这种植物的那个长的东西,像麦穗一样的花,一直长长会不会影响生长

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这里边植物到底怎么长,会不会重新长上
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我采果子是地毯式的,每个浆果丛抓把然后这个费了,,去下一个,昨天,,仅仅一天,我驯了一只猪和剑龙,,采光了那片海岸的所有果子,,,重点是它们不重新长。可是今天,,我早上驯了一只三角龙,,,我当场做实验昏过去的龙边上就有几棵灌木,,我采几棵,留几棵结果很快就重新恢复,。
然后,又是实验,,我把一块草地采光了,只留下一棵灌木,,可是却不长,。
再然后,我把资源更新时间改成0.1左右,,,可是它还是秃的。
,,,还有,我不是盯着看,,我把视距弄小走远后第二天再来,可是还是不长,,,
树木和石头,我没有做过详细实验,,,可是,,也不更新,,,那这样资源更新条件到底是什么
我要疯了,,我玩星球探险家也纠结于这个,,够死我了,,,就因为原来的版本树木不更新,这个我不玩了,,因为无法定居,,,
这个ARK也是,,,我住的地方方圆100米寸草不生了已经,,,,这样没法玩
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补充:我想不仅我一人纠结于这个问题,,,,,因为ARK需要长时间玩,,死掉代价太大,,所以不会有人傻到没家当就往深处撞,,,,,然而有了家当,,大型恐龙却总是卡住。。。。所以,,在海岸定居最好了,,,,却遇到了如上问题,
我已经做好了和游戏打持久战的准备,,它却不给我条件
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你在灌木附近放里地基或者门一类的建筑, 那么它附近的资源就不会刷新了~~~~一般情况下,只要你妹放东西,一场雨之后就会刷新
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小肯龙 发表于
你在灌木附近放里地基或者门一类的建筑, 那么它附近的资源就不会刷新了~~~~一般情况下,只要你妹放东西, ...
谢谢,,,我去实验下
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春日部樱花班
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不会吧,单机模式下,进游戏的时候有个选项:RespawnperiodMultiplier,就是资源重生速度,
调的越小长得越快,我基本采一片它能长2片……,都嫌挡视线了。LZ你调过这项没???
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在家附近采光了,肯定不会再长出来的,因为有你的建筑物占住地方了
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单眼皮丸子 发表于
不会吧,单机模式下,进游戏的时候有个选项:RespawnperiodMultiplier,就是资源重生速度,
调的越小长得越 ...
我调了最后那个,,,而且调成了令人发指的0.025也就是鼠标能弄得最小值,,可是依然不长
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doulimu 发表于
在家附近采光了,肯定不会再长出来的,因为有你的建筑物占住地方了
这个吗,,,今晚实验下,,先谢过!
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建筑物占用范围,在新版本的单机里的初始设置里可以调整的
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为什么我这边是资源采光了以后跑远点再回来就立即刷新了。。。
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试试好像是这样,,可是原来放过建筑的地方拆了也还是寸草不生,,,所以,,忠告::::::::没事别放建筑
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倍数设置可以用鼠标点数字框后键盘输入,可以超大或者超小。建筑防刷新可以用来”修路“,常用路径弄一下方便大型恐龙行进
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本帖最后由 cnd2014 于
09:49 编辑
在家附近也是能重新长出来的,前题是你人不能在附近在附近它就不长,跑地图跑离家远点等你再回来时它就长出来了。
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我都不砍家附近的树,秃了不好看
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妹的,,我的整合贴都没人看。这贴竟然火了
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家附近的树不长,,草还是会长的
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专利名称改善植物生长的方法
专利说明改善植物生长的方法
本发明涉及通过使用烯胺羰基化合物而适于增强植物内在防御性和/或改善植物生长和/或提高植物对植物病害抗性的方法,所述植物病害由真菌、细菌、病毒、MLO(类支原体)和/或RLO(类立克次氏体)引起。
已知植物通过确定或不确定的防御机理不仅对自然胁迫条件,例如冷、热、干旱、创伤(wounding)、病原体侵袭(病毒、细菌、真菌)、昆虫等做出反应,而且对杂草也会做出反应(Pflanzenbiochemie,p.393-462,Spektrum Akademischer Verlag,Heidelberg,Berlin,Oxford,Hans W.Heldt,1996.;Biochemistry and Molecular Biology ofPlants,p.,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000)。在本文中,信号物质如通过创伤产生的细胞壁成分,或来源于病原体的具体信号物质起到植物信号转导链的诱导物的作用,最终引起针对胁迫因素的防御分子的形成。它们可表现为下列形式,例如(a)低分子量物质,例如植物抗毒素,(b)非酶蛋白,例如病原体相关的蛋白质(PR蛋白质),(c)酶蛋白,例如几丁质酶、葡聚糖酶,或(d)直接侵袭病原体或干扰其增殖的必需蛋白质的具体抑制剂,例如蛋白酶抑制剂、木聚糖酶抑制剂(Dangl and Jones,Nature 411,826-833,2001;Kessler and Baldwin,Annual Review of Plant Biology,53,299-328,2003)。
另一种防御机理被称为过敏反应(HR),其由氧化胁迫介导且其会导致传染发源地周围的植物组织死亡,从而防止依靠活细胞的植物病原体扩散(Pennazio,New Microbiol.18,229-240,1995)。
在另一种感染的过程中,通过植物信使物质将信号传送到未感染的组织,在那里,同样地,它们使防御反应被触发,并干扰二次感染的发展(系统获得性抗性,SAR)(Ryals et al.,The Plant Cell 8,,1996)。
一系列与胁迫耐受和病原体防御有关的内源植物信号物质是已知的。可提及下列物质水杨酸、苯甲酸、茉莉酸或乙烯(Biochemistryand Molecular Biology of Plants,pp.850-929,American Society ofPlant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000)。当从外部施用于植物或作为种子包衣施用时,部分所述物质或其稳定的合成衍生物和衍生结构也是有效的,并激活使植物对胁迫或病原体的耐受性增强的防御反应(Sembdner,Parthier,Ann.Rev.Plant Physiol.Plant Mol.Biol.44,569-589,1993)。水杨酸酯介导的防御尤其针对植物致病真菌、细菌和病毒(Ryals et al.,The PlantCell 8,,1996)。
一种与水杨酸的活性相当,且具有对植物致病真菌、细菌和病毒的防治效果的已知合成产物是苯并噻二唑(CGA 245704;通用名称阿拉酸式苯-S-甲基(Acibenzolar-S-methyl);商品名称
)(Achuoet al.,Plant Pathology 53(1),65-72,2004;Tamblyn et al.,PesticideScience 55(6),676-677,1999;EP-OS 0313512)。
属于氧类脂的其他化合物例如茉莉酸以及它们触发的保护机理尤其是对有害昆虫有活性(Walling,J.Plant Growth Regul.19,195-216,2000)。
还已知用新烟碱类(氯化烟碱类)系列的杀虫剂处理植物会引起植物对非生物胁迫的抗性提高。这特别适用于物质吡虫啉(imidacloprid)(Brown et al.,Beltwide Cotton ConferenceProceedings ,2004)。该保护通过受影响的植物细胞的生理学和生物化学性质产生,例如通过改善膜稳定性、提高碳水化合物浓度、增强多元醇浓度和抗氧化剂活性(Gonias et al.,Beltwide CottonConference Proceedings ,2004)。
氯化烟碱类抵御生物胁迫因素的作用也是已知的(CropProtection 19(5),349-354,2000;Journal of Entomological Science37(1),101-112,2002;Annals of Biology(Hisar,India)19(2),179-181,2003)。例如,新烟碱类(氯化烟碱类)系列的杀虫剂会引起致病相关蛋白质(PR蛋白质)系列的基因的表达增强。PR蛋白质主要加强植物抵御生物胁迫因素,例如植物致病真菌、细菌和病毒(DE A、DE A和WO A;Thielert Pflanzenschutz-Nachrichten Bayer,59(1),73-86,2006)。
还已知用新烟碱类(氯化烟碱类)系列的杀虫剂处理遗传修饰植物会增强植物的胁迫耐受性(EP 1731037A),例如对除草剂草甘膦的胁迫耐受性(WO A)。
因此,已知植物具有多种有效的内源反应机理,其可对较宽范围的有害生物(生物胁迫)和/或非生物胁迫进行有效防御。
培养健康和均匀生长的幼苗是大规模生产和经济地管理农业、园艺业和林业作物植物的必要前提。
在农业、林业和园艺业中建立了大量的幼苗培养方法。这里使用的培养基除了蒸汽土壤以外,还有特定的培养基,其中有基于白泥炭、椰子纤维、石棉如
浮石、膨胀粘土如
粘土颗粒如
蛭石、珍珠岩、人工土壤如
的培养基或这些培养基的结合物,向其中播种或者杀菌剂和/或杀虫剂处理过的种子,或者未处理过的种子。
对具体作物如烟草,幼小植物越来越多地通过被称为浮标法(floatmethod)或漂浮法(floating method)的方法生长(Leal,R.S.,The useof Confidor S in the float,a new tobacco seedlings production systemin the South of Brazil.Pflanzenschutz-Nachrichten Bayer(Germanedition)(2001),54(3),pp.337-352;Rudolph,R.D.;Rogers,W.D.;Theefficacy of imidacloprid treatment for reduction in the severity ofinsect vectored virus diseases of tobacco.Pflanzenschutz-NachrichtenBayer(German edition)(2001),54(3),pp.311-336)。在该方法中,将种子播种到特定容器例如穿孔的Styropor盘、特定的基于泥炭介质的混合肥料中,接下来在容器中用合适的营养液培养直到幼苗达到期望的移植大小(图1)。这里,容器可以漂浮在营养液上,培养方法因此而得名(Leal,2001,见上)。在漂浮法中,多年来已使用新烟碱类(氯化烟碱类)的杀虫剂防治刺吸式口器害虫(sucking pests)。在浮标法中,通常在用新烟碱类(氯化烟碱类)杀虫剂喷洒植物后短时间内移植,或在用新烟碱类(氯化烟碱类)杀虫剂淋湿植物后立即移植到田野中或在移植到田野中的过程中用新烟碱类(氯化烟碱类)杀虫剂淋湿植物(Leal,2001,见上;Rudolph和Rogers,2001,见上)。这两种施用方法在技术上相对复杂。
