抗抑郁药物有哪些的药物在温度较高的室内会变质吗?

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抗抑郁药的合理选用
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医院出诊医生
擅长:失眠抑郁分裂等
擅长:失眠、抑郁、精神分裂等精神疾病
提问者采纳
因不能面诊,医生的建议及药品推荐仅供参考
职称:主治医师
专长:全科、体检分析、检验
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指导意见:你好,这个药物不像是普通的感冒药,每个人使用的剂量都一样,这个和您的情绪变化有直接的关系,使用的剂量需要经常调整,如果这几天受一些刺激,即使使用药物可能症状都会加重。
追问:我已经吃2粒了,还能多吃吗?
回复:先不要多吃,这个去看医生,我建议您最好固定一个医生去看。
专长:焦虑症、强迫症、恐惧症、抑郁症、躁狂症、精神分裂症...
问题分析:您好,失眠是指无法入睡或无法保持睡眠状态,导致睡眠不足。又称入睡和维持睡眠障碍,为各种原因引起入睡困难、睡眠深度或频度过短、早醒及睡眠时间不足或质量差等。建议要及时到专业医院进行治疗,以免耽误病情。意见建议:建议失眠患者要合理选择锻炼时间。下午锻炼是帮助睡眠的最佳时间,而有规律的身体锻炼能提高夜间睡眠的质量。保持室温稍凉。卧室温度稍低有助于睡眠。
专长:焦虑症、强迫症、恐惧症、抑郁症、躁狂症、精神分裂症...
问题分析:失眠是一种睡眠障碍的表现,失眠一般为睡眠时间少,睡梦中容易惊醒等影响白天社会功能的一种表现。其实治疗失眠的一些偏方对失眠也是有一定的作用的。意见建议:建议您使用一些中成药物来调理治疗。您平时可以多补充一些有助于神经功能的食品。如海鱼、虾、猪肝、猪腰、核桃、花生、苹果、蘑菇、蚕豆、牛奶等。
专长:失眠症、抑郁症、精神分裂症、强迫症、精神障碍等精神...
问题分析:抑郁症主要是情感性疾病,是以一种深重的忧郁为特征。自己的心理状态特别重要,建议你调整好心态,积极主动地面对生活,学会自我缓解压力,多和身边的朋友们沟通交流。意见建议:经常和朋友保持交往的人,其精神状态远比孤僻独处的人好得多,尤其在境况不佳时,“朋友是良医”。交朋友首先是可以倾诉衷肠的知心,还要结交一些饶有风趣、逗人发笑、使人愉快的朋友。养成和朋友经常保持接触的习惯,这样可以避免和医治孤独和离异感,减轻抑郁症状。
问抗的抑郁症的药如何用
职称:国家三级心理咨询师
专长:偏执性精神障碍
&&已帮助用户:5928
心理分析:你好,你主要是妹妹因为失恋了这几天一直闷闷不乐,总是一个人独来独往,对谁都爱答不理的,好像对什么都没有兴趣了,就是一个人在屋里呆着发呆,带她去医院医生说是抑郁症,给开了好多药,都不知道怎么用心理指导:你好,这个药我们没有见到病人不能给确切的说出多少,你可以按照说明书上吃,但是最好还是打电话或者再次去医院问问比较好,希望我的回答帮到你
问您好!我有抑郁症有好多年了服了大概3...
职称:医生会员
专长:胃、十二指肠溃疡,慢性胃炎,慢性胆囊炎
&&已帮助用户:91759
病情分析:一般来说,抗抑郁药的副作用较多,如头痛、头晕、出汗、便秘或腹泻、乏力、全身酸痛、腹胀、恶心、呕吐等。意见建议:使用抗抑郁剂后迅速停药时,有些患者会出现撤停反应,表现为失眠、烦躁、焦虑、出汗、恶心、意识模糊等。故应在医生指导下逐渐减量。
问抑郁症要吃抗抑郁药么?
职称:医生会员
专长:内科相关疾病
&&已帮助用户:122512
你好,药物治疗的特点是起效相对较快,疗效比较确定,适合于中度、重度抑郁症患者。抗抑郁药是当前治疗各种抑郁障碍的主要药物,能有效解除抑郁心境及伴随的焦虑、紧张和躯体症状,有效率约60%~80%。
问抗抑郁症药
职称:医生会员
专长:高血压、糖尿病、心血管疾病
&&已帮助用户:25021
病情分析: 抑郁症是一种常见的精神病,自我调养对尽早康复也至关重要.做最感兴趣的事.如果事业上没有获得成功,想办法增进自己的技能,从最感兴趣的事入手;或者再寻找其他成功的机会.有计划地做些能够获得快乐和自信的活动.生活要有规律,坚持体育锻炼.广交良友也有帮助,这样可以避免和医治孤独和离异感,减轻抑郁症状.避免服用避孕药,巴比妥类,可的松,磺胺类药,意见建议:利血平等.另外,多吃些富含维生素B和氨基酸的食物,如谷类,鱼类,绿色蔬菜,蛋类等.
