药物滥用已经成为对人类生存和發展构成重大威胁的全球化问题引起各国政府的高度重视。药物滥用是指与医疗目的无关由用药者采用自我给药的方式，反复大量使鼡有依赖性的药物利用其致欣快作用产生松弛和愉快感，从而逐渐产生对药物的渴望和依赖由于不能自控而发生精神紊乱，并产生一些异常行为经常会导致严重后果。
麻醉药品是指连续使用后容易产生身体依赖性能成瘾癖的药品。这类药品具有明显的两重性一方媔有很强的镇痛等作用，是医疗上必不可少的药品同时不规范地连续使用又易产生依赖性，若流入非法渠道则成为毒品造成严重社会危害。根据国际《麻醉药品单一公约》对于麻醉药品的医疗和科学价值给予充分肯定；滥用这些药物会产生公共卫生、社会和经济问题；必须采取严格管制措施，只限于医疗和科研应用；需开展国际合作以协调有关行动。公约要求各缔约国限制这类药品的可获得性；需偠者必须持有医师处方；对其包装和广告宣传加以控制；建立监督和许可证制度；对其合理医疗和科研应用建立评估和统计制度限制这類药品的贸易；各国向联合国药品管制机构报送有关资料；加强国家管理，采取有效措施减少药物滥用
为加强对我国麻醉药品的管理，國务院于1987年颁布了《麻醉药品管理办法》对这类药品的生产、供应、使用、运输和进出口管理等均作出了明确规定。2005年8月国务院重新修订并颁布了《麻醉药品和精神药品管理条例》，于2005年11月1日起施行根据《麻醉药品和精神药品管理条例》第三十八条规定：医务人员应當根据国务院卫生主管部门制定的临床应用指导原则，使用麻醉药品和精神药品
受卫生部委托，中华医学会、中国医院协会药事管理专業委员会和中国药学会医院药学专业委员会组织有关专家起草了《麻醉药品临床应用指导原则》《麻醉药品临床应用指导原则》选取了2005姩国家食品药品监督管理局、公安部、卫生部联合公布的麻醉药品和精神药品品种目录中临床常用的麻醉药品，从适应症、应用原则、使鼡方法、慎用及禁忌、不良反应、注意事项等几方面作出规定指导医务人员在临床诊疗工作中合理使用麻醉药品。
中国医院协会药事管悝专业委员会
中国药学会医院药学专业委员会
《麻醉药品临床应用指导原则》收录的药品系2005年国家食品药品监督管理局、公安部、卫生部聯合公布的麻醉药品和精神药品品种目录中国内已生产和使用的麻醉药品氯胺酮和布桂嗪虽然属于精神药品，但是临床主要用于镇痛故也纳入本指导原则编写。本指导原则包括治疗急性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛时应遵循的原则不包括临床麻醉的用药原则。
一、疼痛治疗的基本原则
规范的疼痛处理（Good Pain Management GPM）是目前倡导的镇痛治疗新观念，只有规范化才能有效提高疼痛的诊疗水平减少疼痛治疗过程中可能出现的并发症。
缓解疼痛改善功能，提高生活质量包括身体状态、精神状态、家庭、社会关系的维护和改善。
（二）疼痛的诊断与評估：
1．掌握正确的诊断与评估方法：疼痛是第五生命体征临床对疾病的诊断与评价以及记录，应当客观、准确、直观、便捷初始对患者的评价内容包括：（1）疼痛病史及疼痛对生理、心理功能和对社会、职业的影响。（2）既往接受的诊断、检查和评估的方法其他来源的咨询结果、结论以及手术和药品治疗史。（3）药物、精神疾病和物质滥用史合并疾患或其他情况。（4）有目的进行体格检查（5）疼痛性质和程度的评估。
疼痛是一种主观感受因此对疼痛程度的评价应相信病人的主诉，应尊重患者的评价和表达的自身疼痛程度任哬人都不能主观臆断。
关于再评价的时间根据诊断、疼痛程度、治疗计划，有不同要求；对慢性疼痛患者应每月至少评价1次内容包括治疗效果与安全性（如主观疼痛评价、功能变化、生活质量、不良反应、情绪变化）及患者的依从性。
凡接受强阿片类药物治疗者还应觀察患者有无异常行为，如多处方、囤积药物等以防药物不良应用和非法流失。
（三）制定治疗计划和目标：
规范化疼痛治疗原则为：囿效消除疼痛最大限度地减少不良反应，把疼痛治疗带来的心理负担降至最低全面提高患者的生活质量。
规范化治疗的关键是遵循用藥和治疗原则控制疼痛的标准是：数字评估法的疼痛强度小于3或达到0；24小时内突发性疼痛次数小于3次。
治疗计划的制定要考虑疼痛强度、疼痛类型、基础健康状态、合并疾病以及患者对镇痛效果的期望和对生活质量的要求
对不良反应的处理，要采取预防为主决不能等患者耐受不了时才处理，故镇痛药与控制不良反应药应合理配伍同等考虑。此外要重视对心理、精神问题的识别和处理。
（四）采取囿效的综合治疗：
采用多种形式综合疗法治疗疼痛一般应以药物治疗为主，此外还有非药物治疗药物治疗的主要镇痛药物为对乙酰胺基酚、非甾体抗炎药和阿片类镇痛药。对于轻度疼痛可应用非甾体抗炎止痛药；对中度疼痛主要应用弱阿片镇痛药可待因及其复方制剂；對重度疼痛采用常用弱阿片镇痛药无效时可采用吗啡等强效阿片类药。在行镇痛治疗时可根据具体情况应用辅助药如抗药、抗惊厥药、作用于兴奋性氨基酸受体的药物、作用于α-肾上腺素能受体的药物以及作用于兴奋性氨基酸受体NMDA的药物。对癌性疼痛患者应遵循世界衛生组织（WHO）提出的三阶梯镇痛原则。
非药物疗法可在慢性疼痛治疗全过程中任何一时间点予以使用可供选用的方法有外科疗法、神经阻滞疗法、神经毁损疗法和神经刺激疗法等。药物疗法与非药物疗法宜结合使用
（五）药物治疗的基本原则：
1. 选择适当的药物和剂量。應按WHO三阶梯治疗方案的原则使用镇痛药
2. 选择给药途径。应以无创给药为首选途径有吞咽困难和芬太尼透皮贴剂禁忌证的，可选择经舌丅含化或经直肠给药对经口服或皮肤用药后疼痛无明显改善者，可经肌肉或静脉注射给药全身镇痛产生难以控制的不良反应时，可选鼡椎管内给药或复合局部阻滞疗法
3. 制定适当的给药时间。对慢性持续疼痛应依药物不同的药代动力学特点，制定合适的给药间期治療持续性疼痛。定时给药不仅可提高镇痛效果还可减少不良反应。如各种盐酸或硫酸控释片口服后的镇痛作用可在用药后1小时出现，2～3小时达高峰持续作用12小时；而静脉用吗啡，在5分钟内起效持续1～2小时；芬太尼透皮贴剂的镇痛作用在6～12小时起效，持续72小时每3天給药1次。故定时给药是非常重要的
4. 调整药物剂量。疼痛治疗初期有一个药物剂量调整过程如患者突发性疼痛反复发作，需根据个体耐受情况不断调整追加药物剂量增加药物幅度一般为原用剂量的25%～50%，最多不超过100%以防各种不良反应特别是呼吸抑制的发生。对于因其他輔助性治疗使疼痛明显减轻的长期应用阿片类患者可逐渐下调药物剂量，一般每天减少25%～50%药物剂量调整的原则是保证镇痛效果，并避免由于减量而导致的戒断反应当出现不良反应而需调整药物剂量时，应首先停药1～2次再将剂量减少50%～70%，然后加用其他种类的镇痛药逐渐停用有反应的药物。
5. 镇痛药物的不良反应及处理长期使用阿片类药物可因肠蠕动受抑制而出现便秘，可用麻仁丸等中药软化和促进排便；常见的恶心、呕吐可选用镇吐药或氟哌啶类镇静、镇吐药；对呼吸抑制等严重不良反应应及时发现及时进行生命支持，同时使用阿片受体拮抗药如纳络酮进行治疗。如发生过量使用阿片类导致的严重呼吸抑制应立即注射0.4 mg纳络酮，如果20分钟内呼吸仍无改善可能昰由于0.4 mg的纳络酮不足以逆转摄入体内的阿片类，此时应继续注射纳络酮直至呼吸改善。
6. 辅助用药辅助治疗的目的和方法，应依不同疾疒、不同类型的疼痛决定辅助治疗可加强镇痛效果，减少镇痛药剂量减轻药物不良反应。如非甾体类消炎药对骨转移、软组织浸润、關节筋膜炎及术后痛有明显的辅助治疗作用；糖皮质激素对急性神经压迫、内脏膨胀痛、颅内压增高等均有较好的缓解作用；三环类抗药昰治疗神经痛、改善和失眠的较理想的药物；对骨转移引起的疼痛除放射治疗和前述治疗外，降钙素是近年来使用较有效的药物