这里,杀真菌剂和杀虫剂用于移植以保护正在出苗的有性繁殖或无性繁殖材料免于真菌病原体和害虫侵袭。植物保护产品的选择、施用的位点和时机、以及组合物的施用率在本文中主要取决于遇到的真菌性病害和害虫的类型、组合物的具体作用方式和作用持续时间以及取决于植物耐受性,因此可直接适应多种作物和区域的具体需要。
已描述了烯胺羰基化合物例如作为防治动物有害物,特别是昆虫的试剂,且其可通过常规方法制备(例如EP 0539588A、WO A、WO 、WO 和WO )。此外,对个别烯胺羰基化合物,已描述了通过添加合适的盐和如果合适添加剂来增强杀虫活性(WO )。
从现有技术中尚未获知烯胺羰基化合物对植物的生物胁迫因素和/或非生物胁迫或对于植物生长有活性。
现已发现烯胺羰基化合物适于增强植物的内在防御性(植物的病原体防御性)。
这里,烯胺羰基化合物除了防治昆虫以外,还可很好地保护植物使其免于真菌、细菌和病毒病原体的侵害。不受任何理论所限,现认为对病原体的防御是由用至少一种烯胺羰基化合物处理引起的PR蛋白质诱导的结果。
本发明的用途特别是在特定培养和生长方法(例如漂浮箱、石棉、水栽法)中的种子、土壤的处理,也在茎和叶的处理中显示了上述优势。除此以外,烯胺羰基化合物与尤其是杀虫剂、杀真菌剂和杀细菌剂的结合物显示了防治植物病害的协同效应。结合使用烯胺羰基化合物与遗传修饰变种对于提高非生物胁迫耐受性而言,还会引起协同改善生长。
最后,本发明还发现烯胺羰基化合物不仅适于增强植物的病原体防御性,还适于改善植物生长和/或增强植物对由真菌、细菌、病毒、MLO(类支原体)和/或RLO(类立克次氏体)引起的植物病害,特别是对土传真菌病害的抗性,和/或提高植物对非生物胁迫因素的抗性。
非生物胁迫可能包括例如干旱、冷和热条件、渗透压、淹水、土壤盐渍度增加、曝露于矿物的情形增加、臭氧条件、强光条件、受限制的氮养分的利用度、受限制的磷养分的利用度或避免遮光。
因此,本发明首先涉及使用至少一种选自烯胺羰基化合物类的化合物以增强植物的内在防御性和/或改善植物生长和/或增强植物对由真菌、细菌、病毒、MLO(类支原体)和/或RLO(类立克次氏体)引起的植物病害,特别是对土传真菌病害的抗性,和/或提高植物对非生物胁迫因素的抗性。
尤其适宜的烯胺羰基化合物由通式(I)描述
A代表吡啶-2-基或吡啶-4-基或代表任选地被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基6-位取代的吡啶-3-基,或代表任选地被氯或甲基6-位取代的哒嗪-3-基,或代表吡嗪-3-基,或代表2-氯吡嗪-5-基,或代表任选地被氯或甲基2-位取代的1,3-噻唑-5-基,或
A代表任选地被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基(其任选地被氟和/或氯取代)、C1-C3烷硫基(其任选地被氟和/或氯取代)或C1-C3烷基磺酰基(其任选地被氟和/或氯取代)取代的嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、异噻唑基、1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基,
A代表下面的基团
X代表卤素、烷基或卤代烷基,
Y代表卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基或氰基,
B代表氧、硫、亚乙基或亚甲基,
R1代表氢、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、卤代环烷基、烷氧基或卤代环烷基烷基,
R2代表氢或卤素,并且
R3代表氢或烷基。
针对上述式(I)中所详细描述基团的优选的、特别优选的和极特别优选的取代基或范围说明如下。
A优选代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、6-甲基-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或2-甲基-1,3-噻唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、2-三氟甲基嘧啶-5-基、5,6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-溴吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。
B优选代表氧或亚甲基。
R1优选代表任选被氟取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基、C3-C5环烷基烷基或C1-C5烷氧基。
R2优选代表氢或卤素。
R3在每种情况下优选代表氢或甲基。
A特别优选代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基。
B特别优选代表氧或亚甲基。
R1特别优选代表甲基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、环丙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟环丙基或甲氧基。
R2特别优选代表氢、氟或氯。
R3特别优选代表氢。
B极特别优选代表氧。
A极特别优选代表6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、或6-氯-1,4-哒嗪-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基或5-氟-6-溴吡啶-3-基。
R1极特别优选代表甲基、乙基、正丙基、正丙-2-烯基、正丙-2-炔基、环丙基、2-氟乙基或2,2-二氟乙基。
R2极特别优选代表氢。
R3极特别优选代表氢。
在一组强调的式(I)化合物中,A代表6-氟吡啶-3-基
在一组强调的式(I)化合物中,A代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,A代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,A代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,A代表6-氯-1,4-哒嗪-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,A代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
另一组优选的式(I)化合物定义如下,其中
A代表被氟、氯、溴、甲基或三氟甲基6-位取代的吡啶-3-基,或代表2-氯吡嗪-5-基或2-氯-1,3-噻唑-5-基,
B代表氧、硫或亚甲基,
R1代表卤代C1-3烷基、卤代C2-3烯基、卤代环丙基(其中卤素尤其代表氟或氯),
R2代表氢或卤素,
R3代表氢或甲基,
A优选代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、2-氯吡嗪-5-基或2-氯-1,3-噻唑-5-基,
B优选代表氧或亚甲基,
R1优选代表二氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氯-2-氟乙基、3-氟-正丙基、2-氟乙烯基、3,3-二氟丙-2-烯基或3,3-二氯丙-2-烯基,
R2优选代表氢或卤素(其中卤素尤其代表氟或氯),
R3在每种情况下优选代表氢,
A特别优选代表6-氯吡啶-3-基或6-溴吡啶-3-基,
B特别优选代表氧,
R1特别优选代表2-氟乙基或2,2-二氟乙基,
R2特别优选代表氢,
R3在每种情况下特别优选代表氢,
A极特别优选代表6-氯吡啶-3-基或6-溴吡啶-3-基,
B极特别优选代表氧,
R1极特别优选代表2,2-二氟乙基,
R2极特别优选代表氢,并且
R3在每种情况下极特别优选代表氢。
在另一组强调的式(I)化合物中,R3代表氢,B代表氧且A代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R3代表氢,B代表氧且A代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R3代表氢,B代表氧且A代表6-氟吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R3代表氢,B代表氧且A代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R3代表氢,B代表氧且A代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且A代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且A代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且A代表6-氟吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且A代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且A代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且A代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且A代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且A代表6-氟吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且A代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且A代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在另一组强调的式(I)化合物中,R1代表二氟甲基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I)化合物中,R1代表2-氟乙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I)化合物中,R1代表2,2-二氟乙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I)化合物中,R1代表二氟甲基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I)化合物中,R1代表2-氟乙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I)化合物中,R1代表2,2-二氟乙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
以上宽泛地列出的或在优选范围中所列出的基团定义或说明可按需要彼此结合,即各优选范围之间的结合也是可行的。
本发明优选的式(I)化合物具有上文中以优选方式提及的含义的结合。
本发明特别优选的式(I)化合物具有上文中以特别优选方式提及的含义的结合。
本发明极特别优选的式(I)化合物具有上文中以极特别优选的方式提及的含义的结合。
本发明烯胺羰基化合物的一个优选亚组(subgroup)是式(I-a)化合物
E代表吡啶-2-基或吡啶-4-基,或代表任选地被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基6-位取代的吡啶-3-基,或代表任选地被氯或甲基6-位取代的哒嗪-3-基,或代表吡嗪-3-基,或代表2-氯吡嗪-5-基,或代表任选地被氯或甲基2-位取代的1,3-噻唑-5-基,
R4代表卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基或卤代环烷基烷基,
并且R2、R3和B具有上文给出的含义。
在上面和下面提及的式(I-a)中列出的基团的优选的取代基或范围说明如下。
E优选代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、6-甲基-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或2-甲基-1,3-噻唑-5-基。
B优选代表氧或亚甲基。
R2优选代表氢或卤素(其中卤素尤其代表氟或氯)。
R3在每种情况下优选代表氢或甲基。
R4优选代表被氟取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基或C3-C5环烷基烷基。
E特别优选代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基。
B特别优选代表氧或亚甲基。
R2特别优选代表氢。
R3特别优选代表氢。
