进食可增加倍他乐克浓度和怎么配制标准曲线浓度下面积是什么意思?

论文:对223种口服药品服药时间的调查与分析-中大网校论文网美托洛尔_英文_拼音_美托洛尔的适应证、药理作用、说明书、中毒症状及治疗方法_医学百科
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目录1 拼音měi tuō luò ěr2 英文参考metoprolol[朗道汉英字典]Seloken[湘雅医学专业词典]3 国家基本药物与美托洛尔有关的零售指导价格序号目录序号药品名称单位零售指导价格类别备注57082美托洛尔25mg*20盒(瓶)9.5元化学药品和部分*△该口服制剂上不区分原研,按统一价执行。57182美托洛尔片剂25mg*10盒(瓶)4.9元化学药品和生物制品部分57282美托洛尔片剂25mg*30盒(瓶)14元化学药品和生物制品部分57382美托洛尔片剂25mg*40盒(瓶)18.5元化学药品和生物制品部分57482美托洛尔片剂50mg*10盒(瓶)8.3元化学药品和生物制品部分57582美托洛尔片剂50mg*14盒(瓶)11.5元化学药品和生物制品部分57682美托洛尔片剂50mg*20盒(瓶)16.2元化学药品和生物制品部分57782美托洛尔片剂50mg*40盒(瓶)31.5元化学药品和生物制品部分57882美托洛尔片剂100mg*10盒(瓶)14.1元化学药品和生物制品部分57982美托洛尔片剂100mg*20盒(瓶)27.5元化学药品和生物制品部分58082美托洛尔胶囊50mg*10盒(瓶)8.6元化学药品和生物制品部分58182美托洛尔胶囊50mg*12盒(瓶)10.3元化学药品和生物制品部分58282美托洛尔胶囊50mg*20盒(瓶)16.8元化学药品和生物制品部分58382美托洛尔5mg:5ml瓶(支)43.1元化学药品和生物制品部分*△58482美托洛尔注射剂2mg:2ml瓶(支)21.4元化学药品和生物制品部分58582美托洛尔注射剂2mg瓶(支)21.9元化学药品和生物制品部分58682美托洛尔注射剂2mg(冻干粉)瓶(支)22.9元化学药品和生物制品部分58782美托洛尔注射剂5mg(冻干粉)瓶(支)46.1元化学药品和生物制品部分注:1、表中备注栏标注“*”的为代表品。 2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的规格的价格为临时价格。4 概述美托洛尔是一种,为β阻滞剂,对β1受体选择性较强,故对增加呼吸道阻力较轻,但较大时对及的β2受体也有作用,用于治疗、及。有效血浓度0.05~0.1ng/ml。5 美托洛尔说明书5.1 药品名称美托洛尔5.2 英文名称Metoprolol, ,Lopreser,Seloken, Betaloc5.3 别名;;;;;;;Lopresor;Betaloc;Seloken5.4 分类 & 抗心律失常药物 & β受体阻滞剂5.5 剂型1.片剂:每片50mg,100mg;
2.胶囊:50mg;
3.剂:100mg,200mg;
4.注射剂:5mg。5.6 美托洛尔的药理作用美托洛尔作用与,对β1受体有选择性作用,对β2受体阻断作用很弱。无内在拟活性和膜作用。消除主要在,尿中排出原药很少,有效血药浓度252ng/ml。率达95%,首过较高,达50%~60%,结合率13%,生物利用度约38%,为3.2±0.2h。5.7 美托洛尔的药代动力学口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏,美托洛尔主要以从。5.8 美托洛尔的适应证主要用于轻、中度;也用于劳力性心绞痛、后的Ⅱ级预防、心律失常等。5.9 美托洛尔的禁忌证低于每分钟45次、Ⅱ~Ⅲ度、PR间期大于或等于0.24秒、收缩压低于13.33kPa、中到重度。5.10 注意事项1.(1)过敏史;(2);(3)Ⅰ度房室传导阻滞;(4);(5)或非过敏性支气管炎;(6)肝不全;(7)功能低下;(8)或其他;(9)肾功能减退;(10)孕妇及哺乳期妇女;(11)或手术。
2.用药及用药时应当或、、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病患者应定期查。
3.较大,用量宜个体化。
4.大剂量时,美托洛尔的β1受体选择性逐渐消失。支气管痉挛患者需慎用,一般仅用小量,并及时加用β2受体药。
5.既往无心力衰竭史患者在长期使用美托洛尔期间可能出现心力衰竭征象,宜加用和(或),如心衰继续应停药。
