如果用同一化学结构母核为原料合成新的衍生物具有 药理活性的定义 毒副作用

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四氢异喹啉衍生物的合成及药理活性研究
血栓相关的心脑血管疾病严重危害着人们的健康,每年仅我国就有几百万人患心肌梗塞、脑栓塞及脉管栓塞。心脑血管疾病除了有很高的致死率外,还有很高的致残率,如中风引起的偏瘫。由于现有的临床药物存在毒副作用,因此开发新型抗血栓药物成为当前重要的研究课题之一。
人们从天然产物中提取了多种生物碱类化合物,有些具有抗血小板聚集活性,如喘速宁的纯光学异构体R-(+)有明显的抗血小板聚集活性。对这些活性化合物进行结构分析,发现其结构中含有四氢异喹啉母核。在对凝血机制进行充分了解的基础上,以合适部位为靶点,结合前沿研究成果,利用计算机辅助药物设计,设计出以四氢异喹啉为母核的系列目标化合物。合成目标化合物,并且用质谱、300兆核磁共振、红外和元素分析确认了化合物的结构。对目标化合物进行抗血小板聚集的体外试验,初步结果表明:与空白对照相比,所设计的化合物有一定的抗血小板聚集活性。
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黄酮类曼尼希碱和三唑糖苷衍生物的合成的分析研究
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