谁能教我药物半衰期怎么就算的?题是某药物半衰期为7小时,多少小时能达到…
简介 药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间.例如一个药物的半衰期（一般用t1/2表示）为6小时,那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半；再过6小时又减去一半；再过6小时又减去一半,血中浓度仅为最高浓度的1/8.详细说明 药物的半衰期反映了药物在体内消除（排泄、生物转化及储存等）的速度,表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系,它是决定给药剂量、次数的主要依据,半衰期长的药物说明它在体内消除慢,给药的间隔时间就长；反之亦然.消除快的药物,如给药间隔时间太长,血药浓度太低,达不到治疗效果.消除慢的药物,如用药过于频敏,易在体内蓄积引起中毒.每一种药物的半衰期各不一样；即使是同一种药物对于不同的个体其半衰期也不完全一样；成人与儿童、老人、孕妇,健康人与病人,药物半衰期也会有所不同.通常所指的药物半衰期是一个平均数.肝肾功能不全的病人,药物消除速度慢,半衰期便会相对延长.如仍按原规定给药,有引起中毒的危险,这点必须特别注意.根据半衰期的长短给药,可以保证血药浓度维持在最适宜的治疗浓度而又不致引起毒性反应.常用的适宜方案是首次给以全负荷剂量,然后根据药物半衰期间隔一定时间,再给以首次剂量的一半.例如磺胺嘧啶1克能在血中产生有效浓度,其半衰期为17小时,因此适宜方案是每日服两次,首剂2克,以后1克一次.注意事项 但对一些半衰期过短或过长的药物,如仍按半衰期给药,前者可能给药次数太频；而后者血药浓度波动较大,甚或由于间隔时间太长,易于遗忘给药.鉴于上述情况,对于素性不大的药物,如半衰期过短,可以加大首次剂量,使其在间隔时间末段仍保持有效剂量.倘若药物的治疗指数小,半衰期又短,如去甲肾上腺素,一次注射仅维持几分钟,就必须采用静脉滴注法给药.倘若某药物的半衰期大大超过24小时,则可采用首次剂量和每天服用维持量的方案.维持量的大小可以根据该药首次剂量、每天给药量和该药的半衰期运用公式计算而得.
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扫描下载二维码2013版RDPAC模拟题库 2-1药理学 多选题-RDPAC认证试卷与试题-考试酷(examcoo)正在载入试卷 ... &&&&&&录入者　：木易（酷星球）试卷总分：36出卷时间：&&药物代谢动力学研究包括：[1分]A药物的吸收与分布B药物的生物转化与排泄C药物在体内转运和转运的动力学规律D药物的作用药物的不良反应包括：[1分]A副作用B变态反应C毒性反应D停药反应以下各项属于药物毒性反应的是：[1分]A放线菌素致畸胎B甲氨蝶呤致突变C甲硝唑致癌D地高辛致室性心动过速诊断病人所发生变态反应的条件是：[1分]A病人有过敏疾病史或药物过敏史B反应性质与药物作用一致C反应产生与药量无关,多发生于初次用药后的7—9 天D每个病人出现反应症状一样药理反应的质反应包括：[1分]A血压B惊厥C死亡D睡眠关于量效关系的描述，下列正确的是：[1分]A在一定范围内，药理效应强度与血浆药物浓度呈正相关B量反应的量效关系皆呈常态分布曲线C质反应的量效关系皆呈常态分布曲线D量效曲线可以反映药物效能和效价强度质反应的特点有：[1分]A频数分布曲线为正态分布曲线B无法计算出ED50C用全或无、阳性或阴性表示D可用死亡与生存、惊厥与不惊厥表示可作为用药安全性的指标有：[1分]ATD50/ED50B极量CED95~TD5 之间的距离DTC50/EC50关于药物作用机制的描述，正确的是：[1分]A药物可作为生命代谢物质的补充剂，参与或干扰细胞代谢过程B抗酸药中和胃酸治疗溃疡病，主要是影响生理物质的转运过程C新斯的明竞争性抑制胆碱脂酶，是药物对酶的影响作用所致D药物可直接作用于细胞膜的离子通道药物作用包括：[1分]A引起机体功能或形态改变B引起机体体液成分改变C抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫D改变机体的反应性关于对受体的描述，下列正确的是：[1分]A受体是首先与药物直接反应的化学基团B药