尼可刹米有酰胺键为什么不易水解?尼可刹米上有酰胺键,但一般条件下却不易发生水解,这是为什么?从化学角度回答!_百度作业帮
尼可刹米有酰胺键为什么不易水解?尼可刹米上有酰胺键,但一般条件下却不易发生水解,这是为什么?从化学角度回答!
一、结构与性质 (一) 典型药物的结构 尼可刹米 异烟肼 异烟腙 丙硫异烟胺 (二) 主要化学性质 1.弱碱性 本类药物母核吡啶环上的氮原子为碱性氮原子,吡啶环的pKb值为8.8（水中）.尼可刹米分子结构中,除了吡啶环上氮原子外,吡啶环β位上被酰氨基取代,虽然酰氨基的化学性质不甚活泼,但遇碱水解后,释放出具有碱性的二乙胺,故可以此进行鉴别.2.吡啶环的特性 本类药物分子结构中均含有吡啶环,可发生开环反应（特性反应）.尼可刹米、异烟肼和异烟腙的吡啶环α、α’位未取代,而β或γ位被羧基衍生物所取代,丙硫异烟胺的吡啶环α位被丙基取代,而γ位被硫代甲酰氨基所取代.3.还原性 异烟肼吡啶环γ位上被酰肼取代,酰肼基具有较强的还原性,并可与某些含羰基的试剂发生缩合反应.除此之外,各药物具有不同的取代基团,具有不同的化学性质.二、鉴别试验 (一) 吡啶环的开环反应 1.戊烯二醛反应（Konig反应） 当溴化氰与芳香第一胺作用于吡啶环,可形成戊烯二醛的有色喜夫氏碱类（聚甲炔染料）.这一反应不能由吡啶环单独发生,而是在溴化氰加到吡啶环,使环上氮原子由3价转变成5价时,吡啶环水解,形成戊烯二醛后再与芳香第一胺缩合而成.本反应适用于吡啶环α、α’位未取代,以及β或γ位为烷基或羧基的衍生物.异烟肼和尼可刹米均具有此反应,而中国药典只用于尼可刹米的鉴别,所用芳香第一胺为苯胺.方法 取本品1滴,加水50ml,摇匀,分取2ml,加溴化氰试液2ml与2.5 ％苯胺溶液3ml,摇匀,溶液渐显黄色.用于异烟肼鉴别时,应先用高锰酸钾或溴水氧化为异烟酸,再与溴化氰作用,然后再与芳香第一胺缩合形成有色的戊烯二醛衍生物.戊烯二醛衍生物的颜色随所用芳香第一胺不同而有所不同,如与苯胺缩合形成黄至黄棕色；与联苯胺则形成淡红至红色.2.二硝基氯苯反应（Vongerichten反应） 在无水条件下,将吡啶及其某些衍生物与2,4-二硝基氯苯混合,加热或使其热至熔融,冷却后,加醇制氢氧化钾溶液将残渣溶解,溶液呈紫红色.尼可刹米、异烟肼和异烟腙等,需经适当处理,即将酰肼氧化成羧基或将酰胺水解为羧基后才有此反应.中国药典已用于异烟腙的鉴别.用于异烟肼鉴别时,可取其乙醇溶液加入硼砂及5％2,4-二硝基氯苯乙醇溶液,蒸干,继续加热10min,残渣加甲醇搅拌后,即显紫红色.(二) 形成沉淀的反应 本类药物具有吡啶环的结构,可与重金属盐类（如氯化汞、硫酸铜、碘化铋钾）及苦味酸等试剂形成沉淀.如尼可刹米可与硫酸铜及硫氰酸铵作用生成草绿色配位化合物沉淀.异烟肼、尼可刹米可与氯化汞形成白色沉淀.(三) 酰肼基团的反应 1.还原反应 银镜反应：方法 取异烟肼约10mg,置试管中,加水2ml溶解后,加氨制硝酸银试液1ml,即发生气泡与黑色浑浊,并在试管壁上生成银镜.反应式如下：2.缩合反应 酰肼基与芳醛缩合形成腙,析出结晶,可测定其熔点.最常用的芳醛为香草醛,其次是对二甲氨基苯甲醛、水杨醛等 与1,2－萘醌－4－磺酸在碱性介质中可缩合显红色,凡具有－NH2或活性－CH2－基者均有此反应.(四) 分解产物的反应 尼可刹米+氢氧化钠试液→加热→二乙胺臭味,红色石蕊试纸变蓝； 丙硫异烟胺加盐酸→加热→硫化氢气体,醋酸铅试纸显黑色.(五) 紫外吸收光谱特征 本类药物的紫外特征吸收鉴别方法见表.三、有关物质的检查 (一) 异烟肼中游离肼的检查 异烟肼是一种不稳定的药物,其中的游离肼是由制备时原料引入,或在贮存过程中降解而产生.而肼又是一种诱变剂和致癌物质,因此国内外药典多数规定了异烟肼原料药及其制剂中游离肼的限量检查.常用的方法有薄层色谱法,比浊法和差示分光光度法.1.薄层色谱法 中国药典对异烟肼原料和注射用异烟肼中游离肼的检查均采用此法.检查方法 取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,作为供试品溶液.另取硫酸肼加水制成每1ml中含0.20mg（相当于游离肼50μg）的溶液,作为对照溶液.吸取供试液10μl 与对照溶液2μl,分别点于同一硅胶薄层板（用羧甲基纤维素钠溶液制备）上,以异丙醇－丙酮（3:2）为展开剂,展开后,晾干,喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液,15min后检视,在供试品主斑点前方与硫酸肼斑点相应的位置上,不得显黄色斑点.转贴于 学生大考试站
因为水里有物质
因为空间位阻的影响。吡啶-4-甲醛吡啶4甲醛,2吡啶甲醛,甲醛04,吡啶甲酸铬,柳氮磺吡啶,二氯吡啶酸
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吡啶-4-甲醛
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3秒自动关闭窗口抗头皮屑香波——吡啶硫酮锌用作有效处理剂的观测
对大多数人来说,头发和皮肤的外貌是表示其社会身分,也是反映其一般健康状况的重要标志。每年市场上不断推出许多更新更吸引人的皮肤调理剂、香皂和香波产品。虽然这些产品多数没有通用的配方,其中有一部分还不十分明确,而对使用者尚有某些医疗效益,这种情况就是有些头发和头皮用品刊用防治头皮屑、皮脂溢性皮炎和牛皮癣。 头皮屑是厂一个非常普遍的问题,它对各种各样人的影响程度不同,尽管经过多年的研究和观察,头皮屑的起因还是搞不清楚,许多书上把头皮屑和头部糠疹癣菌的感染等同起来。但是有理由相信某些人是遗传性的对头皮屑易于发生感染,还有营养不良和细菌传染都可能是引起作用的因素。 很多药物香波对防治头皮屑及类以情况是合用的,但毗咙硫酮锌、硒化合物和工业焦油萃取物倾向于最普及的用剂。克里曼(A.M.Kligman)博士强调,虽然硒化合物作用很快并一可更有效地减轻头皮屑,但它们的毒性会引起一系列损害。对比起来,毗咤硫酮锌可在稍长的时间内达到预期的效果,但稍带...&
