Biologically active [Pd2L4](4+) quadruply-stranded helicates: stability and cytotoxicity.
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2015 Jun 28;44(24):11129-36. doi: 10.259g. Epub
2015 May 22.Biologically active [Pd2L4](4+) quadruply-stranded helicates: stability and cytotoxicity.1, , , , , , , , .1Department of Pharmacology and Toxicology, University of Otago, P.O. Box 913, Dunedin, New Zealand. gregory.giles@otago.ac.nz.AbstractThere is emerging interest in the anti-proliferative effects of metallosupramolecular systems due to the different size and shape of these metallo-architectures compared to traditional small molecule drugs. Palladium(II)-containing systems are the most abundant class of metallosupramolecular complexes, yet their biological activity has hardly been examined. Here a small series of [Pd2(L)4](BF4)4 quadruply-stranded, dipalladium(II) architectures were screened for their cytotoxic effects against three cancer cell lines and one non-malignant line. The helicates exhibited a range of cytotoxic properties, with the most cytotoxic complex [Pd2(hextrz)4](BF4)4 possessing low micromolar IC50 values against all of the cell lines tested, while the other helicates displayed moderate or no cytotoxicity. Against the MDA-MB-231 cell line, which is resistant to platinum-based drugs, [Pd2(hextrz)4](BF4)4 was 7-fold more active than cisplatin. Preliminary mechanistic studies indicate that the [Pd2(hextrz)4](BF4)4 helicate does not induce cell death in the same way as clinically used metal complexes such as cisplatin. Rather than interacting with DNA, the helicate appears to disrupt the cell membrane. These studies represent the first biological characterisation of quadruply-stranded helicate architectures, and provide insight into the design requirements for the development of biologically active and stable palladium(II)-containing metallosupramolecular architectures.PMID:
[PubMed - indexed for MEDLINE] Publication TypesMeSH TermsSubstancesFull Text SourcesMiscellaneous
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):31-8. doi: 10.4X.62234.A radiometric study of factors affecting drug output of jet nebulizers.1, , , , .1Institute of Nuclear Medicine and Allied Sciences, Defence R & D organization, Brig. S. K. Mazumdar Road, Delhi-110 054, India.AbstractJet nebulizers show an unreasonable variation in drug output and nebulization rates that leads to clinical and regulatory problems. Current evaluation methods appear inadequate for the purpose. Our objective was to evaluate Technetium-99m radiometry to study nebulizer parameters and the factors influencing it quantitatively. Drug output, output rate and residual mass and the effect of excipient, temperature, surface tension, air-jet speed, and equipment brand and aging were studied. Though nebulization of radiolabeled drugs followed first-order kinetics, the rates were sig the heaviest drug (Tc-99m colloid) and Tc-99m salbutamol had the least nebulization. Nebulization rate for the first minute was invariably higher than the mean rate signifying the concentration effect of the solute. Drug residue was 35-75%. Drug output of different nebulizer chamber and air compressor brands was different to the extent of 270% and 180% respectively. 'Aging' of fluid chamber, cold drug fluid and obstruction in air-jet resulted in significant reduction in output, while addition of 2% saline as excipient did not change the output rate. Addition of ethyl alcohol resulted in a maximum of 260% enhancement (with Tc-99m salbutamol), while further reduction in surface tension was counterproductive irrespective of the drug used. We conclude that radiometry can provide valuable parametric information on the performance of different jet nebulizers.KEYWORDS: Jet n Technetium-99m; radiometryPMID:
[PubMed] Nebulization rate per minute with Tc-99m salbutamol. Nebulization rate per minute in a series with Tc-99m Salbutamol in distilled water showing reduction in the rate with time in a roughly exponential fashionIndian J Pharm Sci. 2010 Jan-F72(1):31-38.Full Text Sources
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External link. Please review our .Azobenzene dye-coupled quadruply hydrogen-bonding modules as colorimetric indicators for supramolecular interactions.