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应C受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制D受体与激动药及拮抗药都能结合药物与受体结合的特点有：[1分]A持久性B特异性C可逆性D饱和性关于亲和力的描述，下列正确的是：[1分]A亲和力是药物与受体结合的能力B亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力C亲和力越大，则药物效价越强D亲和力越大，则药物效能越强部分激动药的特点有：[1分]A与受体有亲和力B与受体结合有较弱的内在活性C单独使用时,可引起较弱的激动效应D可拮抗激动药的部分效应竞争性拮抗药具有下列特点：[1分]A对受体有亲和力B对受体有内在活性C可抑制激动药的最大效能D当激动药剂量增加时,仍然达到原有效应下列正确的描述是：[1分]A药物可通过受体发挥效应B药物激动受体即表现为兴奋效应C安慰剂不会产生治疗作用D药效与被占领的受体数目成正比受体类型主要有：[1分]A门控离子通道型受体BG-蛋白偶联型受体C具有酪氨酸激酶活性的受体D细胞膜受体肌体对药物产生耐受性的原因：[1分]A先天性肌体敏感性低B后天性肌体敏感性下降C该药使受体向上调节D该药使受体向下调节药物的转运有以下那些方式：[1分]A简单扩散B易化扩散C滤过D主动转运口服给药的缺点为：[1分]A大多药物发生首过效应使药效降低B对胃肠粘膜的刺激作用C易被酶破坏D易受食物影响影响药物分布的因素有：[1分]A药物与血浆蛋白的结合率B药物的pKA 值C体液的pH 值D体内屏障药物与血浆蛋白结合：[1分]A有利于药物进一步吸收B有利于药物从肾脏排泄C加快药物发生作用D两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象药物与血浆蛋白结合的特点是：[1分]A暂时失去药理活性B具可逆性C特异性低D结合点有限关于经生物转化后的药物，下列描述正确的是：[1分]A可具有活性B有利于肾小管重吸收C脂溶性增加D失去药理活性关于一级动力学的描述，下列正确的是：[1分]A消除速率与当时药浓一次方成正比B定量消除Cc-t 为直线Dt1/2 恒定关于药物血浆半衰期的描述，下列正确的是：[1分]A血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间B血浆半衰期能反映体内药量的消除速度C可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间D血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关关于t1/2 的描述，下列正确的是：[1分]A指血药浓度下降一半所需的时间B确定给药间隔的依据C药物的t1/2 是恒定不变的D可预测连续给药达Css 的时间影响药物消除半衰期的因素有：[1分]A首关消除B血浆蛋白结合率C表观分布容积D血浆清除率表观分布容积的意义有：[1分]A反映药物吸收的量B反映药物分布的广窄程度C反映药物排泄的过程D估算欲达到有效药浓应投药量属于药动学参数的有：[1分]A一级动力学B半衰期C表观分布容积D二室模型联合用药可发生的作用包括：[1分]A拮抗作用B配伍禁忌C协同作用D个体差异两种以上药物联用的目的是：[1分]A增加药物用量B减少不良反应C减少特异质反应发生D增加疗效影响药物作用的因素包括：[1分]A药物剂型和配伍禁忌B年龄和性别C遗传和病理情况D心理因素关于给药方法的描述，下列正确的是：[1分]A口服是常用的给药方法B急救时常用注射给药C舌下给药吸收速度较口服慢D吸入给药吸收速度仅次于静脉注射影响药代动力学的因素有：[1分]A胃肠吸收B血浆蛋白结合C干扰神经递质的转运D肾脏排泄合理用药原则包括：[1分]A明确诊断，针对适应证选药，还要排除禁忌证B用多种药物合用，尽量采用“撒网疗法”C用药必须个体化，不能单纯公式化D祛邪扶正并举≡ 本试卷共计36题，此处为结束标志。≡ examcoo&[生物化学]对于一级过程消除的药物 消除速度常数与生物半衰期...
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[生物化学]对于一级过程消除的药物 消除速度常数与生物半衰期...
