阿托伐他汀钙片多少钱一盒胶囊长期服用会有什么副作用，快易捷用药

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2018-08-01 04:22 标签：阿托伐他汀钙片多少钱一盒

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本品主要成分为阿托伐他汀钙，其化学名称为：[R-(R，R)]-2-(4-氟苯基)-β，β-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-l氧-吡咯-1-庚酸钙三水合物。



本品为硬胶囊，内容物为白色颗粒或粉末。
阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性，竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆周醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆同醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)受体分解代谢。阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆同醇的合成从而降低血浆中胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发生有益变化。阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。临床试验已证实阿托伐他汀可降低总胆固醇(30％-46％)，低密度脂蛋白胆固醇(41％-61％)，载脂蛋白B(34％-50％)及甘油三酯(14％-33％)，同时不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A1。上述结果在杂合子型家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者和混合性高脂血症患者包括非胰岛素依赖型糖尿病患者一致。业已证实，总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的降低可减少心血管事件和死亡率。目前有关阿托伐他汀降低心血管疾病死亡率和患病率的研究尚未结束。临床前安全性资料阿托伐他汀对大鼠无致癌作用。以mg／kg体重计算，大鼠的最大使用剂量比人的最大使用剂量(80毫克／天)高63倍，以总抑制活性推算出的(AUC0-24)值计算，大鼠值高出8-16倍。用小鼠进行的一项2年研究中，小鼠的最大使用剂量按mg／kg体重计算比人的最大使用剂量高250倍，雄性鼠肝细胞腺瘤和雌性鼠肝细胞癌的发生率在最大使用剂量下增加。按AUC0-24计算，小鼠的全身用药量比人的高出6-11倍。在有和无代谢激活条件下进行的4项体内试验及1项体外试验都证实阿托伐他汀无致基因突变和致染色体畸变性。在动物试验中，雄性动物和雌性动物使用剂量分别高至175mg／kg／天和225mg／kg／天，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响，也无致畸性。
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95％-99％。绝对生物利用度约为12％。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30％。全身利用度较低的原因在于进人体循环前胃肠粘膜清除和／或肝脏首过效应。分布：阿托伐他汀的平均分布容约为381升。98％以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。代谢：阿托伐他汀由细胞色素P450 3A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。体外实验中，邻位和对位羟基化代谢物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70％是由活性代谢产物产生。清除：阿托伐他汀主要经肝脏和／或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约20-30小时。特殊人群老年人：健康老年受试者中阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度高于成年受试者，但降脂效果与年轻患者相当。儿童：尚无儿童人群的药代动力学资料。性别：女性的阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度(Cmax增加约20％而AUC降低10％)与男性的不同。这些差异无临床显著性，因而对男性和女性的降脂效果也无临床显著性差异。肾功能不全患者：肾脏疾病对阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度及降脂效果无任何影响。肝功能不全患者：慢性酒精性肝病患者中阿托伐他汀及其活性产物的血浆浓度显著升高(Cmax约16倍，AUC约11倍)。
原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高，低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者。阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。常用的起始剂量为10mg(1粒)，每日一次。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平，治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg(8粒)。可在一天内的任何时间服用，并不受进餐影响。原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克(1粒)，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见显著疗效。长期治疗可维持疗效。对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是LDL-C
本品通常耐受良好。不良反应常为轻度和一过性。临床试验中低于2％的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。参加对照临床试验患者中，本品最常见的不良反应(发生率1％左右)为便秘、胃肠胀气、消化不良、腹痛、头痛、恶心、肌痛、无力、腹泻和失眠。与其它HMG-CoA还原酶抑制剂相同，曾报道服用本品的患者出现血清转氨酶升高，不过这些改变通常是轻微、一过性的，并不需要中断治疗。在接受本品治疗的患者中具有临床意义的血清转氨酶升高(>正常上限3倍)的发生率为0.8％。所有患者中发生的这些改变均与剂量相关并且都是可逆性的。与临床试验中的其他HMG-CoA还原酶抑制剂相似，服用本品的患者中有2.5％的病人出现血清磷酸肌酸激酶(CPK)升高大于正常上限3倍。服用本品的患者中有0.4％的病人其磷酸肌酸激酶升高大于正常上限10倍。0.1％患者伴有肌痛、触痛或肌无力。尚有如下罕见不良事件报道。并非所有列出的不良事件都与本品治疗相关。这些不良事件包括：肌炎、肌病、横纹肌溶解、感觉异常、周围性神经病、胰腺炎、肝炎、胆汁郁积性黄疸、厌食、呕吐、脱发、瘙痒、皮疹、关节痛，大疱性皮疹(包括多形红斑、Stevens-Johnson综合症和毒性表皮坏死溶离)、阳痿、高血糖症、低血糖症，胸痛、头晕、血小板减少症和过敏反应(包括血管神经性水肿)。
对本品所含的任何成份过敏者禁用。活动性肝病患者，血清转氨酶持续超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。
肝脏影响开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上，建议减低剂量或停用本品。过量饮酒和／或首有肝疾病史患者慎用本品。骨骼肌影响本品治疗中曾报告出现单纯性肌痛，包括肌肉痉挛。如果患者的磷酸肌酸激酶(CPK)水平显著升高诊断或怀疑有肌病时，应停用本品。患者出现任何提示肌病的症状或体征时应检查磷酸肌酸激酶。如磷酸肌酸激酶持续明显升高(超过正常上限10倍)，建议减低剂量或停用本品(参见

【孕妇及哺乳期妇女用药】	孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。动物试验证实，HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20mg／kg／日(相当于临床人给药剂量)时，大鼠后代发育迟缓，出生后存活率下降。大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳计中的浓度相同。该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。
儿童使用本品应由专科医生判断。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4到17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血

本品为白色薄膜衣片,除去膜衣显白色。

本品为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20-30小时。本品蛋白结合率为98%，大部分以代谢物的形式经胆汁排出。

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。

成人常用量口服：10-20mg，每日1次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每日80mg。

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。
3.少见的不良反应有阳萎、失眠。
4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。
2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。
2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。
3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。
4.肾功能不全时应减少本品剂量。
5.本品宜与饮食共进，以利吸收。
6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

【妊娠及哺乳期妇女用药】

由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。

在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。

老年患者需根据肝肾功能调整剂量。

1.本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。
2.本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。
3.考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。

密封，25℃以下干燥处保存。