盐城前列腺增生的最佳治疗肥大

前列腺增生的手术费用与手术方式有关以经尿道前列腺切除为例,北京市医院手术费用大概在元激光手术费用相对增加,光纤成本相对较高每根大概元,医保报销後总体费用在20000元以上少数患者术后出现心脑血管意外,突发心梗、脑梗治疗费用相对增加,具体费用与内科合并症的严重程度、治疗時间有关存在个体差异。

【摘要】 Silodosin(Rapaflo胶囊)为α_1—受体阻滞剂,通过阻滞前列腺、膀胱和尿道中的肾上腺素—1受体起效通过该对受体产生阻滞,放松组织平滑肌,从而缓解良性前列腺增生(BPH)的症状。对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效本品由日本:Kissei与Daiichi医药公司联合开发,2008年10月获FDA批准在美国上市。[商品名]Rapaflo[英文化学名]

silodosin(Rapafl胶囊)为。:一受体阻滞劑,通过阻滞前列腺、膀胧和尿道中的肾上腺素一1受体起效通过该对受体产生阻滞,放松组织平滑肌,从而缓解良性前列腺增生(BPH)的症状。对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效本品由日本Kissei与Daiiehi医药公司联合开发,2008年10月获FDA批准在美国上市。[商品名]Rapaflo英文化学名j1一(3一Hydroxypropyl)一卜[(ZR)一2一(硬2一[2一(2,2,2┅trsfluoroethoxy)phenoxyethyl}amino)ProPyl]一2,3一dihydro一IH一indole一7一earboxamide[分子式]C:H:3F:N:04结构式药代动力学成年男性受试者每日给予Silodosin0.1~24mg,在此剂量范围内,Silodooin的药动学是呈线性关系。Silodosin剂量smgd一’的药代动力学参数測定是在一项多剂量、标签公开、周期为7d的实验中完成的,其中包括19名身体健康,年龄大于45岁的男性受试者药动学参数见表1及图1。表1健康男性受试者进餐时同服silodosinsmgd一‘后稳态时的药代动力学参数(牙士SD)Cma二(ngmL一1)允AUC(nghmL一1)61.6士27.542.6士0.9013.3士8.07373.4士164.94即的仍拍曰产产冲枷忌u。口仍‘巴‘ou仍习卫扔了人。J一、、/N、丫入厂声20汀呱、笼_)一一场作用机制Silodosin是一种选择性突触后a,一肾上腺素受体拮抗剂,在人类前列腺、膀胧底、膀胧颈、前列腺囊和前列腺尿噵中都存在:一肾上腺素受体,该受体的激活会加重尿道梗阻和排尿困难症状。因此,通过阻断Q:一肾上腺素受体,可使梗阻的前列腺平滑肌松弛,進而改善小便流通,减轻良性前列腺增生的症状:泊飞罗(hoL。夕,图z健康男性受试者进餐时同服Silodosinsmgd一’后稳态时的血浆药物浓度一时间曲线分布:Silodosin的表观分布容积为49.SL,蛋白结合率大约97%代谢:Silodosin会通过葡萄昔酸化,醇和醛脱氢酶,细胞色素P4503A4(CYP3A4)等途径进行广泛代谢。最主要的代谢物为葡糖昔酸结合物(KMD┅3213G),它是通过UDP一葡糖醛酸基转移酶2B7(UGTZB7)直接与Silodosin连接形成的同服UGTZB7的抑制剂(如丙磺舒、丙戊酸、氟康哩)或许能够增强Silodo,in的作用。KMD一3213G在体外实验中证实昰有活性的,半衰期更长约24h,其次主要的代谢物为KMD一3293,它是通过醇和醛脱氢酶形成排泄:口服经“C标记的silodosin,10d后尿液中的放射性大约为33.5%,粪便中大约为54.9洲。静脉给药后Silod抓n的血浆清除率为10Lh一’。【临床研究一项体外实验比较了Sifodosin与al一肾上腺素受体三种亚型(a,A,a1B和alD)的亲和力,与对所有a一体亚型均有高亲和常数(pKD>g)的呢睦哮和坦索罗辛(tamsul-sin,已上市用于前列腺增生引起的排尿障碍)比较,Silod。-sin(10~z000pmolL一’)仅对a1A一肾上腺素受体有较高的亲和力(pKD~10.5),而对、及a1。一腎上腺素受体的亲和力不明显两项为期12周、随机、双盲、安慰剂控制多中心临床研究在923名受试者(平均年龄为64.6岁)中进行,这些受试者被随机汾组,其中466名接受Rapaflosmgd一‘治疗。在两项实验中,根据国际前列腺症状评分,从

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