原题:[生物化学]对于一级过程消除的药物，消除速度常数与生物半衰期的关系是对于一级过程消除的药物，消除速度常数与生物半衰期的关系是A.t1/2=0.693/kB.t1/2=k／0.693C.t1/2=1/kD.t1/2=0.5/kE.t1/2=k/0.5答案：A
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　　//网上辅导（一）一级消除动力学；一级消除动力学（first-orderelimi；反映药物在体内按一级动力学消除引起的血浆内药物浓；dCdt??kC；C为体内可消除的药物，k为消除速率常数（elim；经积分、移项，可得如下关系式，表示在t时的药量C；Ct?C0e?kt；上式以常用对数表示，则为：；lgCt??kt2.303?lgC0；将实验所得给药后相应时间的药物浓度
（一）一级消除动力学
一级消除动力学（first-order elimination knetics）是体内药物在单位时间消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆内药物浓度降低，单位时间内消除的药物也相应减少。一级动力学消除的药――时曲线在坐标图上作图时呈曲线，在半对数坐标图上则为直线，呈指数衰减，故一级动力学过程也称线性动力学过程（linear kinetics）。
反映药物在体内按一级动力学消除引起的血浆内药物浓度的衰减规律的方程式为：
C为体内可消除的药物，k为消除速率常数（elimination rate constant），反映体内药物的代谢和排泄速率，负值表示药物经消除而减少，t为时间。
经积分、移项，可得如下关系式，表示在t时的药量Ct与初始药量（t=0时）C0的关系；
上式以常用对数表示，则为：
lgCt??kt2.303?lgC0
将实验所得给药后相应时间的药物浓度在半对数坐标图上作图，可得到一条消除直线，以最小二乘法算出斜率，根据斜率=-k/2.303求出k值，根据回归方程求出该直线的截距即为lgC0。
（二）零级消除动力学
零级消除动力学（zero-order elimination kinetics）是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间药物量不变。因在半对数坐标图上的药――时曲线的下降部分曲线，故又称非线性动力学（nonlinear kinetics）。通常是由药物在体内的消除能力达到饱和所致。
零级动力学的计算公式为：
此处的k0为零级消除速率常数（zero elimination rate constant），经积分得：
Ct??k0t?C0
上式为一直线方程，表明体内药物消除速度与初始浓度无关。
（三）混合消除动力学
一些药物在体内可表现为混合消除动力学，即在低浓度或低剂量时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，因消除能力饱和，单位时间内消除的药物量不再改变，按零级动力学消除，如苯妥英、水杨酸、乙醇等。混合消除动力学过程可用米―曼（Michaelis-Menten）方程式表述：
dt??Vmax?C
上式中的Vmax为最大消除速率；Km为米氏常数，是在50％最大消除速率时的药物浓度；C为药物浓度。
当Km&&C时，即体内药物消除能力远大于药物量时，C可以忽略不计，此时dCdt??VmaaxCKm。即VmaxKm?ke，而成为一级动力学消除。当C&&Km，即体内
药物量超过了机体的代谢能力，则Km可以忽略不计，此时dCdt??Vmax，表明个体内消
除药物的能力达到饱和，机体在以最大能力消除药物，即为零级消除动力学方程。
四、药物动力学重要参数
（一）消除速度常数
消除速度常数（elimination constant）的单位是时间的倒数，代表单位时间内消除药物的分数，如0.17h―1，即每小时消除剩余量的17%，应注意“剩余量”是不断变化的，这是因为药物连续地从体内排出，准确的“剩余量”的计算可按X?X0e?kt进
消除速度常数代表体内各种途径消除药物的总和，包括尿排泄，胆汁排泄、生物转化，
肺排泄等各种消除途径。消除速度常数具有加和性，可表示如下：
k?ke?kbi?kb?klu
ke为尿药排泄速度常数
kbi为胆什排泄速度常数
kb为生物转化速度常数
klu为肺排泄速度常数
一般药物消除途径主要是肾排泄和生物转化，故上式也可简化为
根据上式，若已知其中两个消除速度常数，则第三个消除率常数便可求出，同时也可以求算药物从某一特殊途径消除的分数，例如由生物转化消除的分数fb?kbk，同样
应该指出，一个药物的消除速度常数对正常人来说，一般是恒定的，因此只依赖于药物本身的性质，与剂型无关，其数值大小反映药物在体内消除的快慢，所以是一个很重要的参数。
（二）消除半衰期
药物消除半衰期（half life，t1/2）是血浆药物浓度下降到一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。