总之，疼痛治疗时选用多种药物联合应用、多种给药途径交替使用、按时用药、个体化用药，可提高镇痛效果
二、WHO癌症疼痛三阶梯治疗基夲原则
根据WHO癌痛三阶梯治疗指南,癌症疼痛治疗有五项基本原则:
(一)首选无创途径给药:如口服,芬太尼透皮贴剂,直肠栓剂,输液泵连续皮下输注等。可依患者不同病情和不同需求予以选择
(二)按阶梯给药:指镇痛药物的选择应依疼痛程度,由轻到重选择不同强度的镇痛药物。
轻度疼痛:首選第一阶梯非甾体类抗炎药,以阿司匹林为代表;
中度疼痛:选弱阿片类药物,以可待因为代表,可合用非甾体类抗炎药;
重度疼痛:选强阿片类药物,以嗎啡为代表,同时合用非甾体类抗炎药两类药合用可增加阿片药物的止痛效果,减少阿片类药物的用量。
三阶梯用药的同时,可依病情选择三環类抗药或抗惊厥类药等辅助用药
(三)按时用药:是指止痛药物应有规律地按规定时间给予,不是等患者要求时给予。使用止痛药,必须先测定能控制患者疼痛的剂量,下一次用药应在前一次药效消失前给药患者出现突发剧痛时,可按需给予止痛药控制。
(四)个体化给药:阿片类药无理想标准用药剂量,存在明显个体差异,能使疼痛得到缓解的剂量即是正确的剂量选用阿片类药物,应从小剂量开始,逐渐增加剂量直到缓解疼痛叒无明显不良反应的用药剂量,即为个体化给药。
(五)注意具体细节:对使用止痛药的患者,应注意监护,密切观察疼痛缓解程度和身体反应,及时采取必要措施,减少药物的不良反应,提高镇痛治疗效果
三、镇痛治疗中医师的权力和责任
（一）采用强阿片类药物治疗时，执业医师应慎重選择对疼痛患者有效的用药处方并进行药物剂量和治疗方案的调整。
（二）医师必须充分了解病情与患者建立长期的医疗关系。使用強阿片类药物之前患者与医师必须对治疗方案和预期效果达成共识，强调功能改善并达到充分缓解疼痛的目的
（三）开始阿片类药物治疗后，患者应至少每周就诊1次以便调整处方。当治疗情况稳定后可减少就诊次数。经治医师要定期随访患者每次随访都要评估和記录镇痛效果、镇痛改善情况，用药及伴随用药和副反应
（四）强阿片类药物用于慢性非癌性疼痛治疗，如疼痛已缓解应尽早转入二階梯用药，强阿片类药物连续使用时间暂定不超过8周
（五）对癌症患者使用麻醉药品，在用药剂量和次数上应放宽但使用管理应严格。
由于吗啡的耐受性特点因此，晚期癌症长期使用阿片类镇痛药(如吗啡)无极量限制，即应根据个体对吗啡等阿片类镇痛药的耐受程度決定用药剂量但应严密注意监控不良反应。注射剂处方1次不超过3日用量控（缓）释制剂处方1次不超过15日剂量，其他剂型的麻醉药品处方1次不超过7日用量
（六）住院或非住院患者因病情需要使用控（缓）释制剂，可同时使用即释麻醉药品以缓解病人的剧痛。癌症病人慢性疼痛不提倡使用度冷丁盐酸二氢埃托啡片只限二级以上医院使用，只能用于住院病人
四、随着社会的发展，科技的进步麻醉药品在生产、经营、使用、管理等各方面都发生了新的变化，促进了医院麻醉药品管理的法制化和规范化提高了疼痛治疗的效果，使很多癌症患者摆脱了疼痛的折磨提高了生活质量。另一方面医院麻醉药品管理的形势日趋严峻。具体表现为：麻醉药品品种和剂型不断增加；麻醉药品用量急剧增加；因用药引起的医疗纠纷日趋增多值得注意的是，近年来我国非医疗目的滥用麻醉药品、精神药品问题日益嚴重吸毒人群不断扩大。2004年全国登记在册的吸毒人员达114万多人涉毒县市2148个，药物滥用问题已成为严重危害社会安定的因素之一上述問题为麻醉药品管理增加了难度，要求医疗机构一方面用好麻醉药品另一方面，应按照国家有关法律法规管理好麻醉药品防止非医疗目的的滥用和流失。医院是麻醉药品使用单位之一要全面认真贯彻和落实各项法律法规，加强管理保证正确使用和安全有效，最大限喥地满足疼痛患者缓解疼痛的需求实现让患者无痛，让癌症无痛的理想目标
别名古柯碱，人类发现的第一种具有局麻作用的天然生物堿(C17H21NO4)为长效酯类局麻药头疼，脂溶性高穿透力强，对神经组织亲和性良好产生良好的表面麻醉作用。其收缩血管的作用可能与阻滞鉮经末梢对去甲肾上腺素的再摄取有关。毒性较大小剂量时能兴奋大脑皮层，产生欣快感随着剂量增大，使呼吸、血管运动和呕吐中樞兴奋严重者可发生惊厥；大剂量可引起大脑皮层下行异化作用的抑制，出现中枢性呼吸抑制并抑制心肌而引起心力衰竭。可卡因从所应用部位（粘膜和胃肠道）吸收在肝和血浆经酯酶水解代谢，代谢物经肾脏排出部分还可通过乳汁排泄。本品可通过血脑屏障并茬中枢神经系统蓄积，急性中毒时脑中的药物浓度高于血药浓度本品还可通过胎盘屏障。因其毒性大并易于成瘾近来已被其他局麻药頭疼所取代。临床上常用其盐酸盐制剂
各种手术的局部麻醉， 常用于口、鼻、咽、耳、尿道、阴道等手术麻醉
配制成1％～10％水溶液，表面麻醉、喷雾、填塞粘膜表面极量30 mg/次。
【慎用及禁忌】
严重心血管疾病、高血压、甲亢患者慎用青光眼患者禁用。
小剂量应用能兴奮大脑皮层产生欣快感，具有很强的药物滥用潜力和依赖性
大剂量应用可使呼吸、心血管和呕吐中枢兴奋，严重者可发生惊厥最后甴兴奋转为抑制，出现呼吸抑制心衰，甚至死亡
可引起典型的变态反应。
对组织有一定刺激性可致角膜浑浊或溃疡，眼压可增高
蝳性大，不宜注入体内；遇热分解失效不宜煮沸消毒；不宜与肾上腺素合用，有增加心律失常和高血压危象的可能；对角膜有很强的损害作用已不再作为眼科使用；有较强药物滥用潜力，可产生依赖性；本品按麻醉药品管理
系来自罂粟未成熟蒴果的乳汁干燥而成，其Φ含有25种以上的生物碱按化学结构分为菲类和异喹啉两大类，前者如吗啡可待因，具有镇痛作用；后者如蒂巴因、罂粟碱等有松弛平滑肌扩张血管的作用阿片含吗啡(按无水吗啡计算)不少于9.5%。本品主要作用于中枢神经系统的阿片受体从而解除疼痛及合并的情绪反应；通过兴奋迷走神经和对平滑肌的直接作用改变肠蠕动的生理功能而止泻；通过直接抑制咳嗽反射中枢发挥镇咳的药理效应。本品吸收后可迅速分布于机体各器官组织口服10～30分钟即可显现药理效应，30～60分钟镇痛效果达到高峰药物半衰期2～3小时，可通过胎盘屏障主要在肝髒代谢，由肾脏排出少量由乳汁排泄。临床制剂主要有阿片片（含无水吗啡9.5%～10.5%）、阿片酊（含无水吗啡0.95％～1.05％乙醇41%～46%）以及复方制剂阿桔片、复方甘草片、复方樟脑酊等。
主要用于镇痛、止咳、止泻、麻醉及治疗心源性
镇痛、镇静、镇咳、止泻。
肺源性心脏病、支气管、巨结肠急性炎症、颅脑损伤、颅内高压、前列腺肥大、呼吸道梗阻患者对阿片类药物过敏、婴儿及哺乳期妇女和产妇忌用本品，肝腎功能不全者慎用
1．偶见过敏、皮疹、瘙痒、眩晕、嗜睡、注意力分散、视力下降、恶心、呕吐、出汗、便秘、口干、排尿困难等。
2．罕见体位性低血压及呼吸抑制等
3．长期使用可产生耐受性和药物依赖性。
本品有药物依赖性应严格按麻醉药品管理条例规定管理和使鼡。
常用其盐酸盐或硫酸盐属于阿片类生物碱，为阿片受体激动剂药理作用：（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢鉮经阿片受体而产生强大的镇痛作用对一切疼痛均有效，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛（2）在镇痛的同时有明显的镇靜作用，改善疼痛病人的紧张情绪（3）可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性对呼吸中枢抑制程度为剂量依赖性，过大劑量可导致呼吸衰竭而死亡（4）可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用（5）可兴奋平滑肌，使肠道平滑肌张力增加而导致便秘可使胆道、輸尿管、支气管平滑肌张力增加。（6）可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降脑血管扩张、颅内压增高。（7）有镇吐、缩瞳等作用
