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抗精神病药齐拉西酮市场简析
作者：邵建国&&&&数据来源：医谷网-医药经济报&&&&点击数：&&&&更新时间：12/19/2013
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齐拉西酮（Ziprasidone）是5-羟色胺2A（5-HT2A）和多巴胺D2受体的强拮抗剂，对精神分裂症阳性症状、阴性症状、情感症状及认知障碍有确切疗效，是目前已上市非典型抗精神分裂症药物中唯一对去甲肾上腺素（NE）、5-HT再摄取具有中度抑制作用的药物。
强劲增势引人瞩目
齐拉西酮由辉瑞于1987年研制合成，该药口服剂型和肌注剂型分别于1998年和2000年9月在瑞典上市。日，该公司的烟酸齐拉西酮胶囊获准在美国上市；日，甲磺酸齐拉西酮注射剂获准在美国上市，商品名为Geodon，此后相继在瑞典、新西兰等超过89个国家上市。齐拉西酮的适应证包括精神分裂症、双相情感障碍急性燥狂发作及混合性发作。
2004年，有临床数据表明，用于治疗精神分裂症的Geodon与原有药物相比，在有效性、剂量灵活性、不良反应耐受等方面具有独特优势，该药销售额增长强劲。2006年，该药成为美国增长最快的非典型抗精神病药物。2009年，Geodon位列美国品牌药零售销售额TOP200，销售额为8.74亿美元。2011年，Geodon在美国的销售额约为8.59亿美元。
日，该品种在美专利期满。而在此之前，同年3月2日，印度制药商瑞迪博士宣布在美国推出盐酸齐拉西酮胶囊，即Geodon的仿制版本。瑞迪博士的盐酸齐拉西酮胶囊规格有：20mg、40mg、60mg和80mg。
卓乐定占绝对优势
2007年，辉瑞公司的盐酸齐拉西酮胶囊获准进入国内，商品名为Zeldox（卓乐定）。盐酸齐拉西酮没有在中国申请化合物专利，也没有申请行政保护。在此之前，2005年，重庆圣华曦药业股份有限公司首家获得盐酸齐拉西酮原料、片的批文，商品名为力复君安。2006年，重庆圣华曦药业股份有限公司获得了甲磺酸齐拉西酮原料和注射液批文。同年，江苏恩华药业股份有限公司获得盐酸齐拉西酮原料、片的批文，商品名为思贝格。2009年，江苏恩华药业股份有限公司获得甲磺酸齐拉西酮原料和注射液批文。2012年，辉瑞公司的注射用甲磺酸齐拉西酮获准进入国内。
年，国内16城市样本医院齐拉西酮用药金额先扬后抑，其中，2008年增幅最高达200%。此后，在奥氮平和喹硫平的冲击下，齐拉西酮增幅逐年下降，2012年降幅高达11%。年，齐拉西酮仅占精神安定药市场不到3%份额；2012年，其所占市场份额为2.78%。
2012年，辉瑞的卓乐定占据绝对优势，市场份额高达70.82％，较2011年同期略微上升了1.03个百分点。齐拉西酮余下市场由国内两个品牌划分，排在首位的是重庆圣华曦药业股份有限公司的力复君安，占据18.80%份额；紧随其后的是江苏恩华药业股份有限公司的思贝格，市场份额为10.37%。
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华源医药网　版权所有齐拉西酮的副作用大吗?有不吃药治好精神病的技术吗?
　　精神分裂症患者 性别：女 年龄：32
　　治疗：齐拉西酮(别名：齐哌西酮;噻帕西酮)
　　主诉:我吃了齐拉西酮将近半年，现在回忆不起发生的事情，昨天发生的事情今天就想不起来，是不是齐拉西酮的副作用啊?