按一级动力学消除的药物的t1/2计算： 将前述公式lgCt??kt2.303?lgC0变换成t?lgC0Ct?2.303k
因 t1/2时的Ct=C0/2，代入上式
故：t1/2= 0.693/ k
从上式可见按一级动力学消除的药物，t1/2为一个常数，不受药物初始浓度和给药剂量的影响，仅取决于k值的大小。
另外还有所谓生物半衰期(biological half life)，指药物效应(生物效应)下降一半所需的时间。按此以生物效应为基础来确定半衰期，可以与血药浓度确定的半衰期一样，也可以不一样，这取决于血药浓度与生物效应之间是否有直接关系，只有当二者直接相关，两种方法确定的结果才是一致的。Natari认为从药物动力学考虑，生物半衰期也可以用血药浓度数据来定义，并定义生物半衰期为体内药物消除一半所需的时间。这个定义实际上与前述半衰期的定义是一致的。
半衰期大小说明药物通过生物转化或排泄从体内消除的快慢。根据半衰期长短，一般可 分超短半衰期、短半衰期、中长半衰期、长半衰期及超长半衰期等五类。超短半衰期一般指T1/2&1h； 短半衰期一般指T1/2=1~4h；中长半衰期一般指T1/2=4~8h；长半衰期一般指
T1/2=8~24h；超长半衰期则是T1/2&24h
半衰期不仅种属之间有差别，而且同属之间也有差别，甚至个体本身也有差别。
半衰期也指示体内消除过程的效率；半衰期的任何变化将反映这些消除器官功能的变化，因此其与人体的生理与病理状况有关。如肾功能衰退时，半衰期延长，故肾功能衰退的患者，药物剂量要进行调整。在临床药物动力学研究中，此类病人的半衰期需作个别测定，然后才能制订给药方案。
体内消除某一百分数所需的时间即所需半衰期的个数，可用下法计算，例如消除90%所需时间为：
0.693T1/2log10010
消除某一百分数所需半衰期的个数，计算结果见表3-2。
消除某以百分数所需的时间（半衰期个数）
半衰期个数 剩余（%） 消除（%） 半衰期个数 剩余（%）
2 100 50 25 0 50 75 4 5 6 6.25 3.12 1.56 消除（%） 93.75 96.88 98.44
3 12.5 87.5 7 0.78 99.22
同样，若按固定剂量、固定间隔时间给药或恒速静脉滴注，约经4~5个t1/2基本达到稳态血药浓度。故根据t1/2可以预计连续给药后达到稳态血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所需要的时间。
根据t1/2可确定给药间隔时间。一般来说，t1/2长，给药间隔时间长；t1/2短，给药间隔时间短。通常给药间隔时间约为一个t1/2。t1/2过短的药物，若其毒性小，可加大剂量并使给药间隔时间长于t1/2，这样，既可避免给药过频，又可在两次给药间隔内仍保持较高血药浓度；若毒性大，治疗指数小，则可采用静脉滴注。
按零级动力学消除的药物的t1/2计算：
因：Ct??k0t?C0，
当C1/C2=1/2时，此时的t为药物消除t1/2，上式便为：t1/2=0.5C0/k0
上式表明，零级动力学的血浆消除半衰期和血浆药物初始浓度成正比，即给药剂量越大，t1/2越长。
（三）清除率
清除率，是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。因为它是体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和，故实际上是总体清除率，又因为它是根据血浆药物浓度计算的，也称血浆清除率。清除率以单位时间的容积表示。
清除率的计算公式为：
Cl?AAUC0??
A为体内药物总量。在一级消除动力学时，单位时间内消除恒定百分率的药物，因此消除率也是一个恒定值。但当体内药物消除能力达到饱和而按零级动力学方式消除时，每单位时间内清除的药物量恒定不变，因而消除率是可变的。
如果仅计算某一器官在每单位时间内能将多少容积（升或毫升）血浆中的药物清除，则称为该器官清除率，如肝清除率、肾清除率。
（四）表观分布容积
表观容积分布是用血药浓度来估计体内药量的一个比例常数，即X0?V?c0，是一个
独立参数。一个体重60kg正常人体液总容量约为36L，其中血浆3.0L，细胞内液25L，细胞外液8L。若分布容积V=血浆容量，说明该药物只分布在血液中，如伊文思蓝（Evans blue）几乎全部与血浆蛋白结合，可用以测定血浆容量。也有少数药物，分布容积V=体液总量，如重水、氨替比林。说明它们在体液中分布均匀。比较多的药物，分布容积V＞体液总量，如利福平V=65L，奎尼丁V=146L，地高辛V=580L。这种情况，可用下面的比喻来说明。将l00mg药物溶于1L水中，如图3-6。 分布容积V?X0
c0?100mg100mg?1L
若同样体积的水中加入活性炭，而活性炭吸附了90mg药物，则溶液中只剩下10mg药物，如图3-7。此时
c0?100mg10mg?10L
这说明X0不变，C0小了则V增大。因此分布容积大，表明组织摄取量大，药物与组织蛋白结合或某些组织对药物有特殊亲和力而将药物贮存于某些特定组织中。分布容积大的药物一般在体内排泄较慢，在体内能保持较长的时间，比那些不能分布到深部组织中去的药物毒性要大。