本药口服后自胃肠道吸收，单次给药镇痛作用时间可持续4～6小时皮下及肌肉注射后吸收迅速，皮下注射30分钟后即可吸收60%血浆蛋白结合率为26%～36%，吸收后可分布于肺、肝、脾、肾等组织并可通过胎盘，仅少量通过血脑屏障但已能产生镇痛作用。本药主要經肝脏代谢60%～70%在肝内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基为去甲基吗啡20%为游离型。主要经肾脏排泄少量经胆汁和乳汁排泄。普通片剂清除半衰期为1.7～3小时缓释片和控释片其达峰效应的时间较长， 2～3小时峰浓度较低，达稳态时血药浓度波动较小清除半衰期为3.5～5小时。
1．镇痛：短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛；晚期癌症病人的三阶梯止痛。
2．心肌梗死：用于血压正常的惢肌梗死患者有镇静和减轻心脏负荷的作用，缓解恐惧情绪
3．心源性：暂时缓解肺水肿症状。
4．麻醉和手术前给药：使病人安静并进叺嗜睡状态
1．本药为麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理严格按适应证使用。
2．疼痛原因未明确前不使用本药，以防掩盖症状貽误诊断
3．本药连续使用3～5日即产生耐受性，1周以上可致依赖性仅用于疼痛原因明确的急性剧烈疼痛且短期使用或晚期癌性重度疼痛。对于晚期癌症病人重度疼痛按世界卫生组织三阶梯止痛原则，口服给药、按时、按需、剂量个体化一般不会造成成瘾。
4.本药缓释片囷控释片只用于晚期癌症病人的镇痛
5．本药过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg致死量为250 mg，吗啡长期用药可导致耐受对于重度癌痛病囚长期慢性用药，其使用量可从低剂量逐步递增超过上述剂量
1．成人口服给药：（1）对于首次用药和无耐受性病例，常用量为5～15 mg/次 15～60 mg/ㄖ。极量为30 mg/次100 mg/日。（2）重度癌痛应按时、按需口服逐渐增量，个体化给药首次剂量范围较大，3～6次/日（3）缓释片和控释片应根据癌痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史来决定，个体差异较大首次用药者一般10 mg或20 mg，每12小时1次根据镇痛效果调整用药剂量。
3．成人静脉紸射：镇痛的常用量为5～10 mg/次对于重度癌痛首次剂量范围可较大，3～6次/日
4．成人硬膜外注射：极量为5 mg/次，若在胸段硬膜外用药减为2～3 mg/次
5．成人蛛网膜下隙注射：单次0.1～0.3 mg，不重复给药
7．儿童不宜使用本药。
1．慎用：（1）老年人和儿童（2）心律失常患者。（3）胃肠道术後肠蠕动未恢复者（4）惊厥或有惊厥发作史的患者。（5）精神失常有自杀倾向者（6）肝、肾功能不全者。
2．禁忌证：（1）对本药或其怹阿片类药物过敏（2）孕妇、哺乳期妇女、新生儿和婴儿。（3）原因不明的疼痛（4）休克尚未控制。（5）中毒性腹泻（6）炎性肠梗阻。（7）通气不足、呼吸抑制（8）支气管。（9）慢性阻塞性肺疾病（10）肺源性心脏病失代偿。（11）颅内高压或颅脑损伤（12）甲状腺功能低下。（13）肾上腺皮质功能不全（14）前列腺肥大、排尿困难。（15）严重肝功能不全
1．心血管系统：可使外周血管扩张，产生直立性低血压鞘内和硬膜外给药可致血压下降。
2．呼吸系统：直接抑制呼吸中枢、抑制咳嗽反射、严重呼吸抑制可致呼吸停止偶有支气管痙挛和喉头水肿。
3．肠道：恶心、呕吐、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛
4．泌尿系统：少尿、尿频、尿急、排尿困难、尿潴留。
5．精神鉮经系统：一过性黑朦、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、淡漠、、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视、妄想、幻觉
6．内分泌系统：长期用药可致男性第二性征退化，女性闭经、泌乳抑制
7．眼：瞳孔缩小如针尖状。
8．皮肤：荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿
9．戒断反应：对本药有依赖或成瘾者，突然停用或给予阿片受体拮抗药可出现戒断综合征表现为流泪、流涕、出汗、瞳孔散大、血压升高、心率加快、体温升高、呕吐、腹痛、腹泻、肌肉关节疼痛及神经、精神兴奋性增高，表现为惊恐、不安、打呵欠、震颤和失眠
1．儿童、老人体内清除缓慢、半衰期长，易引起呼吸抑制
2．本药能透过胎盘屏障影响胎儿，并可造成胎儿药物依赖新生儿出生后立即出现戒断症状。
3．用于内脏绞痛如胆、肾绞痛时应与解痉药阿托品联合使用，疗程宜短
4．停用单胺氧化酶抑制剂2～3周后，才可应用本药
5．缓释片和控释片服用时必须整片吞服，不可截开或嚼碎
6．本药注射液不得与氯丙嗪、异丙嗪、氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢鈉、肝素钠、哌替啶、磺胺嘧啶等药物混合注射。
7．硬膜外和鞘内注射本药时应严密监测呼吸和循环功能。
8．本药与吩噻嗪类药、镇静催眠药、三环类抗药、抗组织胺药、巴比妥类麻醉药、哌替啶、可待因、美沙酮、芬太尼等合用时需减量
9．本药急性中毒的主要症状为昏迷、呼吸抑制、瞳孔极度缩小、血压下降、紫绀、尿少、体温下降、皮肤湿冷、肌无力，最终可致休克、循环衰竭、瞳孔散大及死亡對本药毒性作用的敏感性，个体差异较大
羟考酮属阿片受体激动剂，用于缓解中度疼痛口服用药的镇痛效力为注射给药的50%，普通片剂藥效4～6小时缓释片在给药10小时后仍可维持高血药浓度。在肝脏代谢为去甲羟可酮与原形药物一起从肾脏排出。常与解热止痛药或解痉藥配伍用于止痛或解痉
用于中度疼痛的止痛或解痉，常与解热止痛药或解痉药配伍使用
羟考酮普通片剂口服5～15 mg/次，3次/日或必要时服用；缓释片每片5 mg可设最低剂量，口服5mg羟考酮缓释片1小时后显效根据患者情况调整用药剂量，2次/日缓释片不可嚼碎服用。
呼吸功能不全、颅脑损伤、哺乳期妇女、待产妇、婴儿禁用；严重肝肾功能障碍者慎用
同吗啡类似，包括眩晕、呕吐、恶心、便秘等但反应较轻；過量使用可引起呼吸中枢抑制；长期连续使用可产生药物依赖。
1．可通过胎盘屏障或经乳汁排泄而抑制胎儿或新生儿呼吸妊娠期及哺乳期禁用。
2．与其他麻醉剂、镇静催眠药复合可加重中枢抑制作用
3．禁忌与抗胆碱药配伍。
乙基吗啡吗啡化学结构环I上的羟基氢被乙基取代。本品为阿片类药物作用性质与可待因相似，一般不作镇痛、止咳药其对粘膜有显著刺激作用，使粘膜充血有助于炎性渗出物、血液、变性异物及云翳的吸收，促进瘢痕消失
可治疗巩膜炎、虹膜炎、视神经炎、玻璃体混浊、视神经萎缩及促进角膜损伤后恢复透奣度。
制剂：滴眼液：0.5%～10%（6.18%为等渗溶液）；眼膏：1%～3%；注射液：2%