R4特别优选代表2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟环丙基。
E极特别优选代表6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基或6-氯-1,4-哒嗪-3-基。
B极特别优选代表氧。
R2极特别优选代表氢。
R3极特别优选代表氢。
R4极特别优选代表2,2-二氟乙基。
在一组强调的式(I-a)化合物中,E代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,E代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,E代表6-氯-1,4-哒嗪-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,E代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
另一组强调的式(I-a)化合物定义如下,其中
E代表被氟、氯、溴、甲基或三氟甲基6-位取代的吡啶-3-基,或代表2-氯吡嗪-5-基或是2-氯-1,3-噻唑-5-基,
B代表氧、硫或亚甲基,
R2代表氢或卤素,
R3代表氢或甲基,
R4代表卤代C1-3烷基、卤代C2-3烯基、卤代环丙基(其中卤素尤其代表氟或氯),
E优选代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、2-氯吡嗪-5-基或2-氯-1,3-噻唑-5-基,
B优选代表氧或亚甲基,
R2优选代表氢或卤素(其中卤素尤其代表氟或氯),
R3在每种情况下优选代表氢,
R4优选代表二氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氯-2-氟乙基、3-氟-正丙基、2-氟乙烯基、3,3-二氟丙-2-烯基或3,3-二氯丙-2-烯基,
E特别优选代表6-氯吡啶-3-基或6-溴吡啶-3-基,
B特别优选代表氧,
R2特别优选代表氢,
R3特别优选代表氢,
R4特别优选代表2-氟乙基或2,2-二氟乙基,
E极特别优选代表6-氯吡啶-3-基或6-溴吡啶-3-基,
B极特别优选代表氧,
R2极特别优选代表氢,
R3极特别优选代表氢并且
R4极特别优选代表2,2-二氟乙基。
在一组强调的式(I-a)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表6-氟吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表6-氟吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表6-氟吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R4代表二氟甲基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R4代表2-氟乙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R4代表2,2-二氟乙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R4代表二氟甲基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R4代表2-氟乙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I-a)化合物中,R4代表2,2-二氟乙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
本发明使用的烯胺羰基化合物的另一优选亚组是式(I-b)化合物
D代表任选地被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基(其任选地被氟和/或氯取代)、C1-C3烷硫基(其任选地被氟和/或氯取代)或C1-C3烷基磺酰基(其任选地被氟和/或氯取代)取代的嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、异噻唑基、1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基,
D代表下面的基团
X和Y具有如上所述的含义,
R5代表氢、烷基、烯基、炔基、环烷基或烷氧基,
且R2、R3和B具有上文给出的含义。
在上面和下面提及的式(I-b)中列出的基团的优选的取代基和范围说明如下。
D优选代表2-氯嘧啶-5-基或2-三氟甲基嘧啶-5-基,
D优选代表下面基团之一5,6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-溴吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。
B优选代表氧或亚甲基。
R2优选代表氢或卤素(其中卤素尤其代表氟或氯)。
R3优选代表氢。
R5优选代表C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C4环烷基。
D特别优选代表2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基。
B特别优选代表氧。
R2特别优选代表氢。
R3特别优选代表氢。
D极特别优选代表5-氟-6-氯吡啶-3-基或5-氟-6-溴吡啶-3-基。
B极特别优选代表氧。
R2极特别优选代表氢。
R3极特别优选代表氢。
R5极特别优选代表甲基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基或环丙基。
在一组强调的式(I-b)化合物中,R3代表氢、B代表氧且D代表2-氯嘧啶-5-基,
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R3代表氢、B代表氧且D代表5-氟-6-氯吡啶-3-基,
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R3代表氢、B代表氧且D代表5,6-二氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R3代表氢、B代表氧且D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R3代表氢、B代表氧且D代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R3代表氢、B代表氧且D代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R3代表氢、B代表氧且D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R3代表氢、B代表氧且D代表5-氯-6-碘吡啶-3-基
在一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表2-氯嘧啶-5-基,
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-氟-6-氯吡啶-3-基,
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5,6-二氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-氯-6-碘吡啶-3-基
在一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表2-氯嘧啶-5-基,
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-氟-6-氯吡啶-3-基,
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5,6-二氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-氯-6-碘吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R5代表甲基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R5代表乙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R5代表环丙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R5代表甲基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R5代表乙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I-b)化合物中,R5代表环丙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
本发明烯胺羰基化合物的另一优选亚组是式(I-c)化合物
D代表任选地被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基(其任选地被氟和/或氯取代)、C1-C3烷硫基(其任选地被氟和/或氯取代)或C1-C3烷基磺酰基(其任选地被氟和/或氯取代)取代的嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、异噻唑基、1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基,
D代表下面的基团
X和Y具有上文给出的含义,
R4代表卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基或卤代环烷基烷基,
且R2、R3和B具有上文给出的含义。
在上面和下面提及的式(I-c)中列出的基团的优选的取代基和范围说明如下。
D优选代表2-氯嘧啶-5-基或2-三氟甲基嘧啶-5-基;
D优选代表下列基团之一5,6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-溴吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。
B优选代表氧或亚甲基。
R2优选代表氢或卤素(其中卤素尤其代表氟或氯)。
R3优选代表氢。
R4优选代表被氟取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基或C3-C5环烷基烷基。
D特别优选代表2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基。
B特别优选代表氧。
R2特别优选代表氢。
R3特别优选代表氢。
R4特别优选代表2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟环丙基。
D极特别优选代表5-氟-6-氯吡啶-3-基或5-氟-6-溴吡啶-3-基。
B极特别优选代表氧。
R2极特别优选代表氢。
R3极特别优选代表氢。
R4极特别优选代表2,2-二氟乙基。
在一组强调的式(I-c)化合物中,R3代表氢,B代表氧且D代表2-氯嘧啶-5-基,
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R3代表氢,B代表氧且D代表5-氟-6-氯吡啶-3-基,
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R3代表氢,B代表氧且D代表5,6-二氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R3代表氢,B代表氧且D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R3代表氢,B代表氧且D代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R3代表氢,B代表氧且D代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R3代表氢,B代表氧且D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R3代表氢,B代表氧且D代表5-氯-6-碘吡啶-3-基
在一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表2-氯嘧啶-5-基,
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-氟-6-氯吡啶-3-基,