(本文共3页)
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吡啶硫酮锌(Zinc pyrithione,简称ZPT),别名奥麦丁锌,分子式为C10H8N2O2S2Zn,分子结构式如图1所示。ZPT是一种广谱抗菌剂,能有效地抗多种细菌和真菌,通过大量的临床研究表明ZPT是洗发及护发产品中最有效的抗头皮屑剂之一[1]。因此,从上个世纪70年代初开始,ZPT被添加在海飞丝和多芬等品牌洗发产品中[2]。虽然,ZPT作为一种生物除污剂也广泛应用于船舶涂料中,但现在ZPT作为有效活性成分主要广泛应用于去屑香波等洗护发产品中[3]。随着含有ZPT的洗护发产品的大量使用,在某些没有下水处理设施的地域,特别是人口在5万人以下的城镇和乡村,ZPT会随着家庭生活排水直接排放到河里等水环境中[4]。尽管已经有一些关于ZPT生殖毒性[5~7]及ZPT对海洋生物影响的研究报道[8~11],但是作为洗护发产品中抗头皮屑剂的ZPT对水环境影响的研究尚少。因此,研究ZPT的环境行为是必要的。图1 ZPT的分子结构式Fig...&
(本文共4页)
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本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和，如减少大肠埃希菌和，同时抑制前列腺素的合成以及其他白三烯的合成。因此，目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对显示微弱的抗菌作用。别&&&&名外文名称sulfasalazine主要适用症，强直性脊柱炎用法用量一日2～3g，分3～4次口服剂&&&&型肠溶糖衣片
柳氮磺吡啶
英文名Sulfasalazine柳氮磺吡啶中文别名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、偶氮磺胺吡啶、水杨酰偶氮磺胺吡啶
英文别名Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
别名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水杨酸偶氮磺胺吡啶、水杨酰偶氮磺胺吡啶、Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
类别西医药物【中文名称】柳氮磺吡啶；
【英文名称】sulfasalazine
【结构或】
【（℃）】240～245
暗黄色至棕黄色粉末，无臭。
【溶解情况】
易溶于氢氧化钠，微溶于，不溶于水、氯仿、、苯。
用于溃疡性结肠炎的治疗。该品口服后很少吸收，在肠壁中分解起治疗作用。有抗炎和抗菌的双重作用。近年的许多资料表明，它还能抑制免柳氮磺吡啶疫复合物及类风湿因子的合成，从而对的免疫病理损伤发生影响。该药用于治疗炎性肠病及类风湿关节炎已有40多年的历史。由于柳氮磺吡啶以往多为短期和非对照应用，因此人们曾一度对其疗效褒贬不一。20世纪70年代后期的试验证明，该药可改善类风湿关节炎的临床症状，并能使和血沉有不同程度下降。
【制备或来源】
由磺胺吡啶重氮化后与水杨酸偶合、酸化制得。
通用名称：
英文名称：Sulfasalazine Enteric-Coated Tablets
汉语拼音：Liu Dan Huang Bi Ding Chang Rong Pian
柳氮磺吡啶
该品为肠溶糖衣片，除去包衣后显棕色。
【适应症】
主要用于，即、强直性脊柱炎和溃疡性结肠炎。
【用法用量】
口服。成人常用量：初为一日2～3g，分3～4次口服，无明显不适量，可渐增至一日4～6g，一日1.5～2g。待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量，一日1.5～2g。
小儿初剂量为一日40～60mg/kg，分3～6次口服，病情缓解后改柳氮磺吡啶为维持量一日30mg/kg，分3～4次口服。
【不良反应】
血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度（20～40mg/ml）与毒性有关。浓度超过50mg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。
1．过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2．中性粒细胞减少或缺乏症、及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3．及血红蛋白尿。缺乏患者使用后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
4．和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争部位，致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。
