捷诺达哪里有卖降糖药

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&&【新药速递】:降糖药捷诺达上市&&&&&&&&&文章来源&:北京兴事堂药店官网&&&&&&作者:刘思彤&&&&&阅读:500次&&&&&&发布时间:7&&&&&& &药品图片&&药品名称/通用名 &规格及生产厂家 &本店价格 &&捷诺达 (西格列汀/二甲双胍片) &规格:50毫克/850毫克*28片 & 生产厂家:默沙东 市场价:168元& 会员价:157元 () && & 捷诺达(西格列汀/二甲双胍片)是()和二甲双胍片的固定复方制剂,配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受两者联合治疗的2型糖尿病患者。捷诺维(磷酸西格列汀片)是首个DPP-4抑制剂。 &&& 作为DPP-4抑制剂捷诺维(磷酸西格列汀片)的上市无疑为中国2型糖尿病患者提供了一个强效、全面的血糖管理方案。有关专家指出,“相比于两种单药同时服用,单片复方制剂的捷诺达具有四大治疗优势:强效降糖、安全性良好、服用方便、性价比高。”捷诺达可以直击2型糖尿病的3大缺陷――胰岛受损导致的胰岛素缺乏、胰岛素抵抗和肝糖过度输出,为患者提供了一个优化的治疗选择。与传统治疗方案相比,捷诺达可帮助2型糖尿病患者实现强效降糖、持久控制血糖,同时提高患者治疗的依从性,减轻一定的疾病经济负担,开拓了2型糖尿病治疗的新趋势。 &&& 捷诺达(西格列汀/二甲双胍片)针对糖尿病的三个病理原因多管齐下,具有强效的血糖控制力,帮助患者提高血糖达标率,同时显著改善胰岛β细胞的功能。临床试验均显示,使用捷诺达的患者与接受二甲双胍单药治疗的患者相比,血糖达标率高出两倍以上。除此之外,捷诺达耐受性良好,降低低血糖发生的风险,心衰、水肿、胃肠道反应、体重增加等风险小。 &&& 在治疗的便捷性、患者的依从性以及经济成本方面,捷诺达同样优于两种单药同时服用。捷诺达每日只需服用两次,可减少患者的用药次数、服药的复杂性,提高治疗依从性,进而促进良好的血糖控制,改善长期预后。此外,治疗费用也会相应降低,减轻患者的经济负担。 &&& 据悉, 捷诺达(西格列汀/二甲双胍片)提供了两种不同规格的方便剂型,可根据患者的现有治疗方案进行选择,使更多2型糖尿病患者受益。 &&&如需了解更多关于捷诺达(西格列汀/二甲双胍片)的信息,请直接与我们在线客服联系。 &&
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当地3200人不分国籍,全数裸体并将涂成不同色调的蓝。
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  糖尿病的病因是错综复杂的,至今尚无定论,通常认为与遗传因素和环境因素及二者之间复杂的相互作用有关。糖尿病主要分类为胰岛素依赖型糖尿病(Ⅰ型)和非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型),Ⅰ型糖尿病多发于青少年,起病急、病情重,烦渴、多饮、多食、多尿、消瘦、疲乏等症状明显和严重,如果血中酮体水平超出正常10倍以上,则可出现酮症酸中毒。Ⅱ型糖尿病多发于40岁以上成年人或老年人,多数体型肥胖、起病缓慢、病情轻,可有口干、口渴等症状,不少人甚至无症状,较少出现酮症。
  糖尿病常用药物治疗: 促进胰岛素分泌的为磺脲类及非磺脲类。磺脲类降糖药物的强弱比较依次为:优降糖:又叫格列苯脲、美吡达:又叫格列吡嗪,迪沙片等、达美康:又叫格列齐特、糖适平:又叫格列喹酮。非磺脲类;瑞格列奈、那格列奈。双胍类降糖药物:二甲双胍(甲福明)、苯乙双胍(降糖灵)少用;肥胖类人一线药。胰岛素增敏剂:罗格列酮、吡格列酮。a葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖。胰岛素:短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素。餐时血糖调节剂。
  一、胰岛素:包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。该类制剂主要适用于需要采用胰岛素来维持正常血糖水平患者的治疗。格列奈类药物:常用的药物有瑞格列奈和那格列奈,为非磺脲类促胰岛素分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早期分泌相降低餐后血糖,其特点为吸收快、起效快、作用时间短。常见不良反应也是低血糖,但发生率和严重程度磺脲类药物轻。
  1.短效胰岛素:是最常用的一种普通胰岛素,皮下注射后30分钟起作用,高峰时间2-4小时,可持续6-8小时。国产制剂有上海和徐州产的普通胰岛素或中性胰岛素注射液,进口的有诺和灵R和优泌林R。
  2.中效胰岛素:为皮下注射后2-4小时起作用,高峰时间6―12小时,可持续24-28小时。包括低精蛋白锌胰岛素、诺和灵N和优泌林N。
  3.长效胰岛素:经皮下注射后3-6小时起作用,高峰时间8―20小时,可持续大约36小时。国产的有上海和徐州产的鱼精蛋白锌胰岛素,进口制剂中没有此类。
  4.预混胰岛素:为了适应进一步的需要,进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。
  5.牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。
  6.猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同,因此疗效比牛胰岛素好,副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。