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5,6-二氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且D代表5-氯-6-碘吡啶-3-基
在一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表2-氯嘧啶-5-基,
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-氟-6-氯吡啶-3-基,
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5,6-二氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且D代表5-氯-6-碘吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R4代表二氟甲基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R4代表2-氟乙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R4代表2,2-二氟乙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R4代表二氟甲基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R4代表2-氟乙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I-c)化合物中,R4代表2,2-二氟乙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
本发明烯胺羰基化合物的一个优选亚组是式(I-d)化合物
E代表吡啶-2-基或吡啶-4-基,或代表任选地被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基6-位取代的吡啶-3-基,或代表任选地被氯或甲基6-位取代的哒嗪-3-基,或代表吡嗪-3-基,或代表2-氯吡嗪-5-基,或代表任选地被氯或甲基2-位取代的1,3-噻唑-5-基,
R5代表C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基或C1-C4烷氧基,
且R2、R3和B具有上述含义。
在上面和下面提及的式(I-d)中列出的基团的优选的取代基和范围说明如下。
E优选代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、6-甲基-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或2-甲基-1,3-噻唑-5-基。
B优选代表氧或亚甲基,
R2优选代表氢或卤素(其中卤素尤其代表氟或氯),
R3在每种情况下优选代表氢或甲基,
R5优选代表C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C4环烷基,
E特别优选代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基,
B特别优选代表氧或亚甲基,
R2特别优选代表氢,
R3特别优选代表氢,
R5特别优选代表甲基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基或环丙基。
E极特别优选代表6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基或6-氯-1,4-哒嗪-3-基,
B极特别优选代表氧,
R2极特别优选代表氢,
R3极特别优选代表氢。
R5极特别优选代表甲基、乙基或环丙基。
在一组强调的式(I-d)化合物中,E代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,E代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,E代表6-氯-1,4-哒嗪-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,E代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
另一组优选的式(I-d)化合物定义如下,其中
E代表被氟、氯、溴、甲基或三氟甲基6-位取代的吡啶-3-基,或代表2-氯吡嗪-5-基或2-氯-1,3-噻唑-5-基,
B代表氧、硫或亚甲基,
R2代表氢或卤素,
R3代表氢或甲基,
R5代表C1-C4烷基、烯基、炔基、环烷基或烷氧基,
E优选代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、2-氯吡嗪-5-基或2-氯-1,3-噻唑-5-基,
B优选代表氧或亚甲基,
R2优选代表氢或卤素(其中卤素尤其代表氟或氯),
R3在每种情况下优选代表氢,
R5优选代表C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C4环烷基,
E特别优选代表6-氯吡啶-3-基或6-溴吡啶-3-基,
B特别优选代表氧,
R2特别优选代表氢,
R3特别优选代表氢,
R5特别优选代表甲基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基或环丙基,
E极特别优选代表6-氯吡啶-3-基或6-溴吡啶-3-基,
B极特别优选代表氧,
R2极特别优选代表氢,
R3极特别优选代表氢并且
R5极特别优选代表乙基或环丙基。
在一组强调的式(I-d)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表6-氟吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R3代表氢,B代表氧且E代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表6-氟吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表氧且E代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表6-氯吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表6-溴吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表6-氟吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表6-三氟甲基吡啶-3-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R2和R3代表氢,B代表亚甲基且E代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R5代表甲基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R5代表乙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R5代表环丙基,R2和R3代表氢且B代表氧。
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R5代表甲基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R5代表乙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
在另一组强调的式(I-d)化合物中,R5代表环丙基,R2和R3代表氢且B代表亚甲基。
可单独提及下列通式(I)化合物
●化合物(I-1),4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
且已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-2),4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
且已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-3),4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
且已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-4),4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
且已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-5),3-氯-4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-6),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-7),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-8),4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-9),4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-10),4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-11),4-{[(6-溴-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-12),4-{[(6-溴-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-13),4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-14),4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-15),4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国家专利申请WO 。
●化合物(I-16),4-{[(6-溴-5-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-17),4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-18),3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}环戊-2-烯-1-酮,其结构式为
并已知于WO 92/00964。
●化合物(I-19),3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}环戊-2-烯-1-酮,其结构式为
并已知于DE A。
●化合物(I-20),4-{[(2-氯-2,3-二氢-1,3-噻唑-5-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于WO 92/00964和DE A。
●化合物(I-21),4-[甲基(吡啶-3-基甲基)氨基]呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-22),4-{环丙基[(6-氟吡啶-3-基)甲基]氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-23),4-(甲基{[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-24),4-(环丙基{[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]甲基}氨基)呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-25),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}-5-甲基呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于WO 92/00964和DE A。