6.给药能快速心率及收缩力。研究表明,在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药,改口服维持治疗比单用一种更好。
7.手术前应否停药意见尚不一致,β受体阻滞后对性交感的降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用或上腺上腺上腺素逆转。而停药可引起心绞痛和(或)高血压,其危险性可能比手术本身产生的心脏更大。
8.时应用,可使一些症状如心动过速被掩盖,疑有可能时应避免骤然停用,以免甲状腺危象。
9.避免突然停药。美托洛尔在撤药时,应逐渐减量以避免发生严重的管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2~3尽量限制活动量。
10.用药过量的处理:(1)心动过缓时给或异丙肾上腺上腺上腺素,必要时安装人工起搏器;(2)室性时给或;(3)心力衰竭时给氧。苷类或利尿药;(4)时并给升压药;(5)时给或苯妥英钠;(6)支气管痉挛时给异丙肾上腺上腺上腺素。5.11 美托洛尔的不良反应心脏方面同阿替洛尔,因该药能通过血-屏障,脑脊液中的浓度约为血浓度的70%,引起、、疲倦、、,对血糖、血脂影响较小。5.12 美托洛尔的用法用量每次6.25~50mg,每天2~3次,剂量可根据病情和从小剂量开始,此后逐渐加量。5.13 药物相互作用1.与单胺氧化化酶抑制药合用,可致极度低血压,应禁用。
2.可使美托洛尔的清除下降,导致心动过缓、疲乏、等。如必须合用,应密切监测心功能,必要时调整两种药物的用量。
3.可增加美托洛尔浓度,引起血压明显降低。如必须合用,应仔细监测心功能,特别是血压,必要时调整美托洛尔用量。
4.与合用,可出现明显的心动过缓和。
5.与二氢类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是左室功能受损、心律失常或的患者。
6.?可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压,左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能,尤其是老年、左室衰竭,主动脉瓣狭窄及两种药物的用量都较大时。
7.与美托洛尔均有直接的负性肌力和负性作用,可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉瓣狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心功能。
8.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。
9.可增加美托洛尔的生物利用度,药时易于发生。肼屈嗪对美托洛尔缓释制剂无影响。如需合用,应在进食时服用,或换用缓释制剂。
10.与合用,可引起心率下降。如需合用应仔细监测。
11.与合用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,可能出现心动过缓及低血压。
12.与丙氧酚合用,可增加低血压和心动过缓的危险。合用时应监测。
13.与奥洛合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。合用时应密切监测患者的血压和心率。
14.麻醉时,使用美托洛尔可引起严重的低血压。
15.可增加美托洛尔的血药浓度。合用时应密切监测心功能。必要时应调整剂量。
16.可增加美托洛尔的浓度,导致低血压和心动过缓。合用应监测血压和心功能。
17.、、羟等可改变美托洛尔的药动学,增强药效,增加发生的危险。如合用,美托洛尔应减量,并监测有无美托洛尔症状如心动过缓和心脏选择性消失的征象。
18.可引起美托洛尔的血药浓度升高,增大,故应注意监测,必要时减少美托洛尔的用量。
19.可增加美托洛尔的血药浓度及毒性反应。如合用,应减小美托洛尔的用量。
20.可抑制美托洛尔代谢,导致心动过缓和(或)低血压。如合用,建议美托洛尔开始剂量宜小,调整药量,监测心率及血压。
21.可增加美托洛尔的血药浓度,两者合用应慎重,开始剂量宜小。
22.提取物可抑制美托洛尔经肝脏P450酶的代谢,如合用,应注意监测血压。
23.羟氯喹可抑制美托洛尔经肝脏细胞色素P450 2D6酶的代谢,如合用,应注意监测血压。
24.目前虽然还没有、、、、与美托洛尔发生的报道,但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导,从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降,因此如必须合用,应监测心功能,特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉瓣狭窄的患者。