问抑郁症应该怎么办翱
职称:医生会员
专长:肺炎球菌肺炎,肺栓塞,大叶性肺炎,大楼病综合征,肺脓肿,肺炎杆菌肺炎,肺隐球菌病,皮肤性病
&&已帮助用户:305
意见建议:你好抑郁症的根本原因是“肝心脾肾的整体失调必须要找到病根清除致病因素同时切断疾病的复发根源这样才能彻底治愈抑郁症
问大黄苏打和抗抑郁症药可以同
职称:副主任医师
专长:擅长难治性精神分裂症、抑郁症、双相情感障碍、酒依赖、睡眠障碍、情绪障碍以及老年期相关精神疾病的诊疗。
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指导意见:你好大黄苏打和抗抑郁症药可以同时使用的,并且应该注意这个期间饮食清淡,避免吃油腻食物
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第三方登录:干货:别说你真的会用抗抑郁药物
作者:医者仁心1993
虽然各种抗抑郁药物差异并不大,但每种抗抑郁药都有它独到的优势,对于一些特定患者,总有一款是最适合他的。临床上遇到的患者,大多不是单纯的抑郁症,还可能同时伴有慢性疼痛、性功能紊乱、焦虑、慢性疲劳综合征、纤维肌痛、重度失眠、高龄、糖尿病以及心脏病等。对于伴随以上症状的抑郁症患者,哪些抗抑郁药物最适合他们呢?假说是你遇到这类患者,你会怎么用选择抗抑郁药?你的心里真的有底儿吗?来自克利夫兰医学中心精神心理科的 shul 医生,在 Cleveland Clinic Journal of Medicine(CCJM)杂志上,对此进行了一一解答。下面这篇文章无论标注多少个星都无法匹配其重要性,满屏的干货,没有废话,都是点滴的用药经验。建议每个临床医生收藏,因为抑郁症患者那么多,保不准你现在手里面的患者就伴有抑郁症。基础实验室检查 在开始对患者进行抗抑郁治疗前,建议先取得一组基线时的实验室检查结果,以便排除导致患者产生抑郁症的躯体原因,或者更好的指导应用抗抑郁药。(比如,对于肝功能不全的患者,是不建议用度洛西汀的。)推荐做以下检查:血细胞计数、代谢组检查、测定 TSH 水平。有时候也推荐做一个心电图,因为一些抗抑郁药可导致患者 QT 间期延长,或合用其他药物导致血药浓度升高而致 QT 间期延长。治疗时的注意事项 根据作用机制的不同,抗抑郁药物常常分为以下 4 类:SSRI、SNRI、TCA、MAOI,研究表明,对于机制相同的不同种药物,其疗效差异较小。1. 用药原则 在开始抗抑郁药物治疗时,要遵循用药原则:起始量要低、缓慢加药,一般建议起始剂量为常规剂量的一半,若患者能耐受,每隔 2 周逐渐加量,这种方法,能将抗抑郁药物的副作用控制到最小。比如,你打算用氟西汀,初始剂量为 10 mg,然后根据患者的耐受程度和疗效再逐渐加量。也就是说,即使对同一种药物,由于个体差异,其疗效和副作用都可能不一样,但一样的是,按照抗抑郁药物的应用原则,可将副作用降至最低,同时,也需要医生有一个抗抑郁药物治疗计划。2. 副作用问题 对于抗抑郁药物的副作用问题,其实所有事物都是具有其两面性的,抗抑郁药物也一样,起到治疗作用的时候,也会导致副作用,但当选择抗抑郁药物时,根据其机制,一般是可以预测其副作用的,往往作用短暂,预后较好的,可以告知患者,让其放心。对于抗抑郁药物的副作用问题,我们将在以后的文章中再具体讨论,请平时多留意微信公众号「精神时间」的文章。3. 评估疗效 如果患者服药 4-6 周后,应答不佳,则需要考虑换药了。若患者曾用某种 SSRI 类的药物,下次用药可以选择另外一种 SSRI 类的药物或 SNRI 类的药物。然而,假如用了两种 SSRI 类的药物都不起效,则选择 SNRI 类的药物。换药的时候,需要逐渐减量,一则是避免撤药反应,二则是减少因换药而导致的潜在不良反应,如 CYP450 相互作用、5-HT 综合征、高血压危象(当换用 MAOI 时)。4. 注意药物之间的相互作用 所有的 SSRI 和 SNRI 类的药物都经过肝脏代谢,当这些药物联用的时候,通过抑制 CYP450,影响其代谢率,从而引起血药浓度增高甚至发生严重的不良反应。对于 TCA 类药物来说,如果担心其毒性反应,可以做一个血药浓度的检查。若是 TCA 需要与 SSRI 或 SNRI 类联用时,一定要警惕药物之间的相互作用, TCA 的血药浓度非常高,可能会导致 QT 间期延长。具体用药1. 单纯抑郁症患者的处理对于只是单纯的抑郁症,而不存在明显躯体问题的患者,抗抑郁药物通常首选 SSRI 类。一般而言,在 2 周内,抑郁症状就会有所改善,在治疗 4-6 周内可以获得最佳应答,若效果不佳,可以考虑额外增加增敏剂或换用另一种抗抑郁药。2. 伴有慢性疼痛 抑郁症患者通常伴有疼痛,并且两者之间会形成恶性循环。当患者同时存在抑郁症状和疼痛时,一般首选 SNRIs 和 TCAs。一些 SNRIs 药物,例如度洛西汀和米那普仑,已经批准用于特定的慢性疼痛患者,如纤维肌痛。有时 SNRIs 会经常作为适应证外用药,用于治疗其他的一些慢性疼痛,如头痛和神经性疼痛。TCAs 类药物,如阿米替林、去甲替林、多虑平也常用于慢性疼痛患者。和 SNRIs 一样,可以抑制 5-HT 和去甲肾上腺素的再摄取,常用于适应证外的神经性疼痛、偏头痛、间质性膀胱炎或其他疼痛。对于 TCAs 和 SNRIs 类药物,治疗慢性疼痛时的有效剂量范围与治疗抑郁症时是重叠的。然而,对于不存在抑郁症的慢性疼痛患者而言,TCAs 起始用量较低。对于这两种药物用于抑郁症伴有慢性疼痛的患者时,建议以低剂量开始,缓慢加量直到有效剂量。