●化合物(I-26),4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-27),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}噻吩-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-28),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}-3-氟代呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-29),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲氧基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-30),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-31),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-32),4-{烯丙基[(6-氯吡啶-3-基)甲基]氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-33),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](丙-2-炔-1-基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-34),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-35),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基]氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-36),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于非在先公开的国际专利申请WO 。
●化合物(I-37),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氯-2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-38),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}-3-溴代呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-39),4-{[(6-氯-5-甲基吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-40),4-{[(6-氯-5-甲基吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并已知于国际专利申请WO 。
●化合物(I-41),3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](丙基)氨基}环己-2-烯-1-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-42),3-{烯丙基[(6-氯吡啶-3-基)甲基]氨基}环己-2-烯-1-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-43),3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](丙-2-炔-1-基)氨基}环己-2-烯-1-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-44),3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基]氨基}环己-2-烯-1-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-45),3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}环己-2-烯-1-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
●化合物(I-46),3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](乙基)氨基}环己-2-烯-1-酮,其结构式为
并已知于EP 0539588A。
卤素取代的基团,例如卤代烷基,为单卤代或具有高达最大可能数量取代基的多卤代。在多卤代的情况下,卤原子可以相同或不同。在本文中,卤素代表氟、氯、溴或碘,特别是氟、氯或溴。
优选、特别优选或极特别优选的化合物是各自带有所提及的优选、特别优选或极特别优选的取代基的化合物。
饱和的或不饱和的烃基如烷基或烯基——也可与杂原子结合,例如烷氧基的情形——如果可能,各自可为直链的或支链的。
任选被取代的基团可为单取代或多取代的,其中在多取代情况下取代基可以相同或不同。
然而,上面宽泛列出的或优选范围中列出的基团定义或说明也可按需要彼此结合,即各个范围和优选范围之间的结合也是可行的。
在本发明的范围内,当本文提及烯胺羰基化合物时,其通常为通式(I)的烯胺羰基化合物,通式(I)所涵盖的化合物特别是通式(I-a)至(I-d)的化合物,尤其是通式(I-1)至(I-46)的化合物。
本发明已证明烯胺羰基化合物对植物生长具有活性。
术语“植物生长”在本发明范围内应被理解为意指与烯胺羰基化合物——特别是通式(I)的烯胺羰基化合物——的已知杀虫活性、优选地杀昆虫活性不直接相关的植物的各种有利性质。此类有利性质有例如下文提及的改善的植物特性加速有性繁殖和无性繁殖材料的萌芽和出苗,改善表面和深处的根系生长,增强匍匐茎或分蘖枝的发育,使匍匐茎和分蘖枝更强和更多产,改善芽生长,提高直立力量,提高芽基直径,增大叶面积,提高诸如碳氢化合物、脂肪、油、蛋白质、维生素、矿物质、精油、染料、纤维的营养物质和成分的产量,使纤维质量更好,开花更早,提高花数量,降低有毒产物如真菌毒素的含量,降低残余物或任意类型不利成分的含量或改善可消化性、改良采收作物的耐藏性,改善对不利温度的耐受性,改善对干燥和干旱以及由淹水引起的缺氧的耐受性,改善对提高的土壤盐渍度和水的耐受性,提高对臭氧胁迫的耐受性,改善对除草剂和其他植物处理剂的耐受性,改善吸水和光合速度,有利的植物性质例如加速成熟、成熟更均匀、对有益动物吸引更强、改善授粉,或本领域技术人员公知的其他有利性质。
如已知的,以上提及的植物的各种有利性质可部分地结合,且通常可使用合适的术语描述它们。此类术语有例如下列的植物强化作用(phytotonic effect)、对胁迫因素的抗性、较少植物胁迫、植物健康(plant health)、健康的植物、植物健康(plant fitness)、植物良好(plant wellness)、植物观念(plant concept)、活力效果(vigor effect)、胁迫屏障、保护屏障、作物健康、作物健康性质、作物健康产品、作物健康管理、作物健康疗法(crop health therapy)、植物健康、植物健康性质、植物健康产品、植物健康管理、植物健康疗法(plant healththerapy)、绿化效应(greening effect)或回青效应(regreening effect)、新鲜,或本领域的技术人员非常熟悉的其他术语。
已证明了通式(I)的烯胺羰基化合物对植物生长具有积极效果。在本发明的范围内,术语“本发明的范围内的良好效果”应理解为以下含义,但不受其限制,
●至少出苗提高一般5%,特别是10%,特别优选15%,尤其20%,
●至少产率提高一般5%,特别是10%,特别优选15%,尤其20%,
●至少根发育提高一般5%,特别是10%,特别优选15%,尤其20%,
●至少芽长度增加一般5%,特别是10%,特别优选15%,尤其20%,
●至少叶面积增加一般5%,特别是10%,特别优选15%,尤其20%,
●至少萌芽提高一般5%,特别是10%,特别优选15%,尤其20%,
●至少出苗提高一般5%,特别是10%,特别优选15%,尤其20%,和/或
●至少光合速度提高一般5%,特别是10%,特别优选15%,尤其20%,
所述效果可单独出现或两种或多种效果组合出现。
本发明还发现对植物或其环境结合施用烯胺羰基化合物与下文定义的肥料会带来协同的生长促进效果。
可与上文详细说明的烯胺羰基化合物一起根据本发明使用的肥料有普通有机和无机含氮化合物,例如尿素、脲/甲醛缩合物、氨基酸、铵盐和硝酸铵、钾盐(优选盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐)、磷酸盐和/或亚磷酸盐(优选钾盐和铵盐)。本文必须特别提及的有NPK肥料,即包含氮、磷和钾的肥料,硝酸铵钙,即还包含钙或铵硝酸盐硫酸盐(通式(NH4)2SO4 NH4NO3)的肥料,磷酸铵和硫酸铵。这些肥料是技术人员通常已知的,还参见例如Ullmann′s Encyclopedia of IndustrialChemistry,第5版,A 10卷,323-431页,Verlagsgesellschaft,Weinheim,1987。
所述肥料也可包含微量营养素(优选钙、硫、硼、锰、镁、铁、硼、铜、锌、钼和钴)的盐和植物激素(例如维生素B1和吲哚-3-乙酸(IAA))或其混合物。本发明使用的肥料也可包含其他盐,如磷酸一铵(MAP)、磷酸二铵(DAP)、硫酸钾、氯化钾、硫酸镁。二次营养物质或微量元素的合适的量为以所述肥料总量计的从0.5至5重量%的量。其他可能的成分有植物保护剂、杀虫剂或杀真菌剂、生长调节剂或其结合物。这将在下文进一步详细说明。
可以以例如粉剂、颗粒剂、粒剂(prills)或compactate形式使用所述肥料。然而,也可以以液体形式,使其溶于含水介质中使用所述肥料。在此情况下,稀氨水也可用作氮肥。另外可能的肥料的成分描述于例如Ullmann′s Encyclopedia of Industrial Chemistry,第5版,1987,A 10卷,363-401页,DE-A 4128828,DE-A 1905834和DE-A 中。
肥料——其在本发明范围内可以为单肥和/或复合肥的形式(例如由氮、钾或磷构成)——的一般构成可在较宽范围内变化。一般而言,从1至30重量%的氮(优选5至20重量%)、从1至20重量%的钾(优选从3至15重量%)和从1至20重量%的磷(优选从3至10重量%)的含量是有利的。微量元素的含量通常是ppm量级的,优选在从1至1000ppm的数量级。
在本发明的范围内,可以同时、即同步地施用所述肥料与烯胺羰基化合物,特别是通式(I)的烯胺羰基化合物。然而,也可首先使用肥料,然后使用烯胺羰基化合物,或首先使用烯胺羰基化合物,然后使用肥料。然而在不同步施用烯胺羰基化合物和肥料的情况下,本发明范围内的施用在起作用的范围(functional context)内进行,特别是在一般24小时,优选18小时,特别优选12小时,尤其是6小时,更尤其是4小时,甚至更尤其是2小时的时间段内。在本发明的一个很特别的实施方案中,本发明通式(I)的活性物质和肥料的施用在小于1小时,优选小于30分钟,特别优选小于15分钟的时间段内进行。
由至少一种本发明使用的活性物质和至少一种肥料开始,还可以制备尺寸稳定的混合物,例如以杆、颗粒、片等形式。为制备合适的尺寸稳定的混合物,可将所述成分彼此混合并且——如果合适——将其挤出,或可用至少一种本发明使用的通式(I)的活性物质涂敷肥料。如果合适,也可在尺寸稳定的混合物中使用制剂助剂,例如填充剂或粘合剂,以实现所形成混合物的尺寸稳定性。由于合适的尺寸稳定性,此类混合物特别适用于在家庭和园艺部门应用,即私人使用者或园艺业余爱好者可以以预先确定的精确定义的量且无需特殊助剂使用尺寸稳定的混合物或其中存在的成分。
另外,至少一种本发明使用的活性物质与至少一种肥料的混合物也可以以液体形式存在,从而使形成的混合物可以被例如农业领域中的专业人员以所谓的桶混剂的形式施用。
使用至少一种本发明使用的活性物质和至少一种肥料可提高根系生长,其又使得可摄取更多的营养,从而促进植物生长。
本发明使用的活性物质,如果合适与肥料一起,可优选用于下列植物,下文的列举是非限制性的。
优选的植物有有用植物、观赏植物、草皮、通常在公共和家用部门作为观赏植物使用的树木、以及森林树木。森林树木包含用以生产木材、纤维素、纸张的树木和由树木的部分制备的产品。
本发明使用的术语有用植物是指用作获得食物、饲料、燃料或用于工业目的的植物的作物植物。