故分布容积不应看成一个特殊的生理空间，也不代表真正的容积，所以叫表现分布容积。它对于考虑在取样房室以外的量是一个重要的参数，药物分布容积发生改变，说明可能体内发生病变，如水肿病人的分布容积就变大。
表观分布容积的计算有两个主要的方法，一是外推法，即以静脉注射血药浓度与时间数据在半对数坐标纸上作图求出C0，然后计算V，此法适用于一室模型。另一方法为面积法，即V?X0
kAUC，此法与模型无关，分布容积的单位是L、mL或L/kg、mL/kg。分布容积对于
清除率的计算是不可缺少的数据，若分布容积发生变化，则剂量应进行调整。
随着各种药物的不同pKa值、血浆蛋白结合率、在脂肪组织内的分布以及和体内其他组织的结合率，分布容积变化范围很大（8~13000L/kg）。血浆蛋白结合率高、但与组织蛋白亲和力低的药物，分布容积通常很低，甚至可低至7L，因为药物大多停留在血内，速尿和华法林便是这种情况。有些药如丙咪嗪、去甲替林、普萘洛尔等尽管血浆蛋白结合率可达90%以上，但因和组织蛋白的结合量比血浆蛋白的结合量更多，其分布容积仍然很大。
分布容积的主要意义是：1、根据药物的分布容积（V），可以计算产生期望药物浓度（C）
所需要的给药剂量（如果药物100%被利用，A等于剂量）；2、根据分布容积的大小，可估计药物的分布范围，例如药物的分布容积过大可能在特定组织或器官中蓄积。
（五）生物利用度
经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度，即：生物利用度=A/D*100%
A为体内药物总量，D为用药剂量
除了以进入全身循环药物量的多少来表示生物利用度外，生物利用度还有另外一个含义，即药物进入全身循环的速度。一般来说，应用不同剂型的药物后，在血内达到最高浓度的时间先后反映了生物利用度的速度差异。
静脉注射后全部药物进入全身循环，生物利用度等于100%。口服药物的生物利用度可能小于100%，主要原因是吸收不完全或达到全身循环前即有一部分在肠道内、肠壁细胞内、门静脉或肝脏内被代谢。
生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。生物利用度是通过比较药物在体内的量来计算的。药物在体内的量以血药浓度――时间曲线下面积（AUC）表示。因静脉注射后的生物利用度应为100%，因此，如以血管外给药（如口服）的AUC和静脉注射的AUC进行比较，则可得该药的绝对生物利用度：
F=AUC血管外给药/AUC静脉给药*100%
如对同一血管外给药途径的某一种药物制剂（如不同剂型、不同药厂生产的相同剂型、同一药厂生产的同一品种的不同批号等）的AUC与相同的标准制剂进行比较，则可得相对生物利用度：
F= AUC受试试剂/AUC标准制剂*100%
生物等效性
如果药品含有同一有效成分，而且剂量、剂型和给药途径相同，则它们在药学方面应是等同的。两个药学等同的药品，若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别，则成为生物等效。因为生物利用度表示药物进入人体大循环的不同制剂能否产生相同的治疗效应，亦即是否具有生物等效性的依据。有的时候，不同药厂生产的同一种剂型的药物，甚至同一个药厂生产的同一种药品的不同批产品，生物利用度可以有很大的差别，其原因有晶型、颗粒大小或药物的其他物理特征以及处方和生产质量控制不良，这些因素都会影响制剂的崩解和溶解，从而改变药物的吸收速度和程度。不同药物制品的生物等效性是临床中一个应注意的问题，特别是治疗指数低或量效曲线陡的药物如苯妥英、地高辛等。
五、多次给药与给药方案
（一）稳态、稳态血药浓度、蓄积因子
在大多数情况下，多采用多次间歇给药或是持续静脉滴注，以使药物在体内蓄积，血药浓度达到并维持在治疗浓度范围（最小有效血药浓度与最小中毒剂量之间）。多次给药的药-时曲线为一条锯齿形曲线。每次用药后血药浓度上升一定幅度，在用药的时间间隔内按一级动力学消除，而降至原血药浓度的一定值。当用药量和消除量达到动态平衡时，锯齿形曲线将在某一水平范围内波动，即达到稳态（steady state）。此时任一剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积相同，药物的摄入量等于消除量，这时的平均血药浓度称之为平均稳态血浆浓度（steady state plasma concentration，Css）或坪浓度（plateau concentration）。分次用药时，坪浓度有高限和低限之分。恒速静滴时，坪浓度为一条水平直线。
体内药量或血药浓度的蓄积程度可用蓄积因子（R）来表示，常用稳态血药浓度与第一次给药后相应的血药浓度之比值计算，如平均稳态血药浓度与第一次给药后的平均稳态血药浓度的比值（Css/C1）；也可用峰浓度的比值（Css,max/C1,max）和谷浓度的比值
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