5．肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6．肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
7．恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8．甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9．毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
10．罕见有胰腺炎、男性精子减少或不育症。
对磺胺类药物过敏者、、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
【注意事项】
1．缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、柳氮磺吡啶血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、或尿路阻塞患者应慎用。
2．应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用该品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水．以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害，应慎用或避免应用该品。
3．对呋塞米、砜类、、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对该品亦会过敏。
4．治疗中须注意检查以下几项。
⑴全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。
⑵直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。
⑶治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
⑷肝、肾功能检查。
⑸遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。
⑹根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）。
⑺腹泻症状无改善时，可加大剂量。
⑻夜间停药间隔不得超过8小时。
⑼肾功能损害者应减小剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．磺胺药可穿过血至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。
2．磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。
【儿童用药】
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。
【老年患者用药】
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
1．与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
2．对氨基苯甲酸可代替磺胺被摄取，对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。
3．下列药物与磺胺药合用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药合用，或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4．骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
5．避孕药（雌激素类），长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。
6．溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
7．肝毒性药物与磺胺药合用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8．光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。
9．接受磺胺药治疗者对的需要量增加。
10．乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不宜两药合用。
11．磺胺药可取代的血浆蛋白结合部位，当两者合用时可增强保泰松的作用。
12．(sulfinpyrazone）与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
13．与洋地黄类或合用时，后者吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。
14．与合用，会降低肾小管磺胺排泌量，致磺胺的血药浓度上升，作用延长，容易中毒。15．与新霉素合用，新霉素抑制，影响该品在肠道内分解，使作用降低。
【药物过量】
当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50mg/ml，不良反应或毒性反应增多。
【药理毒理】