　　齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，产品标明适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状，已经证实在患者使用中会对身体造成一定的伤害。
　　不论是齐拉西酮还是其他抗精神病药物，都只是“抗”而不是“治”
　　齐拉西酮是第二代抗精神病药物，临床治疗中对控制精神病的急性发作有一定的帮助，可以改善阳性症状。但是在使用齐拉西酮不良反应也较多，有的甚至会引起严重后果。常见有锥体外系反应、体位性低血压、肝功能损害、低血钾麻痹、恶心、消化不良、失眠、心动过速、转氨酶升高、Q-T间期延长，头痛、嗜睡、异常活动、便秘、消化不良和呼吸系统不适;出现抗精神病药恶性综合征或迟发性运动障碍等。
　　所以在使用齐拉西酮治疗患者的过程之一中，一定要密切观察患者的病情变化，定期复查血常规、肝功能、电解质、心电图，及时发现齐拉西酮的不良反应，及时对症治疗，以免造成更严重的后果。
　　不论是齐拉西酮，还是利培酮、奥氮平等抗精神病药物，都这是“抗”，在没有找到精神病发病原因的情况下，只是针对精神病患者表现的症状进行压制，在一定程度上改善或是减轻症状，但都不是
“治疗”，没有斩断病根，属于治标不治本，精神疾病会反复发作，同时也会对药物产生依赖，继续承受副作用对身体带来的伤害，患者苦不堪言。
　　治疗精神疾病必须从病根入手!
　　从病根入手，对彻底治愈精神分裂症等精神疾病是必须的。作为我国精神分裂症领域最权威专家之一，邓天喜教授介绍到，精神疾病是由于多基因缺失或重叠而引起的丘脑、大脑功能紊乱，而导致患者在感知、思维、情感和行为等方面出现异常，这一观点已经被证实，也是目前精神病病因的主流观点。所以只有修复致病易感基因，才能真正治愈精神分裂症等精神疾病。
　　我国首个攻克精神分裂症的方法——“686基因调序”精神康复体系，通过现代全基因解析技术，点对点精确锁定易感基因点位，通过基因探针、酶切等高科技生物医学手段进行基因修正，从而激活人体少突细胞，产生足够的髓磷脂来平衡神经递质，从而彻底治愈精神疾病!
　　“686基因调序”精神康复体系自临床开展以来，已有上万例患者接受治疗并康复，其中久治不愈患者占90%以上，创造了国内精神疾病最高治愈率、最短疗程记录，受到国家卫生部门和国际精神疾病学会(WPA)的高度肯定，被公认为是精神疾病患者的首选最佳治疗方案!也标志着精神疾病患者可以彻底摆脱药物依赖以及告别承受药物副作用带来的身体伤害，从此，全面恢复身心健康!
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（一）抗多巴胺D2受体效应
1．急性锥体外系反应：不典型抗精神病药的锥体外系反应强度大致为利培酮&齐拉西酮&阿立哌唑&奥氮平&氯氮平=喹硫平。就近年的临床应用来看，齐拉西酮的急性锥体外系反应不轻，尤其是静坐不能，即使预防性使用苯海索也不为过。
2．迟发性运动障碍：齐拉西酮已与几例迟发性运动障碍相关联，如能及时换药，有可能逆转。
3．高催乳素血症：引起高催乳素血症的严重度大抵是利培酮&齐拉西酮=奥氮平&喹硫平=氯氮平&阿立哌唑。因为奥氮平基本不引起高催乳素血症，故服齐拉西酮也应无明显顾虑。
4．增加总睡眠时间和降低觉醒性：齐拉西酮阻断多巴胺D2、5-HT2A、αl和H1受体，强效增加总睡眠时间，降低觉醒性。
（二）抗5-HT2A受体效应
齐拉西酮阻断5-HT2A受体，引起多巴胺脱抑制性释放，诱发躁狂。已有58例利培酮、喹硫平、奥氮平或齐拉西酮致躁狂的报告。
（三）抗αl受体效应
-齐拉西酮抗αl受体较弱，故引起镇静和直立性低血压效应较弱，镇静强度依次为氯氮平=奥氮平&喹硫平&利培酮&齐拉西酮&阿立哌唑。直立性低血压效应大致为氯氮平=氯丙嗪&利培酮&喹硫平&奥氮平=齐拉西酮。当齐拉西酮阻断αl受体扩张鼻黏膜血管时，引起鼻塞和鼻炎（卡他症状），甚至鼻出血。