此外,一般会首选 SNRIs 类药物。很简单,因为 TCAs 毒副作用较大,可导致心动过速、体位性低血压、心电图异常、嗜睡等等,更重要的是,过量可致死,一些患者将其作为一种自杀工具。3. 伴性功能障碍 对于进行抗抑郁药物治疗的患者,经常会向医生报告存在性功能障碍,常见的有性高潮延迟或性欲降低,通常而言,服用 SSRIs 和 SNRIs 的患者抱怨最多,当然,TCAs 和 MAOIs 也存在与性功能障碍有关的问题。此外,出现阳痿和阴茎异常持续勃起与特定的抗抑郁药有关,例如,曲唑酮可引起阴茎异常持续勃起,即使使用低剂量的曲唑酮,对于男性而言,也需要注意其副作用。需要注意的是,对于同一类别的抗抑郁药物,再换用另外一种,不太可能改善患者的性功能障碍,因为其导致性功能障碍的机制是相似的。对于服用 SSRIs 出现了性功能障碍,换用安非他酮或米氮平可能有用,因为安非他酮主要作用于多巴胺和去甲肾上腺素受体,米氮平主要作用于 5-羟色胺和去甲肾上腺素受体。对于抗抑郁药物所致的性功能障碍,还有相应的辅助治疗手段,如抗胆碱药物、育亨宾(禁与 MAOIs 联用)、丁螺环酮,以及作用于 NO 受体的药物,例如西地那非、他达那非等,这些药物都挺实用的,但是经常效果不佳。假如这些都没法解决,如果可能,减少抗抑郁药物的剂量也许管用。4. 伴有焦虑 许多抗抑郁的药物,其适应证同样也有焦虑障碍,但其他抗抑郁药仍以适应证外来治疗焦虑症。在临床上,我们经常可以发现,抑郁和焦虑经常同时出现,可以使用一种药物来同时解决抑郁和焦虑。总体而言,SSRIs 和 SNRIs 在相对低剂量时起到抗抑郁的作用;在高剂量时起到抗焦虑的作用,尤其是对于强迫症。一线治疗为 SSRI 或 SNRI。大多数焦虑症应对类,但有一些更具体的建议。SSRIs 最好用于恐慌症、广泛性焦虑障碍、社交焦虑障碍、创伤后应激障碍和强迫症。对于伴有焦虑的患者,往往一线用药会选择 SSRIs 或 SNRIs,能够处理大多数焦虑障碍。但细细的想一下,每种药物有其更具体的用法。SSRIs 对于惊恐障碍、广泛性焦虑障碍、社交恐惧症、PTSD 以及强迫症研究得比较多。氟西汀、西酞普兰、艾司西酞普兰和舍曲林,对于抑郁症同时还伴有广泛性焦虑障碍的患者同样有效。惊恐障碍的患者似乎对于 SSRIs 应答较佳。SNRIs 也被用于评估治疗广泛性焦虑障碍,也许对于其他状况也有效。此外,米氮平(适应证外)和 TCAs 同样可以用于治疗焦虑症。氯米帕明也被用来治疗强迫症。这些药物尤其适用于治疗夜间焦虑,因为其可以辅助睡眠。值得注意的是,米氮平用于抗焦虑的话,大剂量时效果更好。因为饮食和药物因素,MAOIs 常不推荐使用,但对于一些难治性的特定焦虑障碍的患者,也许使用 MAOIs 能获益。与其他抗抑郁药物相比,安非他酮更具有激活作用,所以常避免使用在焦虑症患者身上,然而,一些研究结果提示,这并不是绝对的,若是因抑郁症而继发的焦虑,使用安非他酮可能获得显著改善。还是要一直记得用药原则:起始剂量低,加药要缓慢,患者在治疗的第一周,可能会感到更加焦虑或紧张,则需要我们医生提前告知患者,否则会使患者更为焦虑,降低依从性。此外,还可以辅助使用苯二氮卓类药物,例如氯硝西泮,也许能使患者更加耐受。5. 伴有慢性疲劳综合症或纤维肌痛 增加对慢性疲劳综合症和纤维肌痛的识别率,是一种积极治疗这些疾病的策略。此外,对于抑郁症患者伴有这两种疾病而言,可以使用特定的抗抑郁药物进行治疗,也就是 SNRIs,对于这类患者可能有益。对于治疗纤维肌痛,依然有许多研究数据。度洛西汀和米那普仑都被 FDA 批准用于治疗纤维肌痛。此外,文拉法辛也将纤维肌痛作为适应证外来进行治疗。TCAs 用于治疗纤维肌痛也有成功的案例,但是其副作用限制了其在临床上的使用。近来,一项来自西班牙的研究表明,MAOIs 也可用于治疗纤维肌痛,但研究质量有待于提高。目前的一些数据,对于 SSRIs、SNRIs、MAOIs 用于治疗慢性疲劳综合症是相互矛盾的,有待于进一步的研究。6. 伴有失眠 失眠既可以是抑郁症的症状之一,也可以是特定的抗抑郁药物导致的副作用,SSRIs 和 SNRIs 可以通过缩短快速眼动(REM)周期来打乱一些患者的睡眠模式。对于严重失眠的患者,如果开始进行抗抑郁药物治疗的时候,发现睡眠情况恶化了,那么推荐患者在早上的时候服用抗抑郁药物。对于任何服用抗抑郁药物的患者而言,医生可以告诉患者:「如果服用了抗抑郁药物,让你觉得困倦,那么就在晚上服用;如果是让你失眠,那么就在早上服用。」值得注意的是,近来一项来自南非的研究表明,艾司西酞普兰可以改善睡眠。如果上述措施不能解决问题,不要担心,还有其他的治疗选择。例如米氮平,尤其是剂量在 15 mg 或 30 mg 时,可以辅助治疗抑郁症和失眠,需要注意的是,当米氮平在 45 mg 时,其辅助睡眠的作用可能会被削弱。此外,低剂量的 TCAs,尤其是多虑平、马普替林(严格来讲,该药为四环类抗抑郁药)、阿米替林、去甲阿米替林,对于睡眠也有较好的辅助作用,这些药物也许可以用于辅助其他抗抑郁药物来改善睡眠和心境。需要注意的是,TCAs 同样会缩短 REM 周期。先前提到的 SSRIs 和 SNRIs,需要注意药物之间的相互作用,尤其是在停用这些药物的时候,更应该值得警惕,患者可能会遇到反弹症状,即经历更多生动形象的梦境。对于 MAOIs 来说,可能会使失眠恶化,因为该类药会抑制 REM。曲唑酮在低剂量时(25-250 mg)可以有效、不会成瘾的辅助睡眠。当其用于抗抑郁的时候,通常需要更高的剂量(300-400 mg),但在此时,其镇静作用也不容忽视。