可用本发明的方法改进的有用植物包括例如下列类型的植物草皮,藤本植物,谷物例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米和粟/蜀黍;甜菜例如糖用甜菜和饲用甜菜;水果例如仁果类水果,核果和无核水果,例如苹果、梨、李、桃、杏、樱桃和浆果类,例如草莓、山莓、黑莓;豆类例如菜豆、小扁豆、豌豆和大豆;油料作物例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆和花生;瓜类例如南瓜(pumpkin/squash)、黄瓜和甜瓜;纤维植物例如棉花、亚麻、大麻和黄麻;柑橘类水果例如橙、柠檬、柚和桔;蔬菜例如菠菜、莴苣、芦笋、洋白菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯和甜椒;樟科例如鳄梨、樟属(Cinnamomum)、樟脑,还有植物如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、蛇麻子、香蕉、橡胶植物和观赏植物,例如花、灌木类、落叶树和针叶树。该列举并非限制。
下列植物被认为是特别适于应用本发明方法的目标作物棉花、茄子、草皮、仁果类水果、核果、无核水果、玉米、小麦、大麦、黄瓜、烟草、藤本植物、稻、谷物、梨、菜豆、大豆、油菜、番茄、甜椒、甜瓜、洋白菜、马铃薯和苹果。
可用本发明的方法改进的树木的实例有冷杉属(Abies sp.)、桉属(Eucalyptus sp.)、云杉属(Picea sp.)、松属(Pinus sp.)、七叶树属(Aesculus sp.)、悬铃木属(Platanus sp.)、椴树属(Tiliasp.)、枫属(Acer sp.)、铁杉属(Tsuga sp.)、白蜡树属(Fraxinussp.)、花楸属(Sorbus sp.)、桦木属(Betula sp.)、山楂属(Crataegussp.)、榆属(Ulmus sp.)、栎属(Quercus sp.)、山毛榉属(Fagus sp.)、柳属(Salix sp.)、杨属(Populus sp.)。
优选的可用本发明的方法改进的树木有七叶树属树种欧洲七叶树(A.hippocastanum)、小花七叶树(A.pariflora)、红色七叶树(A.carnea);悬铃木属树种悬铃木(P.aceriflora)、一球悬铃木(P.occidentalis)、悬铃木鹃(P.racemosa);云杉属树种挪威云杉(P.abies);松属树种辐射松(P.radiate)、西黄松(P.ponderosa)、扭叶松(P.contorta)、苏格兰松(P.sylvestre)、湿地松(P.elliottii)、西部白松(P.montecola)、美国白皮松(P.albicaulis)、藓苔松(P.resinosa)、长叶松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔松(P.flexilis)、P.jeffregi、P.baksiana、北美乔松(P.strobes);桉属树种大桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)、E.camadentis、亮果桉(E.nitens)、澳洲橡木(E.obliqua)、瑞格楠(E.regnans)、E.pilularus。
特别优选的可用本发明的方法改进的树木有松属树种辐射松、西黄松、扭叶松、苏格兰松、北美乔松;桉属树种大桉、蓝桉、E.camadentis。
极特别优选的可用本发明的方法改进的树木有欧洲七叶树、悬铃木科、菩提树、枫树。
本发明也可应用于任意草皮草,包括凉季草坪草和暖季草坪草。凉季草坪草的实例有早熟禾属(bluegrasses)(Poa spp.),例如草地早熟禾(Kentucky bluegrass)(Poapratensis L.)、粗茎早熟禾(roughbluegrass)(Poa trivialis L.)、加拿大早熟禾(Canada bluegrass)(Poa compressa L.)、一年生早熟禾(annual bluegrass)(Poa annuaL.)、山地早熟禾(upland bluegrass)(Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(wood bluegrass)(Poa nemoralis L.)和鳞茎早熟禾(bulbous bluegrass)(Poa bulbosa L.);剪股颖属(bentgrasses)(Agrostis spp.),例如匍匐翦股颖(creeping bentgrass)(Agrostispalustris Huds.)、细弱翦股颖(colonial bentgrass)(Agrostis tenuisSibth.)、普通剪股颖(velvet bentgrass)(Agrostis canina L.)、德国南部混合翦股颖(South German Mixed Bentgrass)(翦股颖属,包括细弱翦股颖、普通剪股颖和匍匐翦股颖)和小糠草(redtop)(Agrostisalba L.);
羊茅属(fescues)(Festuca spp.),例如紫羊茅(red fescue)(Festucarubra L. spp.rubra)、匍匐紫羊茅(creeping fescue)(Festuca rubraL.)、邱氏羊茅(chewings feseue)(Festuca rubra commutata Gaud.)、羊狐草(sheep fescue)(Festuca ovina L.)、硬羊茅(hard fescue)(Festuca longifolia Thuill.)、hair fescue(Festucu capillata Lam.)、高羊茅(tall fescue)(Festuca arundinacea Schreb.)和牛尾草(meadowfescue)(Festuca elanor L.);
黑麦草属(ryegrasses)(Lolium spp.),例如一年生黑麦草(annualryegrass)(Lolium multiflorum Lam.)、多年生黑麦草(perennialryegrass)(Lolium perenne L.)和意大利黑麦草(italian ryegrass)(Lolium multiflorum Lam.);
和冰草属(wheatgrasses)(Agropyron spp.),例如扁穗冰草(fairway wheatgrass)(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.)、沙生冰草(crested wheatgrass)(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)和西部冰草(western wheatgrass)(Agropyron smithii Rydb.)。
另外的凉季草坪草的实例有海滩草(beachgrass)(Ammophilabreviligulata Fern.),大扁雀稗(smooth bromegrass)(Bromus inermisLeyss.),香蒲(cattails)如梯牧草(Timothy)(Phleum pratense L.)、sand cattail(Phleum subulatum L.),或鸭茅(orchardgrass)(Dactylisglomerata L.),匍匐碱茅(weeping alkaligrass)(Puccinellia distans(L.)Parl.)和洋狗尾草(crested dog’s-tail)(Cynosurus cristatus L.)。
暖季草坪草的实例有百慕达草(Bermudagrass)(Cynodon spp.L.C.Rich)、结缕草(zoysiagrass)(Zoysia spp.Willd.)、盾叶草(St.Augustine grass)(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、假俭草(centipedegrass)(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、类地毯草(carpetgrass)(Axonopus affinis Chase)、美洲雀稗(Bahia grass)(Paspalum notatum Flugge)、东非狼尾草(Kikuyugrass)(Pennisetumclandestinum Hochst.ex Chiov.)、野牛草(buffalo grass)(Buchloedactyloids(Nutt.)Engelm.)、格兰马草(Blue gramma)(Boutelouagracilis(H.B.K.)Lag.ex Griffiths)、海滨雀稗(seashore paspalum)(Paspalum vaginatum Swartz)和垂穗草(sideoats grama)(Boutelouacurtipendula(Michx.Torr.))。对于本发明的用途,凉季草坪草通常是优选的。特别优选的有早熟禾、海滩草和小糠草、羊茅和黑麦草。尤其优选翦股颖。
还发现通式(I)的烯胺羰基化合物使得致病相关蛋白质(PR蛋白质)系列的基因的表达增加。PR蛋白质主要加强植物对生物胁迫因素的防御,所述生物胁迫例如植物致病真菌、细菌和病毒。因而,在施用烯胺羰基化合物,特别是通式(I)的烯胺羰基化合物以后,植物会被更好的保护而免于植物致病真菌、细菌和病毒的感染。对于必须以混合物形式使用杀虫剂、杀真菌剂和杀细菌剂以及相继施用烯胺羰基化合物,特别是通式(I)的烯胺羰基化合物的情形,所述杀虫剂、杀真菌剂和杀细菌剂的活性得以加强。
所述活性物质可转化为常规制剂,例如溶液、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性物质浸渍的天然材料、经活性物质浸渍的合成材料、肥料以及聚合材料中的微胶囊剂。
这些制剂以已知方式制备,例如将活性物质与填充剂混合,即,与液体溶剂和/或固体载体混合,任选使用表面活性剂,即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。这些制剂在适合的工厂中或在施用之前或施用过程中进行配制。
适宜用作助剂的为适于将特定特性例如某些工艺特性和/或特定的生物特性赋予组合物本身和/或由其制得的制剂(例如喷雾液、拌种剂)的物质。适合的助剂通常为填充剂、溶剂和载体。
适宜的填充剂为,例如水,极性和非极性有机化学液体,例如芳香烃和非芳香烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合适,其还可被取代、醚化和/或酯化)、酮(例如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)以及(聚)醚,未被取代的和被取代的胺、酰胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯、砜和亚砜(例如二甲基亚砜)。
如果所用填充剂为水,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。适宜的液体溶剂主要有芳香族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳香族化合物和氯代脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如石油馏分、矿物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基亚砜;以及水。
适宜的固体载体有
例如铵盐,和粉碎的天然矿物如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土,及粉碎的合成矿物如细分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐;适用于颗粒剂的固体载体有例如粉碎并分级的天然岩石,例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石;和合成的无机及有机粉颗粒;及有机物颗粒,例如纸、木屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎;适宜的乳化剂和/或发泡剂有例如非离子及阴离子乳化剂,例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚,如烷基芳基聚乙二醇醚,烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐,以及蛋白质水解产物;适宜的分散剂有非离子物质和/或离子物质,例如醇-POE和/或醇-POP醚、酸和/或POP-POE酯、烷基芳基和/或POP-POE醚、脂肪-和/或POP-POE加合物、POE-和/或POP-多元醇衍生物、POE-和/或POP-脱水山梨糖醇加合物或蔗糖加合物、烷基或芳基硫酸酯、烷基或芳基磺酸酯,及烷基或芳基磷酸酯,或者相应的PO-醚加合物。此外适宜的低聚物或聚合物,例如由乙烯单体、丙烯酸、由EO和/或PO单独地或与例如(多)醇或(多)胺相结合而得到的低聚物或聚合物。也可使用木质素及其磺酸衍生物、未经改性的和经改性的纤维素、芳香族和/或脂族磺酸以及它们与甲醛的加合物。
制剂中可使用增粘剂,例如羧甲基纤维素,和粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯;及天然磷脂,例如脑磷脂和卵磷脂,及合成磷脂。