该品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和，如减少大肠埃希菌和，同时抑制前列腺素的合成以及其他白三烯的合成。因此，目前认为该品对炎症性肠病产生疗效的主要成份是5-氨基水杨酸。由该品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。
【药代动力学】
口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道（肠-肝循环）。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但5-氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。
遮光，密封保存。方法名称：
柳氮磺吡啶的测定—分光光度法
应用范围：
该方法采用分光光度法测定柳氮磺吡啶的含量。
该方法适用于柳氮磺吡啶。
方法原理：
取该品适量，加0.1mol/L氢氧化钠使溶解，再加入醋酸-醋酸钠缓冲液，以水为空白，照紫外-可见分光光度法，在359nm波长处，测定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收系数（E1m）为658计算，即得。
⒈ 0.1mol/L氢氧化钠溶液
⒉ 醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）
仪器设备：
可见分光光度计
试样制备：
⒈ 0.1mol/L氢氧化钠溶液
取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀，即得。
⒉ 醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）
取醋酸钠18g，加冰醋酸9.8mL，再加水稀释至1000mL，即得。
⒊ 供试品溶液的制备
取该品0.15g，精密称定，置100mL容量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液10mL使溶解，加水稀释至刻度，作为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：
精密量取上述供试品溶液5mL，置1000mL量瓶中，加水900mL，加醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）稀释至刻度，以水作为空白，照紫外-可见分光光度法，在359nm波长处，依法测定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收系数（E1m）为658计算，即得。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.388。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡啶与5-氨基水杨酸。磺胺吡啶对肠道菌群的影响小，作用主要在活性的5-氨基水杨酸，后者能抑制前列腺素的合成，从而起作用。方法名称：柳氮磺吡啶的测定—分光光度法
应用范围：该方法采用分光光度法测定柳氮磺吡啶的含量。
该方法适用于柳氮磺吡啶。
方法原理：取该品适量，加0.1mol/L氢氧化钠使溶解，再加入醋酸-醋酸钠缓冲液，以水为空白，照紫外-可见分光光度法，在359nm波长处，测定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收系数（E1m）为658计算，即得。
试剂：1. 0.1mol/L氢氧化钠溶液
⒉ 醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）
仪器设备：可见分光光度计
试样制备：1. 0.1mol/L氢氧化钠溶液
取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀，即得。
⒉ 醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）
取醋酸钠18g，加冰醋酸9.8mL，再加水稀释至1000mL，即得。
⒊ 供试品溶液的制备
取该品0.15g，精密称定，置100mL容量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液10mL使溶解，加水稀释至刻度，作为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：精密量取上述供试品溶液5mL，置1000mL量瓶中，加水900mL，加醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）稀释至刻度，以水作为空白，照紫外-可见分光光度法，在359nm波长处，依法测定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收系数（E1m）为658计算，即得。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.388。口服后部分在胃肠道吸收，通过可重新进入肠道（肠－肝循环）。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部以原形自粪便排出，但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。