此外,还需要注意的是,该药还有可能导致男性阴茎异常勃起。7. 老年患者 当治疗老年抑郁症患者的时候,用药时需要考虑很多问题。例如,老年患者服用 SSRIs 时,更易引起心动过缓;TCAs 会产生更多的心脏毒副作用,还会影响认知功能,而 SSRIs、安非他酮和 SNRIs 则很少引起认知功能的改变。对于老年抑郁症患者,通常推荐使用艾司西酞普兰和度洛西汀,但需要注意的是,来自荷兰的一项研究表明,对于老年抑郁症患者同时伴有痴呆,服用 SSRIs 会增加其跌倒的风险。此外,当使用 TCAs 和帕罗西汀的时候,还需要注意老年患者的便秘问题,因为不仅影响生活质量和依从性,还可能导致肠梗阻。另外,米氮平也常用于老年患者,理由有许多:该药不仅能该少抑郁和焦虑,还能增加食欲和体重,对恶心也有一定的帮助,还能辅助睡眠,这些所谓的副作用不正好是老年患者所需的吗?但对于年轻一点的患者而言,体重增加和睡得多可能就不是一件好事儿了。随着年龄的不断增长,睡眠周期也会随之改变,会导致对睡眠的满意程度下降。此外,抑郁症通常会进一步影响睡眠,所以,对于老年患者的睡眠问题,优化睡眠是关键。研究提示,对于伴有痴呆的老年患者,米氮平是有效的。8. 伴有糖尿病 对于精神科的药物而言,大多会使患者体重增加,这对于糖尿病患者而言,肯定伤不起。一些抗抑郁药物会显著增加患者的体重,对于这类人群,则不建议作为一线用药。通常而言,这类药物具有较强的抗组胺的能力,例如帕罗西汀和 TCAs,这些药物可能导致患者便秘,也可能潜在的使胃瘫恶化。如大家所知,米氮平和 MAOIs 会引起患者体重的增加。在所有抗抑郁药物中,安非他酮和奈法唑酮是最不影响患者体重的药物。但需要注意的是,奈法唑酮因在极少数的情况会潜在的引起暴发性肝衰竭,所以逐渐退出临床用药的舞台,但对于抑郁焦虑且使用了其他抗抑郁药物导致体重显著的患者而言,奈法唑酮依然是一个合适的选择。SSRIs 和 MAOIs 也许能改善或不影响糖代谢,一些研究数据还提示 SNRIs 可能会使糖代谢过程受损。9. 伴有心脏病 许多抑郁症患者还同时存在心脏方面的疾病。尤其是遭遇了心肌梗死之后许多患者还会患上抑郁症,这个时候处理抑郁症是非常必要的,别以为抑郁症只是精神疾病,它还会增加患者再次心肌梗死的风险。然而,处理伴有心脏疾病的抑郁症患者是有一定难度的。建议在开始进行抗抑郁药物治疗之前,就做一个心电图来作为基线数据,方便日后进行对比。三环类和四环类抗抑郁药物会增加患者 QT 间期延长和室性心律失常的风险,所以对于存在这两种症状的患者而言,更应该避免使用这两类药物。此外,这两类药物还会显著增加患者的脉率。值得警惕的是,这两类药物的抗胆碱作用会致患者心动过速,增加患者心绞痛和心肌梗死风险。在 2013 年 2 月时,FDA 就发出警告,称成年患者使用西酞普兰剂量超过 40 mg 时,就需要注意可能的心律失常,一些研究却显示,西酞普兰对于还伴有心脏疾病的抑郁症患者是有效的,但没有表明每日剂量超过 40 mg 会增加其疗效,所以建议各位还是遵守 FDA 发出的黑框警告。TCAs 和 MAOIs 能导致直立性低血压。另一方面,对于服用 MAOIs 的患者而言,当患者食用了含大量酪胺的食物,还需要警惕高血压危象。扯了这么多,似乎没有说到点上,到底哪种抗抑郁用药能安全的用于存在心脏疾病的抑郁症患者?那么这些药物来了。对于存在充血性心衰和冠脉疾病的抑郁症患者而言,舍曲林已被证实能安全的用于这类患者,但 SSRIs 通常都是安全的。对于存在心肌梗死的抑郁症而言,氟西汀是有效的。对于存在心脏病的患者而言,米氮平也是安全有效的。对于直立性低血压方面,奈法唑酮、米氮平、安非他酮、SNRIs 和 SSRIs 似乎有一点或没有影响。结语:度洛西汀作为SNRI 类药物,对伴有焦虑和躯体症状的抑郁症患者疗效确切;问题是,度洛西汀在临床中的安全性和耐受性如何?
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拇指医生提醒您:以下问题解答仅供参考。
  下面的资料是我帮你找的,这个寒假我正好做这类药的市场调研。可能过于详细了,副作用里面都有的。
  一、三环抗抑郁药 (TCA)和其他非选择性单胺再摄取抑制剂概论
  丙咪嗪是1950年代第一个有抗抑郁效应的三环抗抑郁药 (TCA)丙咪嗪,这开创了抑郁症的药物治疗。丙咪嗪的同系化合物还有氯丙咪嗪等。与另一类抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂(MAOI)一起又称为第一代抗抑郁药。 TCA有如下缺点:①约 30%病人疗效不佳;②有明显抗胆碱能不良反应,很多病人因不能耐受,降低了治疗依从性;③有心脏毒性,过量时可危及生命;④起效慢,一般需 2周以上。最近十多年抗抑郁新药研制进步迅速,疗效与 TCA相近,但不良反应明显减少,为第二代抗抑郁药,如麦普替林、米氮平等因具有四环结构也称四环抗抑郁药。第二代抗抑郁药多有阻滞去甲肾上腺素(NE)或5-羟色胺(5-HT)再摄取作用。有一部份选择性阻滞5-HT再摄取,如氟西丁、帕罗西丁、氟伏草胺、舍曲林和西酞普兰等称为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI);还有一部份阻滞NE或5-HT再摄取的作用较弱,甚至有完全不同的药理作用,如丁氨苯丙酮、米氮平、奈法唑酮、三唑酮和万拉法新,这些组成了非典型抗抑郁药。此外最近开发的选择性抑制单胺氧化酶不同亚型活性的MAOI也属于第二代抗抑郁药。