  7.人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通过基因工程生产,纯度更高,副作用更少,但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。
  动物胰岛素价格便宜 动物胰岛素通常是指猪胰岛素或牛胰岛素,虽然动物胰岛素都是经过提纯的,但是在化学结构上和人胰岛素不同。现在市场上动物胰岛素的销售和使用越来越少,主要的优势就是价格比较便宜。
  目前一般不推荐使用动物胰岛素,因为会激发人体免疫反应产生抗体,刚开始用可能效果还可以,但由于抗体的存在,以后的用量会越来越大,效果也会越来越差;另一方面过敏等副作用要更多。
  胰岛素能够引起的不良反应:
  (1)低血糖反应,一般都是由于胰岛素用量相对过大所致。
  (2)体重增加,胰岛素可以促进体内蛋白质和脂肪的合成,如果糖尿病病人采取胰岛素治疗后不进行饮食控制,摄入热量过多,则会造成体重的逐渐增加。
  (3)屈光不正。主要出现在胰岛素使用初期,且在胰岛素使用之前血糖水平较高的糖尿病病人。这种副作用是暂时性的,随着胰岛素使用时间的延长,血糖控制平稳后,这种副作用就会逐渐消失。
  (4)过敏反应。见于部分使用动物胰岛素的病人,分为局部与全身过敏。局部过敏仅为注射部位及周围出现斑丘疹瘙痒。全身过敏可引起寻麻疹,极少数严重者可出现过敏性休克。
  二、磺尿类药物:常用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲等。磺尿类药物为促胰岛素分泌剂,主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。
  1.格列本脲片主要是刺激胰腺胰岛细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能; 通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。
  2. 用法:口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各一次,轻症者1.25mg,一日三次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5-10mg,最大用量每日不超过15mg。
  副作用:可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。
  2.格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平。对2型糖尿病,格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰,并增加第二相胰岛素分泌。可以见到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。
  用法:口服,仅用于成年人。每日1次,剂量为30~120mg(1至4片)。建议于早餐时服用。如某日忘记服用药物,第二日服药剂量不得增加。
  副作用:低血糖,出汗,皮肤潮湿,焦虑,心动过速,高血压,心悸、心绞痛及心律失常,腹痛,恶心,呕吐,消化不良等。
  3.格列吡嗪主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人,过去虽用胰岛素治疗,但每日需要量在30~40单位以下者;对无症状病人,在饮食控制基础上仍有显著高血糖;对胰岛素有抗药者可加用本品。本药治疗有效率约87%。
  用法:口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,也可1.25mg,一日3次,三餐前服,必要时7日后递增每日2.5mg。人体内脏一般每日剂量为5~15mg,最大剂量每日不超过20~30mg。
  副作用:少数病人可出现轻度恶心,头晕。个别病例有低血糖。恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等,其发生率为1%~2%,但继续治疗其症状会消失。个别患者会发生暂时性皮疹,偶见低血糖症。若服药期间饮酒,可能发生潮红、心悸等反应。格列吡嗪有肝脏毒性,并且是剂量相关的。
  4.格列喹酮系第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。
  用法:口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为15~180mg,据个体情况而定。通常日剂量为30mg以内者与早晨一次服用,更大剂量应分三次,分别于餐前服用。
  副作用:极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。
  5.格列美脲具有抑制肝葡萄糖合成、促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取及促进胰岛素分泌的作用。本品适用于单纯饮食控制,运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病患者。不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症中毒和糖尿病前驱昏迷或昏迷治疗。
  用法:初始剂量为1mg,qd,早餐含服最好,根据血糖监测结果,每1~2周按1,2,3,4,6mg递增,个别患者最大剂量可用至8mg。
  副作用:低血糖、对视力产生暂时性影响、恶心、呕吐、腹痛、严重的过敏或假性过敏反应
  三、双胍类药物:其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。是肥胖糖尿病病人的一线药。此类药物包括盐酸二甲双胍、盐酸二甲双胍缓释片。