血清磺胺吡啶及其代谢物的浓度（20～40μg/ml）与治疗效果有关。浓度超过50μg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。主要用于炎症性肠病，即和溃疡性结肠炎。磺胺类药。用干溃疡性、非特异性慢性结肠炎等。1．成人常用量口服，初量为一次1—1.5g，每6一8小时1次。维持量为一次0.5g，每6小时1次。2．小儿常用量口服，2岁以上，初量一次按体重5—10mg/kg，每4小时1次，或按体重10—15mg/kg，每6小时1次，维持量为按体重7.5—10mg/kg，每6小时1次。①遇有刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至可每小时一次，使症状减轻；②腹泻不改善，剂量可加大；③夜间停药间隔不得超过8小时；④该品容易导致核，2岁以下小儿禁用；⑤根据病人的反应与耐药性，随时调整剂量，部分病人可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）；⑥肾功能不全患者剂量要减少；⑦该品可灌肠给药，1g溶于240ml水中，一日2次；⑧当每天用量达到或超过4g，或药浓度超过50μg/ml，不良反应或毒性反应增多。治疗过程中应注意检查：①治疗前作全血检查，以后每月复查一次；②直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量；③尿液检查，观察有无磺胺结晶，长期服用可出现尿路结石。重症患者每日早、中、晚排便后各用肛栓一粒；中或轻症患者早、晚排便后各用肛栓一粒，症状明显改善后，改用维持量，每晚或隔日晚用肛栓一粒，晚间给药时间最好在睡前。⑴最需注意的是对造血系统的抑制作用，可发生血小板减少症(严重者引起出血倾向）和减少症（严重者可发生感染）。⑵药物过敏，可引起发热和，严重者引起皮肤坏死（）。⑶咽痛、吞咽困难（Steven—Johnson综合征）。⑷磺胺吡啶吸收后可引起排尿困难、结晶尿和血尿。⑸罕见的有、男性精子减少或不育症、和甲状腺肿大。长期用可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。可有药热、、白细胞减少、巨细胞性贫血、升高、肺纤维变。个别病例可引起肝损害，周身性红斑狼疮样反应、幻视和呼吸困难。可影响活动能力而至男性不育。对中等敏感的病人，可能出现药疹和肉芽肿样肝病、补体缺乏和发热、胸膜有液体渗出、心包内液渗出、浆膜炎等为特征的系统。造血系统：该品可使叶酸吸收减少。也有出现粒细胞缺乏和巨红细胞贫血症。约4.4%的的病人出现缺乏，发生率高于服用该品的溃疡性结肠炎的病人。也有由于造血系统的损伤致死的报告。消化系统：经常见为恶心、呕吐、腹部不适。特别对于慢乙酰化代谢者更为普遍。如减少用量，发生率明显下降，及结肠炎加重也与该品有关。皮肤：单纯性皮肤药疹并不多见。但较常出现雷诺现象、两颊持续性坏疽和中毒坏死性溶解，并伴有红细胞发育不良及粒细胞缺乏。尚不能确定该品是否可引起脱发。虽不多见，但可能发展成为严重的皮肤反应，表皮坏死。生殖系统：该品可能引起精子数减少、活动能力下降、畸形比例增高，致使生育力下降。⑴交叉过敏，对磺胺药过敏患者对该品也会过敏。⑵对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或过敏者，对该品也会过敏。⑶通过，替代胎儿中与蛋白结合部位的胆红素，但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见，原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。⑷可分泌入乳汁，但其量仅1%左右。对6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。⑸下列情况应慎用或禁用：①、粒细胞减少；②肠道或尿路阻塞；③6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏；④血紫质病；⑤肝功能损害；⑥肾功能不全等。⑹该品容易导致核黄疸，2岁以下小儿禁用。肝、肾病患者慎用。该品可以通过胎盘。在乳汁中也可以测出该品。一般情况下对后代无明显不良影响，但也有较严重的畸形儿的报告。对于慢乙酰化代谢的病人，消化系统不良反应的发生率较高。可改服低剂量，予以防止。对于缺乏葡萄糖-6-磷酸氢酶的患者，溶解的倾向比较严重。⑴与尿碱化药伍用时，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。⑵与抗凝药、苯妥英钠、口服降糖药、硫喷妥类、甲氨蝶呤等伍用时，作用延长，毒性增加，要注意调整用量。⑶与洋地黄昔类或叶酸伍用时，后者的吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄苷类的作用与疗效。⑷与保泰松伍用时，作用可能加强。⑸与丙磺舒伍用，会降低磺胺排泌量，致血中磺胺浓度上升，作用延长，容易中毒。⑹与新霉素伍用，新霉素抑制肠道菌群，影响该品在肠内分解，作用降低。抑制肠道菌群的药物可抑制该品在肠道中分解，因而影响5-氨基水杨酸的游离，有使该品降效的可能，尤以广谱抗菌药物为甚。由于络合作用，可能干扰该品在体内的吸收。该品的作用强弱取决于在大肠里水解后5-氨基水杨酸的释放。因此，不需要该品在体内被大量吸收。但口服能抑制这种水解。该品能减少地高辛的血药浓度，影响其疗效。
制剂0.25g；0.5g；柳氮磺吡啶栓：每个0.5g。口服，2-3g/日，分3-4次服。逐渐增量至4-6g/日，病情好转后减为一日1.5g，至症状消失.0.5g。6粒/盒