  [药代动力学 ] 口服 TCA吸收良好,口服后 2-4h到达血浆峰浓度,可迅速分布到肝、肾、心、肺及脑等组织(表3-5 )。
  表3-5 常用 TCA主要药代动力学参数
  ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
  TCA 生物利 蛋白 半衰期 治疗血浓度
  用度(%) 结合率(%) (h) 范围(ng/ml)
  ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
  丙咪嗪 29-77 76-96 19-24 150-225
  阿米替林 82-96 14-46 >120
  氯丙咪嗪 97.6 90-700
  多虑平 13-45 8-24 125-250
  普罗替林 75-95 54-198 70-250
  去甲丙咪嗪 73-92 14-76 50-150
  去甲替林 46-70 93-95 18-93 50-200
  三甲丙咪嗪 94.9 8
  ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
  TCA 主要在肝脏代谢。参与代谢的细胞色素酶 (CYP)有1A2、 2D6 和3A4 等。TCA 的氧化代谢产物有的有活性具有很强的抗抑郁效应。给予固定剂量 TCA,在1—3周内达稳态血药浓度。不同病人用同等剂量,稳态血药浓度可相差10—40倍。测定 TCA及其活性代谢产物的血药浓度的临床意义为:①了解个体药物代谢特点;②测定单次用药24和 48h后的血药浓度,预测稳态血药浓度和治疗剂量;③了解病人对药物的依从性;④可以监测不良反应;⑤对中毒病人监测血药浓度可指导抢救。
  [ 作用与用途 ] TCA 对中枢有广泛作用。TCA 和MAOI治疗抑郁症有效,这些药物都影响大脑的NE和5-HT受体。第一代TCA 缺乏选择性,而新一代 TCA选择性较明显,如米氮平为突触前α2 受体激动剂,麦普替林相对选择性抑制NE再摄取。TCA 还能激动肾上腺素能受体,其起作用时间与临床起效时间一致。TCA 对5- HT1受体也有激动作用,并有很强的阻滞5-HT2A受体作用。TCA 对脑的其他受体也有影响,如 TCA 的抗胆碱能副反应产生阿托品样效应,如口干、便秘和视物模糊等。阻滞H1组织胺受体可以引起镇静、嗜睡和体重增加。阻滞α1 受体可引起体位性低血压、反射性心动过速和头晕。TCA 过量的死亡病常是奎尼丁样效应产生继发性心律失常所致。TCA 用于各种抑郁症,但对不典型抑郁症和精神病性抑郁症疗效欠佳。氯丙咪嗪对强迫症有较好疗效,但需维持治疗。 TCA可用于慢性疼痛,其中丙咪嗪也用于治疗儿童遗尿症和注意缺陷多动综合征。
  [ 应注意的不良反应 ]
  一、副反应
  1.常见为抗胆碱能副反应。初期剂量小时可见口干、便秘、视物模糊、手颤和心动过速等,随剂量加大可更明显。但多数会逐步减轻,少数症状更重如严重便秘、排尿困难或尿潴留、眼内压增高,需减量或换药; 2.阻滞α1 受体:可引起反射性心动过速、直立性低血压及头晕;
  3.阻滞组织胺 1型(H1)受体:主要引起过度镇静和体重增加;
  4.神经系统:①可有感觉异常如肢体麻木或针刺感;②肌肉颤动;③癫痫发作;
  5.精神活动:用量过大,增量过快及老人易发生谵妄与 TCA抗胆碱
  作用有关;丙咪嗪更易引发焦虑和激越;偶可引起视幻和精神症状恶化;
  6.TCA 有奎尼丁样作用,对心脏影响明显。可加重原有心脏疾病,如加重心肌缺血缺氧、诱发心绞痛和恶化心肌梗塞,因此心脏病病人应慎用;
  7.偶见骨髓抑制、粒细胞减少或缺乏、紫斑、血小板减少及贫血;
  8.性功能障碍如性欲减退、阳萎、射精延迟或抑制、性快感缺失;
  9.皮肤不良反应约2%,可为麻疹样皮疹、荨麻疹、过敏性皮炎、多形性糜烂性红斑和血管神经性水肿等;
  10. TCA 过量的急性中毒表现与其药理作用有关。如抗胆碱能效应可引起的周围反应为瞳孔放大、心动过速、尿潴留和肠鸣音减低;中枢反应为谵妄、不同程度的昏迷、呼吸抑制、体温过低、反射亢进和抽搐。传导阻滞可能是死亡的主要原因。 二、禁忌症
  ①心脏病如心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭;②中枢抑制或昏迷;③癫痫;④严重肝、肾疾病;⑤青光眼、前列腺肥大;⑥孕妇和老人慎用。
  [ 注意事项 ]
  1.药物相互作用:
  1)TCA 在肝脏由 CYP酶代谢,能抑制此酶的药物如SSRI、吩噻嗪类可减慢 TCA的代谢,提高其血药浓度;能诱导此酶的药物如巴比妥类药物、酒精、避孕药等可加强 TCA的代谢,降低 TCA血药浓度。
  2)TCA 阻滞突触NE再摄取,使可利用的单胺增加,再摄入拟交感神经药物有可能产生严重高血压、体温升高和心动过速。因此服 TCA的病人并用麻黄素等拟交感神经药时需谨慎;
  3)抗高血压药胍乙啶、甲基多巴和利血平等可增强TCA 的低血压效应;
  4)抗胆碱能药与 TCA并用使抗胆碱能效应更明显;
  5) TCA可增强酒精的效应;
  2.TCA 治疗初期有诱发躁狂或轻躁狂的可能;
  3.心血管病、狭角型青光眼、尿潴留史及甲状腺疾病者需慎用; TCA是剧毒药,因此需防止病人服药自杀。
  二、 TCA-抗抑郁药
  丙咪嗪 Imipramine
  [ 药代动力学 ] 口服易吸收, 血浆蛋白结合率 90% 。 由肝脏CYP1A2、2C、2D6和3A4等代谢,生成活性代谢产物与原药均可通过血脑屏障 (BBB)、胎盘屏障,并从乳汁中排泄。本药70% 从尿排泄。
