盐酸肾上腺素
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附：1 拼音yán suān shèn shàng xiàn sù 2 英文参考adrenalin hydrochloride3 盐酸肾上腺素概述是是分泌的主要，占总分泌量的80～90％。为。由嗜酪的甲基移位酶将甲基化而成。对盐酸肾上腺素α，β均有。其生理作用用主要是强心升压、和升高。（1）对管的作用：Ad主要作用于的β1受体，使心缩力加强、加快、增加，作用于α受体使、粘膜及等小收缩，作用于β2受体，使冠状动脉、及的小动脉舒张，结果总略减小；升高，并以收缩压升高较为明显。临床用为强心剂。（2）抑制内脏平滑肌活动：使呼吸?道、道、及等平滑肌舒张。（3）对的作用：促进肝和肌糖原，使血糖升高；促进的脂肪分解，血中游离增多，还抑制分泌，对血糖升高起支持作用。这些作用有利于机体获得。
4 盐酸肾上腺素药典标准4.1 品名4.1.1 中文名盐酸肾上腺素4.1.2 汉语拼音Shenshangxiansu4.1.3 英文名Epinephrine4.2 结构式4.3 分子式与分子量C9H13NO3&&& 183.214.4 来源（名称）、含量（效价）本品为（R）-4-（2-（甲）-1-乙基]-。按品计算，含C9H13NO3不得少于98.5%。4.5 性状本品为白色或类白色性粉末；无臭，味苦；与空气接触或受日光照射，易氧化变质；在中性或碱性水中不；饱和水溶液显弱碱性。本品在水微，在、、、脂肪油或中不溶；在无机酸或溶液中易溶，在或碳酸钠溶液中不溶。4.5.1 熔点本品的熔点（ C）为206～212℃，时同时分解。4.5.2 比旋度取本品，精密称定，加溶液（9→200）溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-50.0°至-53.5°。4.6 鉴别（1）取本品约2mg，加盐酸溶液（9→滴溶解后，加水2ml与1滴，即显翠绿色；再加氨试液1滴，即变紫色，最后变成紫红色。（2）取本品10mg，加盐酸溶液（9→1000）2ml溶解后，加试液10滴，煮沸，即显血红色。
4.7 检查4.7.1 酸性溶液的澄清度与颜色取比旋度项下的溶液，应澄清无色；如显色，与同体积的对照液（取黄色3号标准比色液或橙红色2号标准比色液5ml加水5ml）（ A第一法），不得更深。4.7.2 酮体取本品，加盐酸溶液（9→2000）制成每1ml中含2.0mg的溶液，照紫外－可见（ A），在310nm的波长处测定，吸光度不得过0.05。4.7.3 有关物质取本品约10mg，精密称定，置10ml量瓶中，加盐酸0.1ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置500ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取本品50mg，置50ml量瓶中，加1ml，放置过夜，加盐酸0.5ml，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为氧化破坏溶液；取对照品适量，加氧化破坏溶液溶解并稀释制成每1ml中含20μg的溶液，作为适用性试验溶液。照（ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以氢四甲基铵溶液（取硫酸氢四甲基铵4.0g，庚烷磺酸钠1.1g，0.1mol/L溶液2ml，用水溶解并稀释至950ml）－（95：5）（用1mol/L氢氧化钠溶液调节至3.5）为流动相；流速为每分钟2ml，波长为205nm。取系统适用性试验溶液20μl，注入液相色谱仪，去甲盐酸肾上腺素峰与盐酸肾上腺素峰之间应出现两个未知杂质峰，理论板数按去甲盐酸肾上腺素峰计算不低于3000，去甲盐酸肾上腺素峰、盐酸肾上腺素峰与相邻杂质峰的度均应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。