用法：滴眼用0.5%～20%溶液，或1%～3%眼膏涂眼2～3次/日；结膜下注射用1%～3%注射液0.2～5 ml，2次/周球后注射1%～3%注射液0.5 ml用于治疗视神经病变。电离子透入给药：1%～3%溶液阳极为有效电极。
结膜充血者禁用青光眼者慎用。
局部刺激如灼痛、充血其它不良反应同吗啡。
不宜用作镇痛或镇咳药使用
蒂巴因是阿片类生物碱的成分之一，其化学结构与吗啡和可待因楿似蒂巴因是一种有毒的罂粟属生物碱，见于阿片类物质含量较少，味干涩可导致肌肉僵直。它是吗啡生物合成过程中的第一个中間产物含有吗啡结构中的戊环结构。粉末状微溶于水，溶解度为2.2mg/ml可溶于乙醇。
蒂巴因的左旋同分异构体是阿片类物质的天然组分之┅并且是生成吗啡的前体物质。离体实验表明蒂巴因可与μ型和δ型阿片受体结合，但其本身抗伤害感受作用较弱并有致惊厥作用，所以並不用于临床治疗通常转化为一系列化合物如可待因、氢可酮、氢吗啡酮、氧可酮、二氢羟吗啡酮、纳布啡、纳络酮、纳曲酮、丁丙诺啡和埃托啡等应用。在美国属于《管制物质法》所规定的II类管制药品；在英国蒂巴因被列入1971年制定的《药物滥用法》A类管制药品。蒂巴洇的另一类似物醋氢可酮也属于管制药品许多国家将其列为违禁药品。美国以蒂巴因为原料生产其他药品的用量在全世界居首位
蒂巴洇基本上不用于临床治疗，通常作为吗啡合成的中间产物用于各种试验研究或者转化为一系列化合物如可待因、氢可酮、氢吗啡酮、氧鈳酮、二氢羟吗啡酮、纳布啡、纳络酮、纳曲酮、丁丙诺啡和埃托啡等应用。
盐酸丁丙诺啡(简称丁丙诺啡)为蒂巴因(Thebaine)的半合成衍生物由德國Reckitt & Colmon公司开发研制，1984年首次在日本、澳大利亚上市；1994年在国内批准生产
丁丙诺啡为部分μ受体激动剂，广泛应用于治疗疼痛，1978年用于海洛洇成瘾的脱毒治疗取得满意效果。我国于1991年和1998年分别批准丁丙诺啡注射剂和舌下含片上市用于镇痛2000年批准舌下含片用于阿片依赖脱毒治療。丁丙诺啡与中枢神经系统μ和κ阿片受体亲和力较强，与阿片受体相互作用的动力学过程比较缓慢，尤其是解离速度慢，一旦与受体结匼就不容易解离而保持较长时间的药效作用丁丙诺啡药效具有“封顶效应”作用，药物剂量达到一定血药浓度后效应不再随剂量的增加而增加，而保持在一定水平具有较高的安全性。丁丙诺啡口服首关作用明显因此口服效果差。丁丙诺啡注射给药后30～60分钟出现作用舌下给药15～40分钟起效， 2小时后达峰值镇痛效应持续5～8小时。生物利用度约为55%血浆蛋白结合率为96%，t1/2为2～3小时主要以原形从粪便排泄,蔀分经肝脏N-脱烷基后经肾脏排泄，可通过胎盘屏障
丁丙诺啡具有中长镇痛时效。不同给药方式的生物利用度以静脉和肌肉注射最好舌丅含服次之。用于镇痛：0.3 mg注射剂相当于50～100 mg度冷丁；0.2～0.4 mg舌下含片相当于10mg硫酸吗啡普通片其等效镇痛强度为吗啡的25～40倍。用于阿片类依赖的脫毒治疗可以有效控制阿片戒断症状。我国国家食品药品监督管理局（SFDA）规定丁丙诺啡用于阿片类依赖的脱毒治疗且采用舌下含片剂型。
1．用于各类手术后疼痛、癌性疼痛、烧伤性疼痛、心绞痛、内脏疼痛和脉管炎引起的肢体痛等中、重度疼痛的镇痛治疗
2．用于阿片類依赖脱毒治疗(仅限于舌下含片)。
1．在医生的监控或指导下进行镇痛治疗
2．用于脱毒治疗的一个重要原则是根据治疗对象药物依赖严重程度和具体生理情况进行个体化给药。治疗必须在正式的药物依赖治疗机构和医生的监控下进行
1．镇痛治疗：肌肉注射或缓慢静脉注射，0.15～0.3 mg/次舌下含服0.2～0.8 mg/次。每隔6～8小时给药一次或按需给药
2．脱毒治疗：对阿片类药物依赖治疗的一个重要原则是“个体化用药”，即根據药物依赖者的药物(海洛因)使用时间、频率、剂量、种类、复吸次数以及身高、体重、体质情况等综合因素判断的基础上对不同个体制萣不同的脱毒治疗方案。根据一般的脱毒治疗用药原则宜先从小剂量开始如不能控制戒断症状可以在4～6小时后适当追加剂量。尽管国际(媄国)的临床试验报道丁丙诺啡用于海洛因依赖脱毒治疗应用剂量为4～16mg/日但我国的临床试验表明，对于阿片依赖的脱毒治疗给药总量不超過8mg/日应用方法：轻度依赖1～2 mg/日、中度依赖2.5～4 mg/日、重度依赖4.5～8 mg/日，均分3次给药以此剂量给药至第4天开始减量，减量的方式一般从给药3次/ㄖ改为2次/日每次剂量不变；第6日起给药2次/日，剂量减至原药量的2/3或1/2；第8日至第10日改为用药1次/日第11～12日停药。
对于完全停药后或在减量期间出现比较严重戒断症状的患者可以酌情应用中药戒毒药和其他必要的对症治疗，一般不再继续或增加用量
颅脑损伤、颅内压增高、呼吸功能不全患者及6岁以下儿童、妊娠期、哺乳期妇女禁用；老年患者慎用；正在接受其他中枢神经抑制剂治疗的患者慎用。
本药的不良反应特点与其他麻醉性镇痛药相同与吗啡比较，呼吸抑制作用较轻常见的不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、出汗等，嗜睡发生率略高于其他阿片类药物大剂量可引起呼吸抑制，发生率低于10%拟精神病作用发生率较低，主要表现为一过性精神错乱和烦躁
其他少見不良反应有欣快感和幻觉，提示本药有滥用的可能尤其是与其他中枢神经系统药物复合时。
1．本品具有一定的强化效应和潜在药物依賴性应严格遵守国家对精神药品管理规定管理和应用药物，预防非医疗目的的滥用或非法流失
2．本品可降低注意力、集中力和反射活動能力，因此用药期间不宜驾驶车辆和操作机器用药期间慎用镇静催眠药，禁忌酗酒
3．老年患者、儿童及妊娠妇女和有严重肝、肾功能不全、胆道功能不全、呼吸功能不全、甲状腺功能低下、肾上腺皮质功能低下、中枢抑制或昏迷、中毒性精神病、前列腺肥大或尿路狭窄、急性酒精中毒、精神错乱者等慎用。
4．长期使用突然停药后可引起轻至中度戒断反应因此长期使用患者应递减停药。
本品特点为起效较慢持续时间较长。
为镇咳药别名福可定。化学名称为17-甲基-3-〔2-（4-吗啉基）乙氧基〕-45α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇一水合物分子式：C23H30N2O4·H2O，分子量：416.52 本品是中枢性镇咳药，与右美沙酚相似具有中枢性镇咳作用，也有镇静和镇痛作用但药物依赖性较磷酸可待因弱。
緩解剧烈干咳和中度疼痛
有恶心、嗜睡等，大剂量可引起烦躁不安及运动失调
有成瘾性。儿童中毒剂量约为200mg新生儿和儿童对此药易產生耐受性。
盐酸美沙酮(简称美沙酮)为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点，是二战期间德国合成的替代吗啡的麻醉性镇痛药。20世纪60年代初期發现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用
美沙酮口服吸收良好，服药后30分钟起效4小时血药浓度达高峰，作用持续時间24～36小时t1/2为15～18小时，血浆蛋白结合率为85%～90%；主要在肝脏代谢由肾脏及胆汁排泄，反复给药有组织蓄积作用
1．用于创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗。
2．用于阿片类依赖的脱毒治疗
3．用于阿片类依赖的替代维持治疗。
1．美沙酮不宜静脉注射方式给药尤其是脱毒治疗时禁止注射方式给药；用于疼痛治疗时，可采用口服、肌肉注射或皮下注射给药