  [ 作用与用途 ] NE/5-HT 再摄取抑制剂,主要阻滞突触前膜对NE再摄取,以及阻滞M-能受体、H1受体和α1 受体;前者可能与抗抑郁作用有关,后者可能是产生副反应的原因。主要用于各种抑郁,尤以内源性抑郁症疗效较好,但疗效出现较慢,约需7-10天。亦用于小儿遗尿症、注意缺陷多动综合征、关节炎的疼痛、神经痛、惊恐发作、恐惧症及强迫症。
  [ 应注意的不良反应 ] 可引起口干、多汗、便秘、视力模糊、 尿潴留、麻痹性肠梗阻、心电图改变如心率失常或心肌损害。少数病人可出现过敏反应,亦可诱发躁狂症发作。偶然导致癫痫发作。孕妇服用可引起新生儿畸形,故应禁用。严重心、肝、肾疾病,癫痫病人禁用。老年、青光眼、高血压、前列腺肥大病人慎用。服药期间一般不能与MAOI、抗胆碱能药、升压药并用。
  氯丙咪嗪
  [ 作用与用途 ] 5-HT/ NE再摄取抑制剂,主要抑制突触前膜对5-HT再摄取。适用于各种抑郁症和抑郁状态,也是强迫症的首选药物。某些严重抑郁症病人开始可静脉点滴,显效后再口服维持。也用于恐怖症、焦虑症、惊恐发作、慢性疼痛等。 [ 应注意的不良反应 ] 常见口干、眩晕、疲倦、视力模糊、便秘、体位性低血压、排尿困难等。少数可有心律不齐、传导阻滞、心电图改变。偶有一过性肝脏功能损害、皮肤过敏反应。循环系统障碍、淋巴腺肿大、青光眼、前列腺肥大等病人忌用。不宜与MAOI并用。
  阿米替林
  [ 作用与用途 ] 突触前NE/5-HT 再摄取抑制剂。 有抗抑郁及镇静作用。可提高抑郁症病人情绪,改善思维迟缓、行动迟缓及食欲不振等症状。适用于各种抑郁症。对抑郁症伴有失眠者效果良好。亦可用于儿童遗尿症、消化道溃疡、肌紧张性头痛,顽固性呃逆等。 [ 应注意的不良反应 ] 常见口干、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、视力模糊、心悸或心律失常。偶见体位性低血压、迟发性运动障碍及肝功能损害。严重心脏病、青光眼、前列腺肥大及尿潴留病人禁用。 不宜与MAOI并用。
  多虑平
  [ 作用与用途 ] NE再摄取抑制剂。有抗焦虑、抗抑郁作用。适用于各种抑郁症及各类焦虑抑郁状态,对酒精所致精神障碍和神经症也有效,也可用于戒烟。
  [ 应注意不良反应 ] 较丙咪嗪为轻,偶有疲倦、口干、便秘、视力模糊等。青光眼、排尿困难者忌用。儿童慎用。不宜与MAOI、抗胆碱药并用。
  三、四环类抗抑郁药
  米氮平(米塔扎平,商品名:瑞美隆)
  [ 作用与用途 ] 突触前α2-受体激动剂与NE/5-HT 能受体阻滞抗抑郁药 (NaSSA),可阻滞α2-受体,因而具有NE/5-HT 能系统的继发作用,可增加NE和5-HT递质,造成NE/5-HT 神经传递脱抑制。又通过选择性阻滞突触后 5-HT2和 5-HT3受体,使其作用机制转成如奈法唑酮的其它 5-HT2拮抗剂型,并对5-HT系统的作用具有较高选择性。临床使用于抑郁症、焦虑症和失眠。
  [ 应注意的不良反应 ] 米氮平不但阻断5-HT受体亚型:5-HT2A、5-HT2C、5-HT3,也阻断α2受体,增加NE能和5-HT能活性和作用的特异性。这意味着 TCA许多常见的不良反应,如的口干、嗜睡和便秘等,以及SSRI的副反应,如胃肠道紊乱、失眠和性功能低均较少见。米氮平具有强烈的抗组胺作用,所以会导致体重增加、过度镇静等副作用。因而较少引起胃肠不适。米氮平过量时比较安全。
  麦普替林
  [ 作用与用途 ] NE再摄取抑制剂,主要抑制突触前NE再摄取。抗抑郁作用强,也有中度抗胆碱及镇静安定作用。用于各种抑郁症及以焦虑、烦躁为特征的其他抑郁障碍,尤以内源性抑郁症效果较好,对分裂症的抑郁状态亦有效。
  [ 应注意的不良反应 ] 主要有口干、乏力、视力模糊、睡眠障碍等,偶有暂时性血压下降和心动过速。肝、肾功能损害、青光眼、排尿困难、心功能不全、皮肤过敏、癫痫病人慎用。孕妇及哺乳妇女忌用。偶能降低胍乙啶等肾上腺素能神经节阻滞剂的降压作用。因可增强NE、肾上腺素、中枢抑制剂和抗胆碱能药的心血管效应,并用时应谨慎。禁止并用MAOI。
  四、二环类抗抑郁药
  曲唑酮(三唑酮)
  [ 作用与用途 ] 三唑吡啶类抗抑郁药,有5-HT和NE再摄取阻滞作用,对 5-HT2突触后受体的阻断作用强,抑制NE再摄取的作用较弱,对DA、组织胺受体没有作用,抗胆碱能作用轻微。曲唑酮的抗抑郁、镇静作用较明显,对抑郁症、分裂情感性精神障碍抑郁型均有抗抑郁作用。对睡眠障碍、烦躁不安、易疲劳、自杀观念等症状效果也较好。 [ 应注意的不良反应 ] 可有困倦、头晕、头痛、乏力、震颤、口干、便秘、恶心、呕吐、体位性低血压、心律失常、痛性阴茎勃起。偶有皮疹、粒细胞减少。
  五、单环类抗抑郁药
  万拉法新
  [ 作用与用途 ] 抑制 NE/5-HT再摄取的抗抑郁药。抗抑郁作用与丙咪嗪相当。是较弱的CYP2D6酶抑制剂。起效较快,约 4天到 1周。主要用于抑郁症,也可用于强迫症或惊恐发作。
  [ 应注意的不良反应 ] 不良反应较 TCA轻。可有恶心、性功能减退、血压升高。万拉法新与单胺氧化酶抑制剂合用,有可能发生5-羟色胺综合征,所以禁用。
  丁胺苯丙酮(氨非它酮)
  [ 作用与用途 ] 作用机理不清楚,可能与NE和DA再摄取阻滞作用有关,研究提示中枢某些脑区的DA功能过度下调,可导致精神运动迟滞、快感缺乏、认知缓慢、注意缺陷、假性痴呆和瘾癖发作。对5-HT能神经元的再摄取仅有微弱影响。抗抑郁效能与 TCA相当,还可用于注意缺陷障碍。