4.7.4 干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥18小时，减失重量不得过1.0%（ L）。4.7.5 炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。4.8 含量测定取本品约0.15g，精密称定，加10ml，振摇溶解后，加指示液1滴，用（0.1mol/L）至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.32mg的C9H13NO3。4.9 类别盐酸肾上腺素受体药。4.10 贮藏，减压严封，在阴凉处。4.11 制剂4.12 版本《》2010年版5 盐酸肾上腺素说明书5.1 药品名称盐酸肾上腺素5.2 英文名称Epinephrine5.3 盐酸肾上腺素的别名；；；肾上腺素；Adrenaline5.4 分类 & 物 & 治疗缓失常药5.5 剂型1.：为肾上腺素或酒石酸盐酸肾上腺素的溶液，每中含盐酸肾上腺素1mg，8mg。1mg（ml），0.5mg（0.5ml）；2.油：2mg（1ml）（仅供肌内注射）。3.：0.1%，0.5%，2%。
5.6 盐酸肾上腺素的药理作用盐酸肾上腺素直接盐酸肾上腺素α和β受体，通过兴奋平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛，舒张支气管，改善，并抑制过敏介质的释放，产生，还能抑制通增高，促进黏液分泌和，促进Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体，引起黏膜血管过度收缩，压增加，这可能导致黏膜和加重，减弱平喘效应。心脏血管β1受体兴奋，可使收缩力加强，心率加快，心排增加。此外，尚有增加，升高血糖及散大等作用。其舒张支气管作用强而迅速，但较短暂。皮下注射0.25～0.5mg，10～15min起效，维持1～2h。因其较多，目前临床上已很少用作平喘治疗，仅在严重，尤其是急性发作时应用。以定量方式，对支气管舒张作用微弱而短暂。5.7 盐酸肾上腺素的药代动力学口服很少。口服后使消化道局部血管收缩，减少吸收，而吸收部分可迅速在胃经酶降解及肝脏内代谢，不能达到有效浓度，故口服无效。皮下注射后3～5min显效，作用可维持约1h。因可使皮管收缩，维持时间较长，吸收延缓，故一般以皮下注射为宜。肌内注射吸收较快，作用很强，但仅维持10～30min。注射给药后，迅速被和组织中的酚氧位甲基（COMT）和单胺氧化化酶（）代谢而失活，4-羟基-3-甲氧酸主要由尿排出。
5.8 盐酸肾上腺素的适应证1.早期盐酸肾上腺素溶液被用于治疗及，其降机制不完全明了，被认为与减少分泌及改善房水流畅系数有关。盐酸肾上腺素降低眼压的较低，降眼压的疗效与其浓度成正比，但浓度的增高伴随着全身吸收引发的随之增加，故现在已很少单纯应用于的治疗。2.瞳孔扩大：常利用其扩瞳作用与及组成散瞳，使扩瞳作用达到最大，以对抗虹膜粘连，用于治疗虹膜炎及等。亦可在青光眼的治疗中与缩瞳剂合用，防止虹膜后粘连及痉挛与瞳孔阻滞，减轻长期缩瞳的副作用。3.缩血管作用：利用其缩血管作用，使用溶液滴眼收缩球血管，可以鉴别球结膜充血与睫状充血及巩膜充血；外眼手术术中或术前应用可减少手术野，但对较大血管无效；剂中加入少量盐酸肾上腺素可延长局的作用时间及减少局麻药的用量，也可减少其全身吸收量。5.9 盐酸肾上腺素的禁忌证1.可使僵硬与震颤暂时性加重。2.、所致，以及、时均忌用。5.10 注意事项1.（1）在物引起的容量不足或低血压中，盐酸肾上腺素的使用可导致血压进一步下降，应慎用；（2）。2.对老年人的影响：老年人对拟药的作用较。3.药物对妊娠的影响：（1）在动物研究中，当所给药量比人类的最大高25倍时，有；（2）盐酸肾上腺素可通过屏障，致缺氧，并松弛子宫平滑肌，延长第二产程，大剂量使用可减弱宫缩，故时不主张应用；（3）剖宫产麻醉过程中使用盐酸肾上腺素维持血压，可加速胎儿心跳，当血压超过17.3/10.7kPa（130/80mmHg）时不宜用。4.药物对哺乳的影响：（尚不明确）5.