  1.盐酸二甲双胍,本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔点 本品的熔点为220~225℃。吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液。照分光光度法,在233nm的波长处测定吸收度,吸收系数为778~818。
  用法:口服:从小剂量开始渐增剂量。通常起始剂量为一次0.5g,一日2次;或0.85g,一日1次;随餐服用;可每周增加0.5g,或每2周增加0.85g,逐渐加至一日2g,分次服用。
  副作用:有恶心、呕吐、厌食、腹泻等胃肠道反应。大剂量时可阻断三羧酸循环,导致丙酮酸在细胞内堆积,丙酮酸又部分转化为乳酸,可造成乳酸性酸中毒。由于糖利用不足,机体动用脂肪,故出现酮尿,肝、肾功能障碍者更易发生。
  2.盐酸二甲双胍缓释片,用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
  用法:口服,晚餐时服用(需整片吞服,不可嚼碎)。成人开始剂量通常为一日一次,一次2片(0.5g),以后根据血糖和尿糖调整用量,每日最大剂量不超过8片(2g)。如果每日一次,每次8片(2g)不能达到满意的疗效,可改为每日两次,每次4片(1g)。
  副作用:部分病人口服本品后有胃肠道不适,如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热,以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。
  四、复方制剂:格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍、马来酸罗格列酮+二甲双胍固定复方制剂的复方制剂等。这两种降糖药作用互补,可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖,盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性,同时减少肝糖生成,但无法刺激胰岛素分泌。多数降糖复方制剂都是以二甲双胍为基础,加用其它不同类型的降糖药物,如磺脲类、胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂、DPP4抑制剂等。
  捷诺达是捷诺维(西格列汀)和二甲双胍的固定复方制剂,配合饮食和运动治疗,主要用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受两者联合治疗的2型糖尿病患者。可以直击2型糖尿病的3大缺陷――胰岛受损导致的胰岛素缺乏、胰岛素抵抗和肝糖过度输出,为患者提供了一个优化的治疗选择。与传统治疗方案相比,捷诺达可帮助2型糖尿病患者实现强效降糖、持久控制血糖,同时提高患者治疗的依从性,减轻一定的疾病经济负担,开创了2型糖尿病治疗的新趋势。
  DPP-4抑制剂和二甲双胍的复方口服制剂----2型糖尿病是胰岛β细胞功能进行性衰退而引起的血糖控制持续恶化,而以西格列汀为代表的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂可根据人体内血糖的高低自动调节胰岛素分泌,从而缓解胰岛β细胞的过度工作,改善其功能指标。
  文达敏是由马来酸罗格列酮(文迪雅)+二甲双胍两种降糖药物组成,文迪雅的主要作用是增加脂肪组织和骨骼肌等外周组织对胰岛素的敏感性,并可改善β细胞功能,但其降低肝脏葡萄糖输出的作用较弱。而二甲双胍的降糖机理则主要是减少肝脏内源性葡萄糖的产生,不仅提高肝脏对胰岛素的敏感性,降低肝脏对糖新生物的吸收,还可降低肝糖的分解,但其对外周组织胰岛素抵抗的改善作用相对弱于文迪雅。
  复方制剂优势:具有更加强效、更加安全、使用方便、性价比高等诸多优势。
  一、机制互补,副作用减少
  二、服用方便,经济又实惠
  三、确保疗效,提高依从性
  五、噻唑烷二酮类药物:是一种具有高选择性PPARγ激动剂。其作用机理为通过增加胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。此类药物包括盐酸曲格列酮、马来酸罗格列酮、盐酸吡格列酮等。
  治疗:噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反应、抗动脉粥样硬化以及对肾脏的保护方面也显示了作用。
  特点:噻唑烷二酮类药物的特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,实现对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。由于其同时具有良好的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,国外对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。
  噻唑烷二酮类药物是一个稳定增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。
  罗格列酮有:文迪雅(马来酸罗格列酮),每片2毫克、4毫克(葛兰素史克);太罗(罗格列酮钠),每片4毫克(太极药业);爱能(罗格列酮),每片4毫克(成都恒瑞);维戈洛(盐酸罗格列酮),每片4毫克(上海三维)。
  吡格列酮有:艾汀(盐酸吡格列酮),每片15毫克(太洋药业);卡司平(盐酸吡格列酮),每片15毫克(中美华东);瑞彤(盐酸吡格列酮),每片15毫克(江苏恒瑞)。
  适应人群:
  (1) 2型糖尿病患者。
  (2) 通过饮食和运动控制不佳的2型糖尿病患者。