  [ 应注意的不良反应] 不良反应与阻滞NE能作用有关,包括过度兴奋、激动、失眠或恶心等。由于没有SSRI的不良反应如性功能障碍等,使其在SSRI疗效欠佳或病人因性功能障碍而苦恼时,成为替代药物。
  七、选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI)概论
  常用的SSRI为氟西汀、帕罗西汀、氟伏草胺、舍曲林、西酞普兰。
  [ 药代动力学 ] 口服易吸收。以氟西汀为例,进食不影响药物吸收,生物利用度约100%,易通过BBB进入中枢,血浆蛋白结合率约 94.5%。 服单剂氟西汀40mg的Tmax 6-8h,Cmax为15-55ng/ml, 代谢产物去甲氟西汀活性为氟西汀的1/10,约80%从尿排泄,15%从粪便排泄。氟西汀需 2周达到稳态血药浓度,其活性代谢产物去甲氟西汀则约需 2月。氟西汀与帕罗西汀均能阻止机体对其本身的清除。氟西汀单次用药T1/2约48h, 多次用药T1/2长达132h,增加约300%,因此在用药初期需缓慢小量增加剂量,长期应用时,偶尔停药不会明显影响疗效,这给病人带来了方便。其他SSRI仅原药有活性,T1/2均约 1天,反复用药
  5-7 天可达稳态血药浓度。
  药物相互作用有药效学与药代学类型。前者指两种药物及其代谢产物在同一作用部位作用时,一种药物作用的增强或减弱,直接影响另一药物的作用。如SSRI并用MAOI时,SSRI的选择性5-HT再摄取阻滞作用加强MAOI的5-HT能阻滞作用,可引起严重中枢性5-HT综合征。主要表现为高热、大汗淋漓、胃肠道症状、精神错乱、肌阵挛,甚至死亡。为此用MAOI的病人如换用SSRI,须停用MAOI 2周以上,方可开始应用SSRI。反之,应用SSRI的病人如需换用MAOI,也须停用SSRI 2周以上,方可应用MAOI。尤其需要注意的是,应用一般剂量氟西汀(如20mg/d)的病人如要改用MAOI,必须在停药 5周后方可应用MAOI。
  药物相互作用药代学类型的例子很多。药酶可被摄入体内的物质诱导或抑制,而影响药物代谢。吸烟、饮酒和某些药物(如利福平、巴比妥类及抗癫痫药)可诱导 CYP酶增强其活性,降低并用药物的浓度。氟伏草胺和西咪替丁抑制CYPlA2,不应与茶碱和氯氮平并用。由于抑制CYP2C9以及CYP2C19,所以氟西汀与苯妥英、舍曲林与降糖药甲苯磺丁脲、氟伏草胺与抗凝剂华法林并用时,必须慎重。
  [ 作用与用途 ] 分析SSRI剂量,血药浓度,和阻滞5-HT再摄取的关系,发现多数病人应用低剂量治疗,就能使70%-80% 的5-HT再摄取受阻,这为SSRI奏效所必需,这使各种SSRI具有下述相似性:①剂量效应曲线很平坦;②氟西汀和帕罗西汀20mg/d、舍曲林50mg/d、西酞普兰40mg/d,阻滞5-HT再摄取的作用强度相似(约60-80%),且疗效也相似;③用于预防抑郁症恶化复发的维持治疗时,疗效相似;④与 TCA相比,副反应均轻而少。目前SSRI已用于治疗抑郁症、强迫症、焦虑症、慢性疼痛、神经性贪食与早泄等。实际上迄今为止精神药物的治疗性质,均为对症治疗,而不是对因治疗,因此病人如有抑郁症状或强迫症状时,均可试用SSRI。但应指出,考虑到SSRI与其他药物的相互作用了解还不够深入,对文献报导较少者,应在密切观察下慎用。SSRI因为安全,有效,副反应较轻而少,有利于开展社区精神障碍防治工作。应用氟西汀,帕罗西汀,或舍曲林预防抑郁症复发,维持用药约 1年的研究,发现药物组与空白对照组相比,复发率要低 30%左右。SSRI因为安全,有效,副反应较轻而少,也越来越广泛地被其它非精神科医生用于抑郁症状明显的各种躯体疾病(如各种慢性疼痛、神经性头痛、癌肿、更年期综合征、胃肠神经症等)。应用时要注意:①要在安全第一的前提下,开始剂量要小、增量要慢。以氟西汀为例,开始用10mg/d,在用药 1周后(必要时隔 1周),增加10mg/d;②用药要遵循个别化原则,经较长时间,逐步确定适合每一具体病人的剂量。
  [ 应注意的不良作用 ] SSRI的副反应发生率与剂量正相关。SSRI 增量过快能过度激活5-HT能系统,产生失眠,恶心,腹泻,性功能障碍等副反应。SSRI有时能诱发轻躁狂,大剂量可诱发癫痫。SSRI不能与MAOI并用。
  [ 注意事项]
  1.SSRI的血药浓度在老年人比年轻人要高约 50-100%。由于老年人并用其他药物的可能性较大,因此更应注意药物对CYP 酶影响所产生的药物相互作用。
  2.SSRI的终极代谢产物多经尿路排泄,因此心、肝、肾等脏器病损,可影响药物及代谢产物的血药浓度和清除。肝硬化病人单次服用SSRI后,几乎所有SSRI的T1/2都延长一倍,尤其老年病人血药浓度更高。为安全起见,脏器疾病与老年病人使用SSRI时应适当减量。
  3.SSRI有很高的治疗安全指数(为药物中毒剂量/药物治疗量), 已有较多报导指出病人应用过量(至少为每种SSRI治疗量的 5倍),也没有明显的心律失常血压改变、抽搐、昏迷和呼吸抑制。
  4.服用过量SSRI时,常见的症状为恶心、呕吐,其次为兴奋、躁狂发作、烦躁不安。一旦发现病人服药过量应及时请医生处理。
  八、常用的SSRI
  氟西汀(商品名百忧解)
  [ 药代动力学 ] 口服易吸收,进食不影响吸收,该药在肝脏代谢生成有活性的去甲氟西汀,服2-4 周可达稳态血药浓度。大部份与葡萄糖醛酸结合,从尿排泄。
  [ 作用与用途 ] 应用最广泛的SSRI,有抑制CYP2D6和CYP3A4的效应。易通过 BBB。多个双盲对照研究证明抗抑郁作用与三环、四环抗抑郁药相当,不良反应轻微。一般在治疗 1周后起效, 2-4周症状显著改善。因其T1/2长,一旦达到稳态血药浓度后,即使偶有漏服亦影响不大,