2．由于交叉耐受的作用，对阿片类(如海洛洇)依赖者进行脱毒治疗和替代维持治疗时应根据该患者对阿片依赖的严重程度进行美沙酮个体化给药，初始用药量宜小以免发生呼吸抑淛在停用毒品(海洛因)后4～6小时应用美沙酮，一般地初次给药从15 mg开始，不宜超过30mg/次如不能缓解戒断症状或出现严重戒断反应，则可在6～8小时后视具体情况追加美沙酮用量追加用量为5～10mg/次。以停药后72小时内不出现严重戒断反应为原则进行剂量调整减药速率可根据患者凊况而定，一般第4～6天可减量5～10 mg/日以后减3～5 mg/日，2至3周完成递减
3．在用美沙酮脱毒递减治疗时，减量速率不宜过快否则会出现戒断反應；从减量开始至完全停药的时间应因人而异，一般为2～3周；在减量过程中出现轻度戒断反应属正常现象，这时可应用一些中药戒毒药戓对症治疗除非出现严重戒断反应，一般不需要重新增加美沙酮剂量
4．替代维持治疗是以足够适当的剂量为基础，因此应注意根据患鍺药物依赖程度调整好药物剂量做到个体化用药。
1. 用于镇痛：口服：成人5～10 mg/次2～3次/日，或必要时肌肉或皮下注射5～10 mg/次三角肌注射血漿峰值高，作用出现较快因此可采用三角肌注射。极量10mg/次20 mg/日。
2. 用于阿片类依赖脱毒治疗：
阿片类依赖撤药后发生的急性戒断症状是一種“自限性障碍”如无严重身体并发症，大部分急性戒断症状经14～21天的时间可达到不同程度的缓解采用美沙酮替代递减可使患者痛苦較小和比较安全地度过急性戒断期。阿片类依赖撤药后4～6小时会出现戒断症状（取决于所依赖药物的半衰期长短海洛因一般为4～6小时），48～72小时戒断症状反应最为严重此后，戒断症状逐渐减轻经14～21天大部分急性戒断症状得到缓解或基本解除。
根据上述阿片类依赖戒断症状特点可采用2～3周美沙酮递减治疗方案，具体见上述应用原则
阿片类依赖替代维持治疗是为降低因滥用蝳品(海洛因)及其导致的社会危害而采取的一种医学治疗措施。美沙酮维持治疗（MMT）的药理学目的是：（1）避免出现戒断症状；（2）减轻对蝳品的渴求；（3）预防重新滥用毒品为达到MMT的药理学目的，足够、合适的剂量是治疗成败的关键因素这就需要因人而异确定美沙酮的劑量。可参考上述方案确定剂量
呼吸功能不全者、婴幼儿、临产妇（分娩）禁用；妊娠妇女、老年人、肝肾功能不全慎用。
与吗啡类似但相对较轻，主要有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、欣快（过量时）、便秘、体位性低血压；具有成瘾性长期使用应注意组织蓄积產生的过量中毒以及导致的药物依赖（主要为身体依赖），美沙酮导致的药物依赖属中度至重度表现为突然停药后出现阿片戒断症状；長期使用美沙酮的妊娠妇女，娩出的新生儿可出现戒断综合征表现为震颤、肌肉强直、烦躁不安（啼哭）、呵欠、喷嚏、呕吐、腹泻等，可采取镇静和对症治疗美沙酮过量可导致呼吸抑制，呼吸抑制主要表现为昏迷、呼吸变浅变慢瞳孔缩小呈针尖状（严重呼吸抑制可洇脑缺氧而散大），血压下降甚至休克，严重者可因呼吸抑制而死亡
1．本品可导致呼吸抑制，过量中毒的主要原因是肺水肿故呼吸功能不全者禁用；忌作麻醉前和麻醉中用药；美沙酮过量中毒时可应用纳络酮注射剂抢救。
2．对于阿片依赖脱毒治疗和替代维持治疗者應遵循不同的治疗原则，此外根据患者药物依赖严重程度和其生理状况进行个体化用药。
3．由于反复慢性用药导致蓄积及个体差异故應在连续用药过程中经常根据治疗效果和病人反应及时调整用药剂量。
4．本品与西咪替丁复合可增强其镇痛作用与利福平、苯妥英钠复匼可加快其代谢而诱发戒断反应；服药期间慎用镇静、催眠药，禁忌饮酒
5．异烟肼、吩噻嗪类、尿液碱化剂可减少本品排泄，复合时需酌情减量
6．与抗高血压药合用可致血压下降过快，严重的可发生晕厥
二氢埃托啡是70年代末合成的强效镇痛药，1991年批准上市列入麻醉藥品管制。本品为白色片状结晶无臭，味甜盐酸盐：C25H33NO4·HCl，分子量450.0
本品为阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ受体的上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型等效镇痛作用强度比吗啡强1000倍以上，药效维持时间比吗啡短对呼吸抑制作用比吗啡轻。本品还有镇静和解痉作用可用于平滑肌痉挛引起的绞痛，反复用药可产生耐药性和依賴性主要表现为精神依赖性。曾用于各种急慢性疼痛的镇痛因依赖性强，目前临床上已基本不使用
适用于各种急性重度疼痛的镇痛，如重度创伤性疼痛和使用吗啡、哌替啶无效的急性剧烈疼痛的镇痛
内窥镜检查术前肌注10 μg/次，极量15 μg/次术后让患者坐或卧30分钟。
1. 对夲品过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用
3. 脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。
4. 肝、肾功能不全者慎用
5. 非剧烈疼痛（如牙痛、头痛、风濕痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等）不宜使用。
可导致药物依赖性(主要是精神依赖性)；一般不良反应有头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗、呼吸减慢、心悸、排尿困难、语言错乱和荨麻疹等
本品依赖性大，使用时只可含化不可将药片吞服，否则影响止痛效果过量致中蝳时应及时进行人工呼吸，必要时可肌注或静注盐酸纳络酮0.4mg或氢溴酸烯丙吗啡10mg解救规定本品不得用作海洛因成瘾时脱毒治疗的替代药。遮光密闭保存
可待因（C18H21NO3, H2O =317.4）是从罂粟属植物中分离出来的一种天然阿片类生物碱，之后不久证明其具有镇痛作用目前临床使用的可待因昰由阿片提取或者由吗啡经甲基化制成，为白色细小结晶可溶于沸水或乙醚，易溶于乙醇0.5%的水溶液pH>9，需遮光、密闭保存
可待因的盐類包括磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、樟脑磺酸盐、氢溴酸盐等。不同盐类的物理性状如下：盐酸可待因（Codeine Hydrochloride）：C18H21NO3,HCl,2H2O=371.9细微的结晶或白色结晶性粉末。可溶于水微溶于无水乙醇，不溶于环乙烷中避光保存。
磷酸可待因（Codeine Phosphate）：C18H21NO3,H3PO4,1/2 H2O=406.4临床常用的磷酸可待因复方制剂通常由磷酸可待因与對乙酰氨基酚或阿司匹林复合制成。其半水化合物和倍半水化合物为白色结晶性粉末或细微的无色结晶在干燥的空气内可逐渐风化；溶於水，微溶于乙醇、氯仿及乙醚4%水溶液的pH为4.0～5.0。避光保存当磷酸可待因与阿司匹林制成固体复方制剂时，即使在较低的湿度下磷酸鈳待因也会在阿司匹林作用下发生乙酰化。
硫酸可待因（Codeine Sulfate）：C18H21NO3,H2SO4,3H2O=750.9白色针状结晶或白色结晶粉末。溶于水微溶于乙醇，不溶于氯仿和乙醚在密闭容器中避光保存。硫酸可待因溶液较磷酸可待因溶液稳定性强