储藏遮光、密闭在30℃以下保存。暂定二年。柳氮磺吡啶片
英文名SulfasalazineTablets
类别西医药物口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道（肠-肝循环）。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但5-氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。柳氮磺吡啶主要用于炎症性肠病，即Crohn病和。口服成人常用量：初剂量为一日2～3g，分3～4次口服，无明显不适量，可渐增至一日4～6g，待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量，一日1.5～2g。小儿初剂量为一日40～60mg/kg，分3～6次口服，病情缓解后改为维持量一日30mg/kg，分3～4次口服。血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度（20～40μg/ml）与毒性有关。浓度超过50μg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。1.过敏反应较为常见，可表现为，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等病样反应。2.减少或缺乏症、血小板减少症及。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位，致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿。偶可发生核黄疸。5.肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。10.罕见有、男性精子减少或不育症。对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。⒈缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、、、减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。2.应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用该品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水．以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、和老年患者应用该品易致肾损害，应慎用或避免应用该品。3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对该品亦会过敏。4.治疗中须注意检查：⑴全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。⑵直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。⑶治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。⑷肝、肾功能检查。5.遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。6.根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）。7.腹泻症状无改善时，可加大剂量。8.夜间停药间隔不得超过8小时。9.肾功能损害者应减小剂量。由于磺胺药可与胆红素竞争在上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。1.磺胺药可穿过血屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50mg/ml，不良反应或毒性反应增多。⒈与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2.对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。3.下列药物与磺胺药合用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药合用，或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、、和。4.骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5.避孕药（雌激素类），长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。6.溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在的毒性作用。7.肝毒性药物与磺胺药合用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8.光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。9.接受磺胺药治疗者对的需要量增加。