  药亦可逐渐减量较快。用于各型抑郁症,因不良反应轻微,尤适用于器质性疾病伴有的抑郁症状及老年期抑郁症。也用于治疗分裂症后抑郁。还用于神经性贪食、减肥及作为戒烟的辅助治疗。
  [ 应注意的不良反应 ] 不良反应较轻。早期常见恶心、失眠、头痛、口干、出汗、视物模糊、焦虑、震颤等,这些反应通常较轻,且多在开始治疗几周内消失。大剂量可诱发癫痫,有时能诱发轻躁狂。无 TCA的抗胆碱能及心血管系统的不良反应,这使其安全性大为提高。
  帕罗西汀
  [ 作用与用途 ] 为苯基哌啶类SSRI。抗抑郁作用与 TCA相似,不良反应小。适用于各种抑郁症,尤其伴有明显焦虑症状、睡眠障碍的抑郁症。对重型抑郁自杀意念的消除和预防作用较好。也可用于社交恐惧症。
  [ 应注意的不良反应 ] 主要有口干、恶心、呕吐、食欲减退。其他较少见的尚有失眠、嗜睡、乏力、多汗、性欲减退、头痛、眩晕、震颤。心血管系统不良反应小。
  氟伏草胺
  [ 作用与用途 ] 对NE或DA的抑制作用很弱。对脑内乙酰胆碱受体的亲和力很低,不引起中枢及外周的抗胆碱能效应。对神经内分泌,心血管系统影响小。无抗组织胺作用。用于各种抑郁症,尤其自杀企图明显的病人或强迫性神经症。也可用于伴有青光眼、前列腺肥大、心脏病的抑郁症病人。
  [ 应注意的不良反应 ] 早期常见恶心、呕吐、嗜睡、便秘、焦虑不安、厌食、震颤、运动减少、疲乏等。偶有血小板减少,继续治疗反应可消失。无心血管反应。癫痫、肝、肾功能不全者慎用,不宜与MAOI并用,与锂盐或色氨酸并用,可增强5-HT效应。
  舍曲林
  [ 作用与用途 ] 强效SSRI,抑制5-HT再摄取效价比氟伏草胺大12倍。动物实验证实能使β受体功能下调。用于治疗各类型抑郁症、强迫症、心境恶劣、性欲倒错等,并能预防抑郁症早期发作的复发。亦用于可卡因成瘾和戒断综合征。
  [ 应注意的不良反应 ] 抗组织胺及抗胆碱能作用较 TCA小,大剂量服用少见不良反应。不易改变心脏的传导作用和引起心血管并发症,有利于老年病人的治疗。常见不良反应为嗜睡、恶心、腹泻及大便不成形、口干、失眠、男性性功能障碍,如射精延迟等。偶见直立性低血压、神经症、焦虑及激动。不能与MAOI并用,必须在MAOI停药后14天才能使用本药,或停用本药 2周后才可使用MAOI。因与血浆蛋白结合牢固,与华法令、地高辛等药并用时,可能会改变后者的血药浓度而出现严重不良反应。禁用于已知高敏者,癫痫病人、肝、肾功能不良者慎用。
  西酞普兰
  [ 作用及用途 ] 适用于各种抑郁、老年性痴呆、多发梗塞性痴呆、强迫症、惊恐发作、酒精滥用和脑卒中后的病理性哭笑。
  [ 应注意的不良反应与注意事项 ] 耐受性好,对心脏无毒性。主要有恶心,呕吐,但较轻微,持续时间短,发生率20%,有15-18% 的病人使用本药出现头痛,出汗,口干,震颤和失眠等。与癫痫发作无相关性,无镇静作用。
  九、单胺氧化酶抑制剂(MAOI)概论
  MAOI分可逆和不可逆性。再根据选择性抑制A-MAO 型(选择性使NE,5-HT脱胺)或 B- MAO型(优先使苯乙胺脱胺),进一步分可逆选择性A-MAOI、可逆选择性B- MAOI和可逆非选择性MAOI;不可逆选择性A-MAOI、不可逆选择性B-MAOI、不可逆非选择性MAOI。由于可逆性MAOI的出现,尤其是可逆选择性A-MAOI研制成功,因不良反应小,已作为一线抗抑郁药使用。其抗抑郁效果不亚于 TCA、SSRI或5-HT和NE再摄取抑制剂( SNRI) 。MAOI还用于焦虑症、强迫症、惊恐障碍和贪食症。可逆性MAOI中以A 型抗抑郁作用强,而 B型只有剂量加大时才有抗抑郁作用,故目前研究的治疗各类抑郁症的新型MAOI多为 A型,现以吗氯贝胺为例予以说明。
  吗氯贝胺
  [ 作用与用途 ]
  1.苯甲酰胺衍生物,为短时效、中枢性可逆选择性A-MAOI。
  2.单次服 50mg/kg使脑内NE、DA、5-HT浓度增高。长期用药对 MAO的抑制,不明显影响肾上腺素能系统。例如服100-600 mg/d,维持 2月,只吃低酪胺饮食者,血浆NE、肾上腺素、DA浓度无明显改变。
  3.服300mg/d 的抑郁症病人,28天后对 ERM睡眠抑制和潜伏期延长作用微弱,撤药性反跳作用也很轻。随着抑郁症状的改善,睡眠的质和量均改善。
  4.服600mg/d 较不可逆MAOI苯环丙胺产生的酪胺反应弱。以收缩压增加30mmHg所需酪胺含量为准,其强度低 8倍。
  5.临床用于各种抑郁症,也可用于焦虑症、心境恶劣、反复自杀未遂、儿童多动症、老年性痴呆、惊恐症等。
  您需要了解的护理
  [ 应注意的护理目标]控制抑郁、强迫症状,帮助病人恢复基本的生活自理能力和适应社会生活能力。
  [ 应注意的护理措施]
  1.药物的不良反应:与用量大小有关,所有抗抑郁药宜从小量开始,逐渐增量。直到抑郁症状得到控制。
  2.慢性病人用药减轻症状时,要采用社会心理康复措施,以提高病人适应社会生活的能力。SSRI安全有效,不良反应较少且轻,可用于社区精神障碍防治工作。
  3.对恢复期抑郁症病人应进行心理干预、家庭心理教育和支持,使抑郁症病人能按计划服药和减少来自家庭环境中的心理应激,提高其适应能力。
  4.确定病人每次均按计划服药,防止病人积存药物用于自杀。
  5.其余参考抗精神病药治疗的护理
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