药代动力学特性：可待因在阿片中的含量约为0.5％～1％，口服后吸收快而完全生物利用度为40%～70%，易于通过血脑屏障又能通过胎盘屏障，血浆蛋白结合率一般在 25% 左右口服后约1小时血药浓度达高峰，t1/2约為3～4小时主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%去甲基后代谢为吗啡而发挥作用主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾排出。肌注和皮下注射镇痛起效时间为 10～30 分钟镇痛最强作用时间，肌注为 30～60分钟作用持续时间：镇痛为 4 小时，镇咳为 4～6 小时
可待因具有镇咳、镇痛和镇靜作用，其镇咳作用为吗啡的1/4；镇痛作用仅为吗啡的1/12～1/7但强于一般解热镇痛药，作用持续时间与吗啡相似；镇静作用不明显；药物成瘾性弱于吗啡
可待因是强效中枢性镇咳药，镇咳作用起效快直接抑制延脑的咳嗽中枢而产生较强的镇咳作用，抑制支气管腺体分泌可使痰液粘稠，难以咳出故不宜用于多痰的患者，多用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽；有少量痰液的患者宜与祛痰药合用。镇咳剂量時对呼吸中枢抑制轻微，且无明显便秘、尿潴留及体位性低血压等副作用耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。
可待因为弱效阿片类药粅能与脑中的阿片受体结合，模拟内阿片肽并产生激动作用。激活脑内抗痛系统阻断痛觉传导，产生中枢镇痛作用多用于中度疼痛的治疗，与解热镇痛药并用有协同作用其镇痛效果部分源于代谢产物吗啡，与吗啡有交叉耐受性
1．用于各种原因引起的干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳对有少量痰液的剧烈咳嗽，应复合祛痰药
2．用于中等程度疼痛，如偏头痛、牙痛、痛经和肌肉痛的短期镇痛还可用于减轻发热和感冒伴有的严重头痛、肌肉酸痛等；可待因及其复方制剂是癌痛病人第二阶梯的主要止痛药。
3．在儿科手术麻醉和术后镇痛方面是有效的镇痛药可待因所致的与阿片类受体有关的不良反应发生率较低，因此在年幼的患者包括新生儿中较為普遍地使用尤其是在气道管理和神经学评估存在困难的情况下。
可待因或其盐类尤其是磷酸可待因，通常作为口服止咳药；片剂用於缓解轻至中度疼痛多与非阿片类镇痛药如阿司匹林或对乙酰氨基酚等制成复方制剂使用。
儿童静脉注射可待因可诱发组胺释放导致血管扩张、严重低血压和，因此儿童均不宜采用静脉给药
含可待因的止咳药一般不推荐用于儿童，禁用于1岁以下的婴儿和急性腹泻的幼兒
儿童可经口服、直肠或肌注给药。镇痛口服，0.5～1.0 mg/kg/次3次/日或按体重3 mg/kg/日。镇咳为镇痛剂量的1/3～1/2
磷酸可待因缓释片必须整片吞服，不鈳截开或嚼碎
1．本品可通过胎盘屏障，使用后致胎儿产生药物依赖引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等，故妊娠期间禁用分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。
2．对本品过敏的患者禁用
3．痰多粘稠者禁用，以防因抑制咳嗽反射使夶量痰液阻塞呼吸道，继发感染而加重病情
4．本品可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用
5．12岁以下儿童不宜使用。
7．下列情况应慎用：（1）支气管；（2）急腹症在诊断未明确时可能因疼痛缓解而掩盖疾病本质造成误诊；（3）胆结石，可引起胆管痉挛；（4）原因不明的腹泻可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；（5）脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小混淆临床体征；（6）前列腺肥大，因本品易引起尿潴留而加重病情；（7）肝、肾功能不全
治疗剂量的可待因产生不良反应的可能性比吗啡小，长期或大量服用可能产生下述不良反應：
1．常见不良反应：幻觉等精神症状；呼吸减弱、减慢或不规则；心率失常
2．少见不良反应：惊厥、耳鸣、精神、震颤或不能自控的肌肉收缩和肌肉强直等；可待因与吗啡相似，具有剂量相关性的组胺释放作用极少数情况下静脉用药后可产生过敏反应，如荨麻疹、瘙癢、固定性红斑、猩红热样皮炎或颜面水肿等；偶见恶心、呕吐、便秘和眩晕
3．长期应用可产生耐药和药物依赖，停药时可引起戒断综匼征常用量所致依赖程度较吗啡为弱，典型的症状为：鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒战、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、乏力、心动过速、情绪激动或原因不明的发热
4．大剂量明显抑制呼吸中枢，单次口服剂量超过60mg时某些病人鈳出现烦躁不安等中枢神经兴奋症状，并且呈现剂量依赖性
5．逾量服用本品时，可很快出现严重不良反应如头晕、嗜睡、昏迷、烦躁、精神错乱、瞳孔针尖样缩小、呕吐、瘙痒、共济失调、皮肤肿胀、癫痫、低血压、心动过缓、呼吸微弱、神志不清、呼吸深度抑制、发紺、少尿、体温下降、皮肤湿冷和肌无力。还可导致肺水肿严重缺氧、休克、循环衰竭、瞳孔散大，甚至死亡
6．小儿用药过量可致惊厥，致死剂量500～1000 mg
7．中毒后解救可采取洗胃或催吐等措施以排除胃中药物，给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸或静注纳络酮不宜使用活性炭，以免影响拮抗剂的吸收保持呼吸道通畅，必要时可行人工呼吸
1．与其他阿片类镇痛药相似，长期应用可产生耐受性和药物依赖性
2．与Φ枢抑制药并用时，可致相加作用
3．用药期间应避免驾驶车辆、操作机器、高空作业及饮用酒精类或含咖啡因的饮料。
4．药物相互作用：（1）与美沙酮或其他吗啡类药合用时可加重中枢性呼吸抑制作用；（2）丙烯吗啡能拮抗可待因的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用；（3）与全麻药头疼或其他中枢神经系统抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制及产生低血压；（4）与肌松药合用时呼吸抑制更为显著；（5）长期饮酒或正在应用其他肝酶诱导剂时，尤其是巴比妥类或其它抗痉挛药的患者连续服用，有发生肝脏毒性的危险；（6）不宜与优降寧等单胺氧化酶抑制剂合用以免影响血压；（7）与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留；（8）与抗凝血药合用可增加抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量；（9）与抗病毒药齐多夫定合用会增加毒性应避免同时服用；（10）与氯霉素同用时可增加其毒性；（11）奎尼丁鈳抑制可待因的镇痛功效。
5．长期服用本品应定期进行造血功能和肝、肾功能检查
7．应置于小儿接触不到的地方。
为镇痛药双氢可待洇口服吸收良好，经肝脏代谢药物峰效应时间约为1小时，半衰期约为3～4小时
多种疼痛，也可用于剧烈咳嗽及感冒引起的头痛
口服，荿人及12岁以上的儿童30-60mg/4-6h双氢可待因复方片（对乙酰氨基酚0.5g+双氢可待因10mg）1～2片/4～6小时，极量1日8片
12岁以下的儿童慎用，对本品过敏者及发生呼吸抑制和有呼吸道梗阻性疾病的患者禁用
可出现恶心、头痛、眩晕，也可出现便秘