10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生，后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不宜两药合用。11.磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者合用时可增强保泰松的作用。12.磺吡酮（sulfinpyrazone）与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。13.与洋地黄类或叶酸合用时，后者吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。14.与丙磺舒合用，会降低磺胺排泌量，致磺胺的血药浓度上升，作用延长，容易中毒。15.与新霉素合用，新霉素抑制肠道菌群，影响该品在肠道内分解，使作用降低。
储藏遮光，密封保存。文献、期刊报道的毒性作用试验数据编号
122 mg/kg/8Y-I
1.周围神经毒性——感觉异常　　2.血管毒性——其他变化
1286 mg/kg/30D-I
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他变化　　2.血液毒性——嗜酸性粒细胞增多　　3.血液毒性——血细胞计数变化
570 mg/kg/11D-I
1.血液毒性——白细胞减少　　2.血液毒性——血小板减少　　3.血液毒性——其他变化
3800 mg/kg/19D-I
1.肝毒性——肝炎 （肝细胞坏死），扩散
7143 ug/kg
1.胃肠道毒性——运动过度、腹泻　　2.胃肠道毒性——恶心、呕吐
143 mg/kg/10D-I
1.血液毒性——血小板减少
3200 mg/kg/31D-I
1.血液毒性——粒细胞缺乏症　　2.血液毒性——其他变化　　3.皮肤和附件毒性——过敏性皮炎 （全身暴露后）
429 mg/kg/10D-I
1.血液毒性——溶血但不一定贫血
1.行为毒性——出现幻觉，感知扭曲　　2.行为毒性——头痛
140 mg/kg/2W-I
1.行为毒性——头痛　　2.胃肠道毒性——运动过度、腹泻　　3.营养和代谢系统毒性——体温升高
700 mg/kg/4W-I
1.行为毒性——兴奋　　2.肝毒性——肝功能下降　　3.血液毒性——白细胞计数发生变化
840 mg/kg/3W-I
1.肝毒性——肝炎 （肝细胞坏死），扩散　　2.皮肤和附件毒性——皮炎 （全身暴露后）　　3.免疫系统毒性——增加免疫应答
1300 mg/kg/4W-I
1.行为毒性——出现幻觉，感知扭曲　　2.行为毒性——共济失调　　3.胃肠道毒性——恶心、呕吐
2700 mg/kg/13W-I
1.皮肤和附件毒性——皮炎 （全身暴露后）　　2.免疫系统毒性——未知
7143 ug/kg
1.胃肠道毒性——运动过度、腹泻　　2.胃肠道毒性——恶心、呕吐
15600 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
3870 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
1520 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
12500 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
1096 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
&7500 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
32400 mg/kg/16D-I
1.血液毒性——血清成分发生变化 （如TP、胆红素、胆固醇）　　2.内分泌毒性——胸腺重量变化　　3.营养和代谢系统毒性——体重下降或体重增加速率下降
32400 mg/kg/16D-I
1.胃肠道毒性——其他变化
　　人类淋巴细胞
　　人类淋巴细胞
5634 mg/kg
177 mg/kg/2Y-I
1.致癌性——致癌（根据RTECS标准）　　2.肾、输尿管和膀胱毒性——肿瘤
141 mg/kg/2Y-I
1.致癌性——致癌（根据RTECS标准）　　2.肝毒性——肿瘤
8100 mg/kg，雌性受孕 1-40 周后
1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）　　2.生殖毒性——心血管循环系统发育异常
8400 mg/kg，雄性配种 14 天前
1.生殖毒性——雄性生精功能异常 （包括遗传物质，精子形态，精子活力和计数）
5460 mg/kg，雄性配种 13 周前
1.生殖毒性——雄性生精功能异常 （包括遗传物质，精子形态，精子活力和计数）
8400 mg/kg，雄性配种 28 天前
1.生殖毒性——雄性生育能力下降
16800 mg/kg，雄性配种 28 天前
1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升
7 mg/kg，雄性配种 35 天前
1.生殖毒性——雄性生精功能异常 （包括遗传物质，精子形态，精子活力和计数）
8400 mg/kg，雄性配种 14 天前
1.生殖毒性——睾丸，附睾，输精管发生变化　　2.生殖毒性——雄性生育能力下降
43875 mg/kg，雄性配种 13 周前
1.生殖毒性——睾丸，附睾，输精管发生变化
柳氮磺吡啶片
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