可使用着色剂,例如无机颜料,如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝;及有机染料,例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料;及微量营养物质,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
其它可使用的添加剂有香料、任选经改性的矿物油或植物油、蜡和营养物质(包括微量营养物质),例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
还可存在的有稳定剂,例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其它用于改进化学和/或物理稳定性的试剂。
制剂通常含有介于0.01和98重量%之间的活性物质,优选介于0.5和90%之间。
本发明活性物质可以其市售制剂或者以将所述制剂与其它活性物质混合所制备的使用形式存在,所述其它活性物质例如杀昆虫剂、引诱剂、化学不孕剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素。
本发明还涉及烯胺羰基化合物、特别是通式(I)的烯胺羰基化合物用于保护植物免于由真菌、细菌、病毒、MLO(类支原体)和/或RLO(类立克次氏体)引起的植物病害的用途。除防治有害物以外,所述烯胺羰基化合物还带来对植物的良好保护,使其免于真菌、细菌或病毒病原体的侵害。
优于其他可能方法的优势有实现该保护所需的施用率低,以及植物对通式(I)的烯胺羰基化合物的耐受性良好。此外,仅用一种活性物质可实现对多种病原体的防护。
为实现对病原体的防护,可使用单独的活性物质或用通式(I)的烯胺羰基化合物的结合物对植物进行处理,特别是针对由真菌、细菌、病毒、MLO(类支原体)和/或RLO(类立克次氏体)引起的植物病害。
此外,所述的烯胺羰基化合物对植物内在防御的积极作用可通过用杀虫、杀真菌或杀细菌活性物质进行另外的处理而加强。
在一个优选的实施方案中,该保护通过用通式(I)的烯胺羰基化合物处理从而诱发PR蛋白质来实现。
优选的通式(I)的烯胺羰基化合物有
(I-1)4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-2)4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-3)4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-4)4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-5)3-氯-4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-6)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-7)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-8)4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-9)4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-10)4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-11)4-{[(6-溴-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-12)4-{[(6-溴-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-13)4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-14)4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-15)4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-16)4-{[(6-溴-5-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-17)4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-18)3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}环戊-2-烯-1-酮,
(I-19)3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}环戊-2-烯-1-酮,
(I-20)4-{[(2-氯-2,3-二氢-1,3-噻唑-5-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-21)4-[甲基(吡啶-3-基甲基)氨基]呋喃-2(5H)-酮,
(I-22)4-{环丙基[(6-氟吡啶-3-基)甲基]氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-25)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}-5-甲基呋喃-2(5H)-酮,
(I-29)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲氧基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-31)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-34)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-35)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基]氨基}呋喃-2(5H)-酮。
极特别优选的通式(I)的烯胺羰基化合物有
(I-4)4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-5)3-氯-4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-6)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-7)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-8)4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-14)4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-18)3-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}环戊-2-烯-1-酮,
(I-25)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}-5-甲基呋喃-2(5H)-酮,
(I-29)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲氧基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-31)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,
(I-34)4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮。
特别优选地,依据本发明处理各自市售或正在使用的植物栽培种的植物。植物栽培种的含义理解为具有通过常规育种、诱变或重组DNA技术而获得的新特性(“特征”)的植物。因此,作物植物可以是可通过常规育种和优化方法,或通过生物技术和重组方法,或这些方法的结合获得的植物,包括转基因植物,也包括受植物育种者权利(PlantBreeders’Rights)保护或不受其保护的植物变种。
因此,本发明的处理方法可用于处理遗传修饰生物(GMO),例如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是将异源基因稳定地整合入基因组的植物。术语“异源基因”主要指在植物外部进行提供或装配的基因,并且当将该基因引入核内基因组、叶绿体基因组或线粒体基因组时,其通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或者通过下调或沉默存在于植物内的一种或多种其它基因(例如使用反义技术、共抑制技术或RNAi技术[RNA干扰])而给予被转化植物新的或改进的农学或其它特性。位于基因组内的异源基因也被称为转基因。根据其在植物基因组内的具体位置而定义的转基因被称为转化株系(transformationevent)或转基因株系(transgenic event)。
依据植物种或植物栽培种、其所在地和生长条件(土壤、气候、生长期、营养),本发明的处理也可产生超加和性(“协同”)效应。例如,可取得如下超过实际预期的效果例如可降低可根据本发明使用的活性物质和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性、改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者对水或土壤含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、使果实更大、株高更高、叶色更绿、开花更早、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、提高果实内的糖浓度、改善采收产品的贮存稳定性和/或加工性能。
在某些施用率下,本发明的活性物质结合物还可在植物体内具有强化效应。因此,它们也适于调动植物的防御体系,以抵御不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病毒的侵袭。如果合适,这可能是本发明结合物抵御例如真菌的活性提高的原因之一。在本文中,植物强化(抗性诱导)物质的含义应理解为能够以这样一种方式刺激植物防御体系的那些物质或物质的结合物当随后接种不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病毒时,经处理的植物对所述不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病毒表现出很大程度的抗性。在本发明中,不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病毒应理解为意指植物致病真菌、细菌和病毒。因此,本发明的物质可用于在处理之后的一定时期内保护植物抵抗上述病原体的侵袭。实现保护的时期通常在用活性物质处理植物之后延续1至10天,优选1-7天。
优选依据本发明处理的植物和植物变种包括具有赋予所述植物(无论其是通过育种和/或生物技术方法获得)特别有利、有用的特征的遗传物质的所有植物。
还优选依据本发明处理的植物和植物变种对一种或多种生物胁迫因素具有抗性,即所述植物显示出针对动物有害物和微生物有害物——例如针对线虫、昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌、病毒和/或类病毒——的更好的防御性。
还可依据本发明处理的植物和植物变种为对一种或多种非生物胁迫因素具有抗性的植物。非生物胁迫条件可以包括例如干旱、低温曝露、热曝露、渗透胁迫、淹水、增加的土壤盐渍度、增加的矿物曝露、臭氧曝露、强光曝露、受限制的氮养分的利用度、受限制的磷养分的利用度、避免遮光。
还可依据本发明处理的植物和植物变种为特征为具有提高的产率特性的那些植物。所述植物的提高的产率可由例如改进的植物生理、生长与发育如用水效率、水保持效率、改进的氮的使用、提高的碳素同化作用、改进的光合作用、提高的发芽率和加速成熟而产生。产率还会受改进的植物体系结构(plant architecture)(在胁迫及非胁迫条件下)的影响,所述植物体系结构包括但不限于,提早开花、针对杂交种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和距离、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、降低的种子传播、降低的荚果开裂和抗倒伏性。产率特征还包括种子成分,例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量及组成、营养价值、抗营养化合物的降低、改进的加工性能和良好的贮存稳定性。