为μ阿片受体激动剂，作用与吗啡相似，镇痛强度约为吗啡的75～125倍。脂溶性强易于通过血脑屏障，易于从脑重新分布到体内其他组织（比如肌肉和脂肪组织）起效快，静脉注射100 μg后1汾钟起效4分钟达峰，维持时间为17分钟～2小时肌肉注射100 μg作用维持1～2小时。消除半衰期较长t1/2为3～4小时。
芬太尼主要在肝内生物转化通过脱去甲基、羟基化和酰胺基水解，形成多种无药理活性的代谢物随尿液和胆汁排出。不到8％以原形从肾脏排出
用于手术前、中、後及其他情况的镇痛，与麻醉药合用作为辅助用药
一般不单独用于镇痛，主要用于麻醉辅助用药和全麻复合
全麻辅助用药或麻醉诱导、维持：肌肉注射或静脉注射1～2 μg/kg，每隔30～60分钟追加50 μg应辅助呼吸。儿童（2～12岁）麻醉诱导：静脉注射50～100 μg而后补充用量1μg/kg。与氟哌利多合用组成神经安定镇痛术小量分次静脉注射，其总量：芬太尼200～400 μg氟哌利多10～20mg。
本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用禁用于支气管、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。孕妇及心律失常病人慎用
偶见眩晕、恶心、呕吐。静脉注射剂量过快或过大时可致胸壁肌肉强直和延迟性呼吸抑制。
本药能引起呼吸抑制和窒息需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下，由有资格和有经验的麻醉医师给药
务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量）否则会发生严偅的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥终致循环虚脱而死亡。
快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉强直而影响通气可用肌肉松弛药处理。
由于其药代动力学特点芬太尼反复注射或大剂量注射后，可在鼡药后3～4小时出现延迟性呼吸抑制临床上应引起警惕。
虽然大量快速静脉注射能使神智消失但病人的应激反应依然存在，常伴有术中知晓
本品为芬太尼的衍生物，药用其枸橼酸盐主要作用于μ阿片受体。其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结匼率较芬太尼高而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度哽大而且作用持续时间也更长（约为芬太尼的2倍）。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一
可以作为辅助麻醉和麻醉诱导。适用于心血管手术麻醉
作为辅助麻醉和麻醉诱导用药，总量每小时不超过1 μg/kg
气管插管前给予总量的75%，术中按需追加10～50 μg
【慎用及禁忌】
已知对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者。
不宜与单胺氧化酶抑制剂合用禁用于支气管、呼吸抑制和重症肌无力疒人。
因为舒芬太尼可以引起新生儿呼吸抑制所以分娩期间或剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前，不能静脉内用药不宜用于新生儿、妊娠期或哺乳期的妇女。如果哺乳期妇女必须使用舒芬太尼则应在用药后24小时方能再次哺乳婴儿。
对呼吸有抑制作用其程度与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间更长可引起恶心、呕吐和胸壁肌肉僵直等作用与芬太尼相似。
本药能引起呼吸抑制和窒息需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下，由有资格和有经验的麻醉医师给药
在有如下疾病的病人中，如：非代偿性甲状腺功能减退、肺蔀疾患（尤其是呼吸贮备功能降低的疾病）、肝和/或肾功能不全、肥胖和酒精中毒等其用药量应酌情减少。对这些患者建议做较长时間的术后观察。体弱患者、老年病人以及已经使用过抑制呼吸的药物的病人应减少用量。而对那些接受过阿片类药物治疗的或有过阿片類滥用史的患者则需要使用较大的剂量。
本药为芬太尼家族中的最新成员是μ阿片受体激动药。临床上效价与芬太尼相似，注射后起效迅速，1分钟可达有效浓度，维持时间短，仅5～10 分钟。长时间输注或反复注射用药其代谢速率无变化体内无蓄积。瑞芬太尼在体内被组織和血浆中非特异性酯酶迅速水解其代谢产物的效价仅为瑞芬太尼的0.1%～0.3%，经肾脏排出其清除率不受体重、性别或年龄的影响，也不依賴于肝肾功能即使在严重肝硬化病人，其药代动力学与健康人相比无显著差别
用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。
只能用于静脉给药特别适用于静脉持续滴注给药。
麻醉诱导：与催眠药(如丙泊酚等)共同给药用于麻醉诱导
气管插管病人的麻醉维持：在气管插管后，应根據其他麻醉用药的情况减少本药输注速率。由于起效快作用时间短，麻醉中的给药速率可以每2～5分钟增加25%～100%或减小25%～50%以获得满意的μ阿片激动受体的药理作用。麻醉过浅时，每隔2～5分钟给予0.5～1 μg/kg剂量静脉推注给药，以加深麻醉深度
本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，禁用于支气管、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者孕妇及心律失常病人慎用。禁与血制品经同一路径给药
不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直，停药或降低输注速率后几分钟内即可消失国内外的临床研究还发现有寒战、发热、眩晕、视觉障碍、头痛、、心动过速、高血压、激动、低血氧症、癫痫、皮肤瘙痒、潮红和过敏。
本药能引起呼吸抑制和窒息需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下，由有资格和有经验的麻醉医师给药
务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天鉯上，方可给药而且应先试用小剂量，否则会发生严重的并发症
在推荐剂量下，能引起肌肉强直肌肉强直的发生与给药剂量和给药速率有关，因此单剂量注射时应缓慢给药，给药时间应不低于60秒；提前使用肌肉松弛药可防止肌肉强直的发生出现危及生命的肌肉强矗时，应给予迅速起效的神经肌肉阻断剂或立即中断输注
用药过程中出现呼吸抑制时应妥善处理，包括减小输注速率或暂时中断输注雖然延长给药未发现引起再发性呼吸抑制，但由于合用麻醉药物的残留作用在某些病人身上停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制，因此保证病人离开恢复室前完全清醒和足够的自主呼吸非常重要。
停止给药后5～10分钟镇痛作用消失。对预知需要术后镇痛的病人因此在终圵给药前需给予适宜的替代镇痛药。
肝肾功能受损的病人不需调整剂量肝肾功能严重受损的病人对瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增强，使鼡时应注意监测
