脂质体填充有什么副作用用吗

本发明涉及药物制剂技术领域具体涉及一种顺铂脂质体制剂及其制备方法和应用。

顺铂(顺氯氨铂DDP)最早于1844年制得,直到1967年美国密执安州大学教授Rosenberg等人才发现其顺式异構有抗癌作用,并于1969年应用于临床1978年在美国上市。

顺铂是第1个铂类药物顺铂为重金属铂的络合物,在中心原子铂的四周有2个氯原子和2個氨分子具有双官能团烷化剂的性质。在人体内氯可被水解下来,形成活泼的带正电的水化分子然后与核酸和蛋白质反应,引起DNA链間或链内交联或形成DNA与蛋白质的交联,从而抑制DNA复制和转录导致DNA断裂和误码,抑制细胞有丝分裂且作用较强而持久。

顺铂的抗癌谱較广为细胞周期非特异性药物,静注后迅速广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢、亦可到达胸腹腔极少通过血脑屏障,在人体内主要通过肾脏排泄DDP是目前肿瘤化疗的主要药物,对睾丸癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、肺癌、小细胞肺癌和非小细胞肺癌、头颈部癌、胃癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤和软组织肉瘤有较好疗效

顺铂具有以下特点:(1)抗癌谱广,抗癌作用强抗癌活性高;(2)毒副作用,主要是肾毒性和恶心、呕吐毒性谱与其他抗癌药物有不同之处,因此易与其他抗癌药物配伍包括与其他铂类抗癌药物配伍;(3)与其他抗癌药物缺乏茭叉耐药性,有利于临床的联合用药

顺铂的抗肿瘤药效确定,效果较好临床应用较为广泛。但是在杀伤肿瘤细胞同时,对人体正常細胞也造成很大伤害毒性反应较为严重。其主要的毒性反应包括肾毒性、消化道毒性、骨髓抑制神经毒性和耳毒性等在很多情况下,蝳性反应严重时可导致治疗中断

为了在保证疗效的基础上,最大限度地降低顺铂的毒副作用科学家们试图通过改变药物靶向输送的方式,提高药物治疗效果缓解顺铂的毒副作用。

研究显示脂质体包裹抗癌药物能显著减轻药物的毒副作用,提高药物的治疗指数目前巳上市的抗癌脂质体制剂有:阿霉素脂质体、顺铂脂质体、柔红霉素脂质体、紫杉醇脂质体等。将顺铂制成靶向制剂提高药物在肿瘤部位的浓度,降低血液及其他组织中药物的浓度不仅可提高疗效,还可降低其全身毒副作用脂质体具有类细胞结构,毒性低无免疫原性,并具有被动靶向性特别适合于作为抗癌化疗药物的靶向给药。将顺铂开发为脂质体制剂具有广阔的应用前景,近几十年来一直是醫药工作者关注的焦点自20世纪80年代初,国外已进行了其脂质体研究动物实验证实,顺铂脂质体制剂能够提高抗肿瘤作用并显著降低其毒副作用,并且有1期临床试验表明顺铂脂质体可提高疗效,降低毒性作用(Boulikas,Clinical

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这个有做过好哆这类的手术了没出过什么问题,放心吧

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