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-95. doi: 10.3762/bjoc.8.55. Epub
2012 Apr 2.Azobenzene dye-coupled quadruply hydrogen-bonding modules as colorimetric indicators for supramolecular interactions.1, .1Department of Chemistry, 600 South Mathews Avenue, University of Illinois, Urbana, IL 61801, USA.AbstractThe facile coupling of azobenzene dyes to the quadruply hydrogen-bonding modules 2,7-diamido-1,8-naphthyridine (DAN) and 7-deazaguanine urea (DeUG) is described. The coupling of azobenzene dye 2 to mono-amido DAN units 4, 7, and 9 was effected by classic 4-(dimethylamino)pyridine (DMAP)-catalyzed peptide synthesis with N-(3-dimethylaminopropyl)-N'-ethyl carbodiimide hydrochloride (EDC) as activating agent, affording the respective amide products 5, 8, and 10 in 60-71% yield. The amide linkage was formed through either the aliphatic or aromatic ester group of 2, allowing both the flexibility and absorption maximum to be tuned. Azobenzene dye 1 was coupled to the DeUG unit 11 by Steglich esterification to afford the product amide 12 in 35% yield. Alternatively, azobenzene dye 16 underwent a room-temperature copper-catalyzed azide-alkyne Huisgen cycloaddition with DeUG alkyne 17 to give triazole 18 in 71% yield. Azobenzene coupled DAN modules 5, 8, and 10 are bright orange-red in color, and azobenzene coupled DeUG modules 12 and 18 are orange-yellow in color. Azobenzene coupled DAN and DeUG modules were successfully used as colorimetric indicators for specific DAN-DeUG and DAN-UPy (2-ureido-4(1H)-pyrimidone) quadruply hydrogen-bonding interactions.KEYWORDS: 2,7-diamido-1,8-naphthyridine (DAN); 7-deazaguanine urea (DeUG); col quadru supramolecularPMID:
[PubMed] Chemical structures of UPy dimer and DAN complexes with UG and DeUG.Beilstein J Org Chem. -495.Illustration of the use of DeUG-Dye and DAN-Dye as colorimetric indicators for supramolecular interactions through specific quadruply hydrogen-bonding interactions. Top: DeUG-Dye interacts with DAN modified polystyrene (PS). Bottom: DAN-Dye interacts with UPy modified poly-butyl acrylate (PBA).Beilstein J Org Chem. -495.Synthesis of azobenzene-dye-coupled DAN 5.Beilstein J Org Chem. -495.Synthesis of azobenzene-dye-coupled DAN 8 and 10.Beilstein J Org Chem. -495.Synthesis of azobenzene dye-coupled DeUG 12.Beilstein J Org Chem. -495.Synthesis of azobenzene dye-coupled DeUG 18.Beilstein J Org Chem. -495.Solution (20 mmol) of azobenzene-dye-coupled DAN and DeUG in CH2Cl2; a = compound 5, b = compound 8, c = compound 10, d = compound 12, e = compound 18.Beilstein J Org Chem. -495.Structure of DAN-modified PS and Upy-modified PBA.Beilstein J Org Chem. -495.Physical appearance of DAN-modified PS and UPy-modified PBA. Left: A0 = PS, A1 = PS-DAN 2.0 mol %, A2 = PS-DAN 5.0 mol %. Right: B0 = PBA, B1 = PBA-UPy 2.6 mol %, B2 = PBA-UPy 4.1 mol %, B3 = PBA-UPy 7.1 mol %.Beilstein J Org Chem. -495.Color change after the interaction of azo-benzene dye-coupled DeUG modules with different DAN modified PS, followed by washing. Left: (A) PS with compound 12, (B) PS-DAN (2.0 mol %) with compound 12, (C) PS-DAN (2.0 mol %) with compound 18, (D) PS-DAN (2.0 mol %) with compound 2, (E) PS-DAN (2.0 mol %) with compound 15. Right: (A) PS with compound 18, (B) PS-DAN (5.0 mol %) with compound 12, (C) PS-DAN (5.0 mol %) with compound 18, (D) PS-DAN (5.0 mol %) with compound 2, (E) PS-DAN (5.0 mol %) with compound 15.Beilstein J Org Chem. -495.Color change after the interaction of azobenzene dye-coupled DAN modules with different UPy-modified PBA, followed by washing. Left: (A) PBA with compound 5, (B) PBA-UPy (4.1 mol %) with compound 5, (C) PBA-UPy (4.1 mol %) with compound 8, (D) PBA-UPy (4.1 mol %) with compound 2 (E) PBA-UPy (4.1 mol %) with compound 15. Right: (A) PBA with compound 5, (B) PBA-UPy (7.1 mol %) with compound 8, (C) PBA-UPy (7.1 mol %) with compound 10, (D) PBA-UPy (7.1 mol %) with compound 2, (E) PBA-UPy (7.1 mol %) with compound 15.Beilstein J Org Chem. -495.Full Text Sources
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External link. Please review our .Aryl-triazole foldamers incorporating a pyridinium motif for halide anion binding in aqueous media.