  (3) 单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。
  (4)单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。
  噻唑烷二酮类药物的副作用主要有:肝功能异常,水肿,体重增加,轻中度的贫血。与二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用本品或与磺脲类药物合用。
  注意事项:
  (1) 噻唑烷二酮类药物的作用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥作用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
  (2) 使用噻唑烷二酮类药物前必须常规检测肝功,对有肝病或肝功能损害者不宜使用。
  (3) 所有服用噻唑烷二酮类药物者必须定期监测肝功能,最初一年每2个月复查肝功,以后定期检查。
  (4) 噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,有发生低血糖的可能,可根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时,可减少胰岛素的用量。
  (5) 有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量;因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不可与二甲双胍合用。
  (6) 老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。
  (7) 对合并多囊卵巢综合征的患者,使用本品治疗后,有潜在的受孕可能。
  (8) 1、2级心力衰竭患者慎用本品。
  (1) 已知对本品或其中成分过敏者禁用。
  (2) 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
  (3) 不宜用于l型糖尿病患者。
  (4) 水肿患者应慎用本类药物。
  (5) 不适用于3、4级心功能障碍患者。噻唑烷二酮类化合物可引起液体潴留,有加重充血性心衰的危险。
  (6) 有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限2.5~3倍者禁用。
  (7) 不推荐18岁以下患者服用本品。
  (8) 妊娠和哺乳妇女应避免服用。
  六、磺酰脲类药物:其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。此类药物包括格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等。
  磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物。
  磺酰脲类药物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物。
  就降糖作用强度而言,第二代磺酰脲类药物是第一代的100-200倍,但所有SU类的最大活性是一样的。虽然SU类的降糖最大活性没有区别,但各个药物又有不同的作用特点,如:格列本脲作用强度大,作用时间长,但低血糖发生率也高;格列喹酮则95%由胆汁经粪便排泄,仅5%从肾脏排泄,故较适于老年或轻度肾功能不全者;格列齐特和格列吡嗪则除了降糖作用外对糖尿病并发症有一定的防治作用。所以临床应用时应根据患者的具体情况选择用药。
  应该强调,所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。对于老年人和肾功能不全者,长效的磺酰脲类药物是特别危险的。因此,对这些患者建议使用短效的磺酰脲类药物。对有轻、中度肾功能不全者,格列喹酮更为合适。
  作用机制
  (1) 对胰岛β细胞的作用:已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时,必须先与β细胞表面的SU受体相结合,然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联,使此通道关闭,细胞膜去极化,从而释放胰岛素。因此,SU能刺激β细胞释放胰岛素,从而降低血糖。不同的SU结合的SU受体不同,如格列本脲是与140KDa受体蛋白结合,而格列美脲则是与65KDa受体蛋白结合,因而不同的SU对β细胞的作用并不完全相同。
  (2) 胰外作用:SU可以促进肝糖原合成,减少肝糖的产生,并能减缓肝脏葡萄糖向血液中的释放速率。同时,SU可使周围组织对葡萄糖的摄取、利用增加,并可增加细胞膜上胰岛素受体的数量,从而使机体的胰岛素敏感性增加。
  适应证:主要适用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者,经一度饮食控制和运动治疗未能满意控制高血糖者。
  禁忌证:①1型糖尿病;②糖尿病并发酮症酸中毒、高渗性昏迷等急性并发症;③严重感染、手术创伤等应激情况;④活动性肺结核;⑤妊娠;⑥严重心、肺、肝、肾、脑等并发症;⑦血液病:溶血性贫血、白细胞或血小板或全血细胞减少等;⑧严重甲状腺功能不全者;⑨有过磺酰脲类药物过敏或与磺酰脲类药物结构相似药物(如磺胺药)过敏史者。
  副作用
  (1)低血糖反应:是磺酰脲类药物常见的严重副作用,大多发生在药物剂量过大或血糖下降后未及时减量、服药后未进食、联合应用降糖药、大量饮酒、年老体弱和肝肾功能损害者。轻微的低血糖反应通过及时进食即可纠正,但仍需密切监护;严重的低血糖反应则需给予葡萄糖治疗,并密切监视血糖24小时以上;中长效的磺酰脲类药物如优降糖,常会导致难以纠正的低血糖,且纠正后还会再次发生,因此监护时间应延长到72小时以上。