25.目前虽然还没有、或与美托洛尔发生相互作用的报道,但物与β受体阻滞药合用可互相增强作用,引起低血压和吩噻嗪。合用时应监测两种药物效应,必要时减少剂量。
26.可引起浓度明显升高。虽然目前没有关于齐留通与美托洛尔发生相互作用的报道,但合用时仍应当谨慎,并密切监护。
27.可加重α受体阻滞药的首剂反应。除外其他α受体阻滞药虽然较少出现,但与美托洛尔同用时仍需注意。
28.美托洛尔可增加利多卡因的血药浓度。合用时应密切监测利多卡因的血药浓度,相应调整剂量。
29.与合用可导致房室传导时间延长,并且美托洛尔可使地高辛血药浓度升高,合用时应仔细监测和地高辛血药浓度,并相应调整剂量。
30.可使非除极肌松药如、等药效增强,作用时间延长。
31.与合用时,可引起高血压和心动过缓。虽然美托洛尔是一种心脏选择性的β受体阻滞药,对肾上腺素引起的加压反应较小,但仍应尽量避免合用。如合用,应仔细监测血压。
32.美托洛尔与联合治疗时,突然撤去可乐定可使高血压加重。因此要撤可乐定时,应先撤美托洛尔,密切监测血压,数日后再逐步减停可乐定。与合用时,如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳,应予注意。
33.与合用时,极少数患者对内源性或外源性可出现异常的反应,如高血压、心动过速或心律失常。
34.与合用,可引起血压升高。如合用,应监测患者的血压,相应调整美托洛尔剂量。
35.、利福布汀可诱导肝脏细胞色素酶,加快美托洛尔代谢,降低疗效。如合用,应增加美托洛尔剂量。
36.或戊对肝脏酶有诱导作用,可降低美托洛尔的血药浓度,生物利用度和疗效。必需合用时应监测疗效,必要时调整剂量,或换用一种不依赖肝脏代谢的β受体阻滞药,如阿替洛尔、。
37.美托洛尔可拮抗上腺上腺上腺素产生的作用。
38.β受体阻滞药可拮抗的作用,因此应避免美托洛尔与利托君合用。
39.美托洛尔可减弱异丙肾上腺上腺上腺素或黄嘌呤的疗效。
40.阿布他明有β受体激动作用,如美托洛尔与其合用则该作用减弱。故在使用阿市他明前,美托洛尔应停用至少48h。
41.心脏选择性β阻滞药较少引起患者的耐量降低,但糖尿病患者在联用美托洛尔与降糖药时仍应注意。
42.含有和,可降低的疗效。使用美托洛尔治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
43.美托洛尔与、苯丙、、乙、、、、可莱塞兰、、、、、利扎曲坦、司维拉姆等无明显相互作用。
44.进食可增加美托洛尔浓度和曲线下。5.14 专家点评参见阿替洛尔。6 美托洛尔中毒美托洛尔(美多洛尔、美多心安、[质疑]美托洛尔的别称、甲氧乙心安)为β肾上腺受体阻滞剂,对β1受体选择性较强,故对增加呼吸道阻力作用较轻,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用,用于治疗心绞痛、高血压及心律失常。
口服每次25~50mg,2/d,可增至100~150mg/d,静注用于心律失常,开始5mg(1~2mg/min),每隔5min重复注射,直至生效,一般总量10~15mg。有效血浓度0.05~0.1ng/ml。小鼠经口50为(6)mg/kg。6.1 临床表现
参见普萘洛尔的相关内容:
1.不良反应
如心动过缓、低血压、、头痛、、胃肠不适、、食欲缺乏、皮疹等。
2.中毒表现
(1)心血管系统表现:充血性心力衰竭,心衰可以突然出现或缓慢发生,心动过缓、低血压、骤停。
(2)表现:支气管痉挛、、、呼吸困难和等。
(3)表现:倦怠、无力、失眠或、、等。
(4)表现:、、、等。
(5)系统表现:、粒缺乏、增多等。6.2 治疗美托洛尔中毒的治疗要点为:
参见普萘洛尔的相关内容:
1.出现不良反应毒表现时停药,用微温的0.45%盐水洗胃,导泻,静脉滴注10%葡萄糖液,促进药物从体内排出。
2.心动过缓:阿托品0.5~1mg肌注或静注;或用0.5~1mg溶于5%葡萄糖200~300ml内缓慢静滴,无效可给予治疗。
3.血压下降给予升压药物。
4.改善心功能,可使用0.5~1mg,肌注、皮下注射或静注。或50%葡萄糖液60~80ml,静注。
5.支气管痉挛,吸氧,给予、或异丙肾上腺素等。
6.其他。7 参考资料 [1] 张彧主编.[M].西安:第四军医大学出版社,. 相关文献
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