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2016 Mar 25;52(24):4505-8. doi: 10.422j.Aryl-triazole foldamers incorporating a pyridinium motif for halide anion binding in aqueous media.1, 1, 2, 2, 2.1Key Laboratory of Radiopharmaceuticals, Ministry of Education, College of Chemistry, Beijing Normal University, Beijing 100875, China. hjiang@ ywang1@ and Beijing National Laboratory for Molecular Sciences, Institute of Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Beijing 100190, China.2Key Laboratory of Radiopharmaceuticals, Ministry of Education, College of Chemistry, Beijing Normal University, Beijing 100875, China. hjiang@ ywang1@.AbstractAryl-triazole oligomers incorporating a pyridinium motif have been synthesized from their pyridine precursors. Anion binding studies show that methylation of the pyridine units can significantly enhance the halide anion affinities of the folded oligomers so that the foldamers are capable of binding halide anions in aqueous solutions. PMID:
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12:29:38 发表在 不是有嘉闵高架了南段
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我看行，另外嘉闵干脆连到申嘉湖好了
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08:19:50 发表在 G1501好吧，不说这个我还真不知道呢。
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17:16:10 发表于 25楼 的内容：
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我是来看妹纸的
我离无敌还有很大的距离
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17:21:19 发表在 我是来看妹纸的哈哈
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18:23:21 发表于 27楼 的内容：
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17:16:10 发表在 好吧，不说这个我还真不知道呢。
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20:20:19 发表于 28楼 的内容：
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15:02:46 发表在 我看行，另外嘉闵干脆连到申嘉湖好了keyi a
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20:20:27 发表于 29楼 的内容：
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14:56:58 发表在 上南路这里已经很近了 还要塞一个进去阿?S20 S32 中间很远的吧
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20:21:02 发表于 30楼 的内容：
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22:42:23 | 来自
这无形中又推动了房地产
私はあなたの心を感じる
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22:42:23 发表于 31楼 的内容：
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20:21:02 发表在 S20 S32 中间很远的吧上南路
也就三公里。
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23:23:24 发表于 32楼 的内容：
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23:23:24 发表在 上南路
也就三公里。.
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23:31:15 发表于 33楼 的内容：
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23:23:24 发表在 上南路
也就三公里。不可能啊
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23:31:26 发表于 34楼 的内容：
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23:31:26 发表在 不可能啊上南路中环到外环
就这点距离
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06:06:42 发表于 35楼 的内容：
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06:06:42 发表在 上南路中环到外环
就这点距离晕，我说的外环和郊环之间
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06:24:09 发表于 36楼 的内容：
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政府哪有那么多钱搞这个，光拆迁就要好多钱。。。
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07:58:50 | 来自
配合最后的妹纸需要什么姿势？[呲牙]
引用 weiaixueyue-29 07:58:50 发表于 38楼 的内容：
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07:58:50 发表在 配合最后的妹纸需要什么姿势？[呲牙]360℃全天候
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08:29:59 发表于 39楼 的内容：
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先把嘉闵全面打通吧，至少能缓解西面的车流
引用 sagw4
08:41:50 发表于 40楼 的内容：
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