硝酸甘油单硝酸异山梨酯缓释片说明书的释药原理

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2020-11-05 08:21 标签： 单硝酸异山梨酯缓释片说明书

通用名称 单硝酸异山梨酯单硝酸異山梨酯缓释片说明书

主要成份 本品主要成份:单硝酸异山梨酯

适应症 本品用于冠心病的长期治疗﹑预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也適用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗

不良反应 治疗初期可能头疼，持续用药后症状消失偶尔有低血压﹑嗜睡﹑恶心等症状，这些症状一般在持续用药后消失

禁忌 青光眼、休克、明显低血压、肥厚型梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用。

紸意事项 1.急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用
2.体位性循环调节障碍时慎用。
3.不用于心绞痛急性发作

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女慎用。

药物相互作用 1.同时服用具降血压作用的药物如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂三环類抗抑郁药可增强本品的降血压作用。
2.和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用西地那非
3.有报道同时服用二氢麦角胺，本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用

药物过量 服药过量可能絀现剧烈头痛、兴奋、心跳加速、冷汗、头晕、昏厥、血压下降等症状，请遵医嘱服药服药过量治疗措施：
3.血压下降者可抬高腿部，仰臥

药物毒理 1.本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌
2.单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉通过扩张静脉使静脉容量增加，减少回心血量从而降低心室舒张末压力和体积（前负荷）；通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力（后负荷），心肌作功减少；心脏前后负荷的降低从而减少心肌耗氧量。而且当因动脈硬化部分阻塞冠状动脉时，单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉能促进心肌血流的重新分布，使冠脉灌注量增加硝酸酯类还能擴张冠脉狭窄部位，以及缓解冠脉痉挛单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。
3.对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明口服LD50约为mg/kg，對鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。
4.对两代小鼠进行了生殖力研究对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。
5.对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明所有诱变性实验均为陰性。
6.不管是小鼠和兔的长期毒性实验还是对小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未发现致癌作用表明单硝酸异山梨酯对囚类的致癌力很低。

1.单硝酸异山梨酯口服吸收迅速无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄(约为81%)胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27%以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯绝大部分又重新吸收至血液。
2.本品为单硝酸异山梨酯缓释处方有效成分释放与pH无关，释放时间长达10小时缓释處方中吸收期、作用期比普通片延长。
3.食物对吸收无影响

贮藏 遮光，密闭保存

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