（四）抗胆碱能效应
不典型抗精神病药阻断M1受体由强到弱依次为氯氮平=奥氮平&喹硫平&齐拉西酮&阿立哌唑=利培酮，齐拉西酮阻断较弱，用量适中(80～120mg/d)时，已有便秘报告。
（五）抗组胺H1受体效应
抗组胺H1受体由强到弱依次为氯氮平&奥氮平&喹硫平&利培酮&齐拉西酮&阿立哌唑。故齐拉西酮和阿立哌唑的体重增加效应最轻，高血糖和高血脂危险性最小，镇静效应也最轻。
（六）阻断5-HT和NE回收
齐拉西酮中度阻断5-HT和NE回收，即有类文拉法辛样不良反应，引起①减肥：齐拉西酮中度阻断5-HT和NE回收，有减肥药西布曲明样效应，其中阻断5-HT回收→激动5-HT2C受体→饱胀感；阻断NE回收→激动β3受体，促进脂肪分解，从而抵消阻断5-HT2A受体引起的体重增加效应；②恶心和消化不良：拟5-HT能激动5-HT3和5-HT4受体，引起恶心和消化不良；③失眠和激越：拟NE能激动αl受体，引起失眠和激越。如果服齐拉西酮失眠突出，加镇静药又有不良反应，减药又不可行，可换用其他抗精神病荮，换药改善的不良反应见表1-3-5。 表1-3-5齐拉西酮换成其他不典型抗精神病药改善不良反应
阿立哌唑 奥氮平 喹硫平 利培酮 锥体外系反应 … … ↓ … 静坐不能 … ↓ ↓ … 镇静 ↓ … … … 失眠 … ↓a ↓b ↓ 高催乳素血症 ↓ … …c … …=无效或加重；↓=轻度改善；
↓↓=中度改善；
↓↓↓=重度改善a我们的临床经验应是↓↓↓，b我们的临床经验应是↓↓，c我们的临床经验是↓
（七）激动5-HT1A受体效应
1．抑制快眼动睡眠：激动5-HT1A受体抑制快眼动睡眠，齐拉西酮强效激动5-HT1A受体，显著抑制快眼动睡眠。抗精神病药抑制快眼动睡眠由强到弱依次为齐拉西酮（强）=利培酮（强）&喹硫平（中）&氟哌啶醇（弱）&氯氮平(0)=奥氮平(0)。
2．降血糖：一般相信，激动5-HT1A受体降血糖，而阻断5-HT1A受体升血糖，在易感者可引起糖尿病。齐拉西酮激动5-HT1A受体，理论上降低血糖，进而降低糖尿病发生率。3834例服齐拉西酮的病人无1例报告此间发生糖尿病。
（八）抗5-HT1D受体效应
大脑血管上有5-HT1D受体，激动该受体脑血管收缩。齐拉西酮强效阻断5-HT1D受体，脑血管扩张，引起头痛。利培酮和奥氮平轻度阻断5-HT1D受体，喹硫平和氯氮平不阻断5-HT1D受体，单从这个机制上看，齐拉西酮引起头痛的机率应比它们为高。
（九）抗5-HT2C受体效应
不典型抗精神病药阻断5-HT2C受体，引起饱胀感缺失，增加进食量，引起体重增加。不典型抗精神病药阻断5-HT2C受体由强到弱依次为齐拉西酮&阿立哌唑&氯氮平&奥氮平&利培酮&喹硫平，但体重增加不取决于阻断5-HT2C受体的强度，而取决于阻断H1受体的强度。
楼主是医生吗？
万恶的利培酮
楼主，是不是每个精神分裂症的患者吃的药不一样，我的老妈一直服用五氟利多，20多年了，从来没有去过医院，是不是这个吃多了不好啊
帮偶查一下派利派酮
好！比精神医生还专业啊
我一直吃的齐拉西酮
这个博客不错 普及知识
不准的吧？
这里有连接
利培酮副作用那是相当的大。
我吃阿立哌
我吃了5年多氯丙嗪和齐拉西酮了
我吃齐拉，没有锥外反应，泌乳素高低我也不知道，副作用跟没有一样，就是这个睡眠太可怕，不吃睡不着，除了晚上其他时间想睡不可能
吃奥丹平难治的吗
其实精分药的副作用看颜文伟的文章就行，我病了好多年药吃过许多种，我觉得颜的文章比较符合我个人的体验。
利培酮的副作用真大啊
太不好受了 建议别吃
我吃齐拉西酮经常翻白眼 天天都有。。。静坐不能也严重
吃五年齐拉西酮的飘过
齐拉西酮脱发吗
吃利陪同的真惨
看看这些药物的副作用足足杀死一个人，所以敬请大家停药，保护好自己的人身安全
楼主吃阿立和什么 脱发吗
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