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来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2012-07-25 04:47 标签： 幸福烘焙
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吡唑衍生物的多样性合成及其生物活性评价.pdf177页
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j东人学博I：学位论文 摘 要 在过去的十几年中，化学遗传学已经成为一种有效研究蛋白质功能的新兴学科。化学遗传
学以有机小分子化合物为研究工具，所依据的理论与传统的基因学类似。但是，化学遗传学利
用小分子对蛋白质功能进行实时的直接改变，而非通过间接影响其基因来实现。化学遗传学常
常可以用来确定不同蛋白质调节的生命过程，了解蛋白质如何在分子水平上发挥其生物学功
能，并明确小分子化合物可能具有的药用价值。根据研究起始点的不同，化学遗传学可以分为
J下向化学遗传学和反向化学遗传学。在正向化学遗传学研究中，科学家以感兴趣的表现型开始， 以确认靶标蛋白和药物前体分子为结束。 化学遗传学依赖于快速易得、结构复杂多样小分子库的建立。结构的复杂性是非常重要的，
众所周知，用来调节蛋白质之间相互作用的小分子多为一些结构复杂的天然化合物。增加小分
子化合物中刚性结构的数量和种类是必要的，结构上的改变可以影响化合物与蛋白质之间的结
合作用，进而影响蛋白质之间的相互作用。构建化合物结构的多样化也是非常重要的，因为化
学遗传学研究中化合物表现型所对应的靶标蛋白可能是任何细胞和生命体的蛋白质之一。与传
统的以合成某些具体化合物为目标的靶向合成法相比，多样性合成的目标是以简单的反应原料
开始，通过简便的方法合成结构复杂多样的小分子化合物库。 吡唑是一类非常重要的含氮杂环化合物，对吡唑衍生物的研究在化学和医药学中已经占据
了非常重要的位置。吡唑类化合物在表现出一系列广泛生物活性的同时，还常常伴有低毒性的
特点。对吡唑类化合物近几十年的研究表明，吡唑
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