  (2)消化道反应:食欲减退、恶心呕吐、上腹部不适、腹胀腹痛、腹泻等,一般反应轻,不需中断治疗。偶可引起胆汁淤积性黄疸、肝功能损害。
  (3)血液系统反应:白细胞、中性粒细胞、血小板或全血细胞减少、溶血性贫血等,以第一代磺酰脲类药物更多见。
  (4)过敏反应:皮肤瘙痒、荨麻疹、红斑、皮炎等。
  (5)神经系统反应:通常发生在剂量过大的情况下,可有头痛、头晕、感觉异常、嗜睡、耳鸣、视力减退、震颤、共济磺酰脲类失调等。
  (6)甲状腺功能减退:偶见于第一代磺酰脲类药物。
  七、a-葡萄糖苷酶抑制剂:α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物,已广泛应用于临床。其作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。
  天然α-葡萄糖苷酶抑制剂(glucosidase inhibitor)主要源于动物、植物、微生物,目前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜唐苹(阿卡波糖),每片50毫克(德国拜耳);卡博平(阿卡波糖),每片50毫克(中美华东);倍欣(伏格列波糖),每片0.2毫克(天津武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),每片50毫克(四川维奥)。其中拜唐苹及卡博平为医保药物,倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。
  拜唐苹:(阿卡波糖),Acarbose
  特点: 由白色放线菌属菌株发酵而成,为德国拜耳公司出品,仅有微量原形或分解产物为人体吸收,绝大部分经肠道排出。
  规格:50毫克/片
  剂量:150~300毫克/日
  副作用:消化道反应:肠鸣,腹胀,恶心,呕吐,食欲减退,偶有腹泻,一般两周后可缓解,必要是可减量。
  倍欣:(伏格列波糖), Voglibose
  特点:由日本武田药品有限公司生产,通过抑制α- 葡萄糖苷酶,延缓双糖(淀粉在淀粉酶作用下水解为双糖)在α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单糖,延缓葡萄糖与果糖的吸收速度,从而降低餐后血糖。
  规格:0.2毫克/片
  剂量:0.6毫克/日
  副作用:同拜糖平。
  作用机制:食物中的淀粉(多糖)经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖(或称寡糖)以及双糖与三糖,进入小肠经α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖,为小肠吸收。在生理的状态下,小肠上,中、下三段均存在 α- 葡萄糖苷酶,在服用α- 葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制, 而糖的吸收仅在中、下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对降低餐后高血糖有益, 在长期使用后亦可降低空腹血糖, 估计与提高胰岛素敏感性有关。
  作用特点
  (1)抑制小肠上皮细胞表面的α-糖苷酶。药物与酶的结合时间大约是4~6小时,此后酶的活性可恢复。
  (2)延缓碳水化合物的吸收,而不抑制蛋白质和脂肪的吸收。
  (3)一般不引起营养吸收障碍。
  (4)几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。
  (5)主要降低餐后血糖。
  适用人群
  (1) 2型糖尿病患者。
  (2) 通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者。
  (3) 单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。
  (4) 单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。
  (5) 1型糖尿病患者,可配合胰岛素治疗,能减少胰岛素用量,并可稳定血糖。
  副作用
  1. 胃肠道反应:腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固性便秘等。其他尚有肠鸣、恶心、呕吐、食欲减退等。长期应用或减少剂量可缓解。
  2. 乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等较少见。
  3. 合用其他降糖药,如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。
  注意事项
  (1) 不能作为l型糖尿病患者的主要治疗药。
  (2) 使用α-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能,对有肝肾功能损害者不宜使用。
  (3) 合用其他降糖药时应注意观察低血糖的发生。可根据患者的血糖情况酌情调整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时,可减少胰岛素的用量。
  (4) α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,如发生低血糖,应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖或一般甜食无效。
  (5) 应与第一口饭同服。
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