脉或皮下注射法给药。5)发生过敏性休克应立即组织抢救。6)孕妇禁用，婴幼儿应尽量避免使用。
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