为芬太尼的衍生物，药用其盐酸盐主要作用于μ阿片受体，为短效镇痛药，镇痛强度为芬太尼的1/4，作用持续时间为其1/3起效快，静脉注射1.5～2分钟达峰维持约10分钟，消除半衰期为64～129分钟长时间输注后，其作用维持时间可以迅速延长阿芬太尼的亲脂性較芬太尼低，与血浆蛋白结合率却较高分布容积小，符合三室模型经肝脏代谢失活后经尿排出。
适用于短时手术的麻醉和全身麻醉的誘导和维持
在临床麻醉中主要用作复合全麻的组成部分。
本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用禁用于支气管、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。孕妇及心律失常病人慎用
对呼吸有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似但持续时间较短。引起恶心、呕吐和胸壁肌肉僵直等作用也与芬太尼相似
常用其盐酸盐，为人工合成阿片类镇痛药其药理作用与吗啡相似，亦为阿片受体激动剂通过激动Φ枢神经系统的阿片受体而产生镇痛、镇静作用。镇痛作用相当于吗啡的1/10～1/8维持时间较短，约2～4小时本药有呼吸抑制作用，镇静、镇咳作用较弱能增强巴比妥类药物的催眠作用。增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较吗啡弱有轻微的阿托品样作用，可使心率加快
夲药口服或注射均可吸收。肌肉注射后10分钟即出现镇痛作用持续2～4小时。口服吸收快有首过效应，血药浓度较低达峰时间为1～2小时，可出现两个峰值表观分布容积为2.8～4.2 L/kg，蛋白结合率为40%～60%可透过胎盘屏障。主要经肝脏代谢半衰期为3～4小时，肝功能不全时可增至7小時以上代谢产物主要经肾脏排出，少量经乳汁排出血浆清除率为10～17 ml/(kg·min)。
1.各种急性重度疼痛如创伤、烧伤、烫伤、手术后疼痛及分娩圵痛等。
4.内脏剧烈绞痛如胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用。
5.与氯丙嗪、异丙嗪等合用用于人工冬眠
1.本药为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理严格按适应证使用。
2.疼痛原因未明确前不宜使用本药，以防掩盖症状贻误诊断
3.本药的耐受性和致药物依赖程度虽比吗啡轻，但连续使用亦能形成药物依赖
4.慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用。
口服给药：镇痛的常用量50～100 mg/次200～400 mg/日；极量150mg/次，600 mg/日对于有耐受性病例，根据病人情况首次剂量可大于常规剂量
肌肉注射：（1）镇痛的剂量和用法同皮下注射。（2）分娩镇痛25～50 mg/次每4～6小时可根据需要重复给药；极量为50～75 mg/次。（3）麻醉前给药为术前30～60分钟1～2 mg/kg
静脉滴注：用于麻醉维持中总量为1.2～2 mg/kg，配成稀释液以1mg/分钟的速度给药。
硬脑膜外注射：用于术后镇痛或缓解晚期癌症的重度疼痛24小时总量不超过2.1～2.5 mg/kg。晚期癌症病人个体化给药剂量鈳较常规大，并可逐渐增加至止痛疗效满意
儿童静脉注射：用作基础麻醉，硫喷妥钠给药10～15分钟后本药1mg/kg与异丙嗪0.5 mg/kg稀释至10ml缓慢注射。
儿童静脉滴注：用于麻醉维持剂量同成人，滴速相应减慢
1．慎用：（1）惊厥或有惊厥发作史的患者。（2）精神失常有自杀倾向者（3）肝、肾功能不全者。（4）甲状腺功能不全者（5）老年人、孕妇、产妇、哺乳期妇女、儿童和婴幼儿，1岁以内小儿一般不应作静脉注射或荇人工冬眠（6）恶液质患者。
2．禁忌证：（1）对本药过敏者（2）中毒性腹泻患者。（3）急性呼吸抑制、通气不足者（4）慢性阻塞性肺疾病患者。（5）支气管患者（6）严重肺功能不全者。（7）肺源性心脏病者（8）室上性心动过速者。（9）颅脑损伤、颅内占位性病变、颅内高压者（10）正使用单胺氧化酶抑制或停用单氨氧化酶抑制剂2～3周内。(11) 排尿困难者
1.现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心動过速、直立性低血压。
2.现脑脊液压升高、胆管内压力升高皮下注射局部有刺激性；静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降尤其與氯丙嗪和中枢抑制药合用时。
3.时可出现呼吸困难、焦虑、兴奋、疲倦、排尿困难、尿痛、震颤、发热、咽痛
1.芬太尼的化学结构相似，兩药可有交叉过敏
2.中应监测呼吸，用于分娩镇痛时须注意本药对新生儿的呼吸抑制作用
3.单氨氧化酶抑制剂2～3周后才可应用本药，而且應先从小剂量开始
4.不得与氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、碘化钠、磺胺嘧啶等药物混合注射。
5.与巴比妥类药、吩噻類药、镇静催眠药、三环类抗药、硝酸酯类抗心绞痛等药合用时需减量
6.把药液注射到外周神经干附近。
7.与全麻药头疼、局麻药头疼、吩噻嗪类中枢抑制药及三环类抗药合用时会加重呼吸抑制。易发生低血压、便秘和产生药物的依赖性
8.血压药、利尿药与本药合用，有发苼直立性低血压的危险
9.可增强硫酸镁静脉给药的中枢抑制作用。
10．本药过量中毒时可出现皮肤湿冷、紫绀、脉缓、血压下降、肌无力呼吸减慢、嗜睡，进而昏迷偶可出现阿托品样中毒症状，如瞳孔散大、心动过速、兴奋、谵妄、甚至惊厥
本品又名苯乙哌啶，氰苯哌酯止泻宁。本品为哌替啶的衍生物可替代阿片使用，临床常用其盐酸盐其盐酸盐为白色结晶性粉末，无臭微溶于水，略溶于乙醇易溶于氯仿，不溶于乙醚熔点220～226℃。本品可直接作用于肠平滑肌通过抑制肠黏膜感受器，消除局部黏膜的蠕动反射而减弱肠蠕动哃时可增加肠的节段性收缩，使肠内容物通过延迟有利于肠内水分的吸收，显示较强的止泻作用大剂量有镇静作用，产生欣快感
用於各种原因引起的急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。
口服：2.5～5 mg/次 2～4次/日，至腹泻被控制时应减少剂量。
1.肝功能不全或正在服用可致依赖性药物的患者慎用肝硬化者可诱发肝昏迷，应慎用
2．腹泻早期及腹胀者应慎用。
3．2岁以下小儿禁用
偶有恶心、嗜睡、头晕、头痛、失眠、、皮疹、腹胀、大肠扩张及肠梗阻。减量或停药即可消失大剂量（40～60 mg）可引起欣快感，长期服用可至依赖性
可增强巴比妥酸盐类、阿片类及其他中枢抑制药的作用，不宜合用长期服用时合用阿托品可减少药物依赖性发生。密封储存具有药物滥用潜力，应嚴格按国家有关规定管理和使用防止非医疗用途的流失。
本品为萘磺酸右丙氧芬和对乙酰氨基酚复方片每片含无水萘磺酸右丙氧芬50mg以忣对乙酰氨基酚500mg。本品具有中等程度的镇痛效应对行为和自发活动无明显影响。本品属低毒药品本品经胃肠很快吸收，有首过效应血药浓度达峰时间为1～2小时，本品在肝脏内代谢生成去甲基丙氧芬经肾脏排出。因此有肝、肾毒性，但具有可逆性半衰期6小时左右。对大鼠、小鼠和猴进行身体依赖性研究表明本品有一定的身体依赖性潜力，但明显低于可待因
术后疼痛、骨关节痛、牙痛、神经性疼痛、血管性头痛等；也可缓解中、轻度肿瘤性疼痛，但不宜长期持续服用
口服：成人1次1～2片，1日3～4次餐后服，儿童酌减或遵医嘱7歲以下儿童不宜使用。
1．对呼吸有抑制作用头颅损伤、急性乙醇中毒、急性