可依据本发明处理的植物为已表达出杂种优势或杂种活力的特性的杂种植物,所述特性通常会导致更高的产率、活力、健康度和对生物及非生物胁迫的抗性。所述植物通常由一种自交雄性不育亲系(母系)与另一种自交雄性能育亲系(父系)杂交而制得。杂种种子通常从雄性不育植株中采收并售给栽培者。雄性不育植株有时(例如玉米)可通过去雄花穗(即机械去除雄性繁殖器官或雄花)制得,但是,更通常地,雄性不育性由植物基因组中的遗传决定因子产生。在此情况下,尤其是当希望从杂种植株采收的产品是种子时,确保杂种植株的雄性能育性的完全恢复通常是有用的,所述杂种植株含有造成雄性不育性的遗传决定因子。这可通过确保父系具有合适的能够恢复杂种植株的雄性能育性的育性恢复基因而实现,所述杂种植株含有造成雄性不育的遗传决定因子。雄性不育遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质雄性不育性(CMS)的实例在例如芸苔属(Brassicaspecies)(WO 、WO 、WO 、WO、WO 和US 6,229,072)中进行了描述。但是,雄性不育遗传决定因子也可位于核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如遗传工程而获得。获得雄性不育植株的特别有用的方法在WO 89/10396中有描述,其中例如核糖核酸酶如芽孢杆菌RNA酶在雄蕊的绒毡层细胞中进行选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂在绒毡层细胞中的表达而恢复(例如WO)。
可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为除草剂耐受性植物,即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
除草剂耐受性植物有例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物,即对除草剂草甘膦或其盐类具有耐受性的植物。例如草甘膦耐受性植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合成酶(5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase)(EPSPS)的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌(Salmonellatyphimurium)细菌的AroA基因(突变体CT7)(Comai et al.,Science(1983),221,370-371)、农杆菌属种(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因(Barry et al.,Curr.Topics Plant Physiol.(1992),7,139-145)、编码矮牵牛EPSPS的基因(Shah et al.,Science(1986),233,478-481)、编码番茄EPSPS的基因(Gasser et al.,J.Biol.Chem.(1988),263,)或编码Eleusine EPSPS的基因(WO )。所述EPSPS基因也可以是例如EP-A 0837944、WO 、WO 或WO中所述的突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得,如US 5,776,760和US 5,463,175中所描述。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得,例如WO 、WO 、WO 和WO 中所描述。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有天然发生上述基因的突变的植物而获得,例如WO 或WO中所描述。
其它除草剂耐受性植物有例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂具有耐受性的植物,所述除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinotricin)或草铵膦(glufosinate)。所述植物可通过表达解毒除草剂的酶或对抑制作用有耐受性的谷氨酰胺合成酶突变体而获得。一种所述的有效解毒酶为编码草丁膦乙酰基转移酶的酶(例如链霉菌(Streptomyces)种的bar或pat蛋白)。表达外源性草丁膦乙酰基转移酶的植物在例如US 5,561,236、US 5,648,477、US 5,646,024、US 5,273,894、US 5,637,489、US 5,276,268、US 5,739,082、US 5,908,810和US 7,112,665中有描述。
其它的除草剂耐受性植物也可以是对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。羟苯丙酮酸双加氧酶是催化将对羟基苯基丙酮酸盐(HPP)转化成尿黑酸的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用编码突变的HPPD酶的基因进行转化,如WO 、WO 和WO 中所描述。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些尽管通过HPPD抑制剂对天然HPPD酶具有抑制作用但能够形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。这类植物和基因在WO和WO 中有所描述。植物对HPPD抑制剂的耐受性除用编码HPPD耐受性酶的基因外,也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进,如WO 中所描述。
其它的除草剂耐受性植物还有对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括,例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶类、嘧啶基氧(硫)基苯甲酸酯类(pyrimidinyoxy(thio)benzoates)和/或磺酰基氨羰基三唑啉酮(sulfonylaminocarbonyltriazolinone)除草剂。已知ALS酶(也称为乙酰羟酸合成酶,AHAS)的不同突变赋予不同除草剂和除草剂组耐受性,例如在Tranel and Wright,Weed Science(2002),50,700-712以及US 5,605,011、US 5,378,824、US 5,141,870和US5,013,659中有描述。磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物的生产在US 5,605,011、US 5,013,659、US 5,141,870、US 5,767,361、US 5,731,180、US 5,304,732、US 4,761,373、US 5,331,107、US 5,928,937和US 5,378,824;以及国际公布文本WO 中进行了描述。其它的咪唑啉酮耐受性植物在例如WO 、WO 、WO 、WO 、WO 、WO 、WO 和WO 中也进行了描述。其它的磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物还在例如WO 中进行了描述。
其它对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂存在的情况下进行细胞培养选择、或者诱变育种而获得,例如US5,084,082中对大豆、WO 中对稻、US 5,773,702和WO中对甜菜、US 5,198,599中对莴苣或WO 中对向日葵进行的描述。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有昆虫抗性的转基因植物,即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
本文所用“具有昆虫抗性的转基因植物”包括含有至少一种包括编码下列蛋白的编码序列的转基因的任何植物
1)苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,例如Crickmore et al.,Microbiology and Molecular BiologyReviews(1998),62,807-813所列出、Crickmore et al.(2005)在苏云金杆菌毒素命名法(在线http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)中所更新的杀虫晶体蛋白或者其杀虫部分,例如Cry蛋白类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb的蛋白或其杀虫部分;或者
2)苏云金杆菌晶体蛋白或其一部分,该部分在苏云金杆菌的另一种其它晶体蛋白或其一部分——例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素——存在下具有杀虫活性(Moellenbeck
et al.,Nat.Biotechnol.(2001),19,668-72;Schnepf et al.,Applied Environm.Microbiol.(2006),71,);或者
3)含有苏云金杆菌的两种不同杀虫晶体蛋白部分的杂种杀虫蛋白,如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种,例如由MON98034玉米株系制得的Cry1A.105蛋白(WO );或者
4)上述1)-3)中任何一项的蛋白,其中一些氨基酸、特别是1-10个氨基酸被另一种氨基酸取代以获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性、和/或扩展所作用的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引起编码DNA中的改变,例如MON863或MON88017玉米株系中的Cry3Bb1蛋白、或者MIR604玉米株系中的Cry3A蛋白;
5)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌蛋白或其杀虫部分,例如下列网址中所列的营养期杀虫蛋白(VIP)http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html,例如VIP3Aa蛋白类的蛋白;或者
6)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,该蛋白在苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一种分泌蛋白——例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素——的存在下具有杀虫活性(WO );或者
7)含有来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白的部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种;或者
8)上述1)-3)中任何一项的蛋白,其中一些氨基酸、特别是1-10个氨基酸被另一种氨基酸取代以获得对目标昆虫种类更高的杀虫活性、和/或扩展所作用的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引起编码DNA中的改变(同时仍编码杀虫蛋白),例如COT102棉花株系中的VIP3Aa蛋白。
当然,本文所用具有昆虫抗性的转基因植物也包括含有编码上述1-8类中任何一项的蛋白的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中,昆虫抗性植物包含多于一种的编码上述1-8类中任何一项的蛋白的转基因,从而扩展所作用的目标昆虫种类的范围或者通过使用对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具有不同的作用方式——例如结合至昆虫的不同受体结合位点——的不同蛋白来延迟植物的昆虫抗性的发展。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)对非生物胁迫因素具有耐受性。所述植物可通过遗传转化、或通过选择含有赋予所述胁迫抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括
a.含有能够降低植物细胞或植物中多

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