药物对值或诊断的影响：应用盐酸肾上腺素时血糖和水平可能升高。6.用药及用药时应当检查或：应用盐酸肾上腺素注射剂时必须密切血压、心率和变化，多次应用时还须测血糖变化。长期或过量使用可产生，停药数天后再用药，效应可恢复。8.用1∶1000（1ml/ml）浓度的盐酸肾上腺素注射剂，作心内或注射前必须稀释。由于可引起血管剧烈收缩而导致组织，故不推荐动脉内注射。9.反复在同一部位给药可导致组织坏死，注射部位必须轮换。10.用于时，由于其血管的通透性增加，有效血容量不足，必须同时补充血容量。11.盐酸肾上腺素遇、碱类、光线及热均可分解变色，其水溶液露置于空气及光线中即分解变为红色，不宜使用。12.使用时必须严格药物剂量，静注应稀释后缓慢给药。13.用盐酸肾上腺素滴眼液时，应在使用缩瞳药后至少5min再用药，以避免额痛或。14.物可增加心肌对盐酸肾上腺素的敏感性，因此化应用盐酸肾上腺素点眼时应。15.与、及新生霉类等存在物理性。16.过量的征象为：不安、皮肤潮红、、、、血压变化、、、、皮肤苍白寒冷等。17.下列反应持续存在时须引起注意：头痛、焦虑不安、、、、、震颤、、、心跳异常增快或沉重感。
5.11 盐酸肾上腺素的不良反应常见、头痛、血压升高；少见震颤、无力、眩晕、呕吐、心律失常、；罕见用药局部有水肿、充血和等。严重者可因心室颤动而死亡。1.全身吸收引起头痛、心动过速、等，严重者可出现室颤、等。2.眼局部应用可有局部性、角膜水肿、、结膜色素沉着等。3.血管收缩后出现的性血管扩张可致结膜充血。4.无眼及人工晶状体眼局部应用后可发生可逆性水肿。5.极少数患者可发生脱落。5.12 盐酸肾上腺素的用法用量1.皮下或肌内注射：每次0.2～0.5mg，可隔10～15min重复1次，并可增至每次1mg。2.过敏性休克：先皮下或肌内注射0.5mg，后静脉注射0.25～0.5mg，可5～15min重复1次。3.：肌内或皮下注射：每次0.3mg，0.01mg/kg。4.支气管哮喘：皮下注射：0.2～0.5mg，可增至1mg，20min～4h重复，儿童0.01mg/kg。5.心跳骤停：静脉或心室内注射：每次0.1～1mg，儿童0.005～0.01mg/kg，隔5min1次。心室内注射：用于心脏骤停，每次0.25～1mg，用10倍稀释后注入。局部：用1:2万～1:1000溶液浸湿纱布外敷，或用含1:50万～1:20万浓度加入局麻药中作麻醉，一次用量不得超过0.3mg。6.降低眼压：0.5%～2%溶液点眼，每8小时在患眼点1滴，建议先由低浓度开始。7.收缩血管：1∶1000溶液滴眼或1∶5000溶液局部注射。5.13 盐酸肾上腺素与其它药物的相互作用1.洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对盐酸肾上腺素的敏感性，盐酸肾上腺素与上述药物合用可致心律失常，甚至出现心室颤动。2.与催产药如、等合用，可增强血管收缩，导致或外周组织缺血。3.与酯类药合用，可导致低血压，硝酸酯类药物的抗作用减弱。4.与其他胺类药合用，心血管作用加强，易出现副作用。5.与降血糖药合用，降低后者的降血糖作用。6.β受体阻滞剂可拮抗盐酸肾上腺素的作用和增强其缩血管作用，须慎重。7.可加强盐酸肾上腺素对心血管的作用，导致心律失常、高血压或心动过速。8.与、合用，盐酸肾上腺素效应增强，产生高血压及心动过速，而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。9.禁与碱性药物，溶液变色后不宜再用。10.与α受体剂合用，可致严重低血压。11.氯丙嗪可阻断α受体，并用时可翻转盐酸肾上腺素的升压作用，引起血压下降。12.不宜与氯仿、或环丙烷并用，不宜与利血平、胍乙啶、可卡因及类三环并用。13.盐酸肾上腺素与缩瞳剂、酶抑制药及β1受体阻断药合用具有协同降眼压作用。其中前三者合用效果超过任何两者合用。14.可卡因可增加盐酸肾上腺素的作用。15.单胺氧化化酶抑制药可增加盐酸肾上腺素受体的敏感性。5.14 专家点评由于盐酸肾上腺素不良反应较多，目前在临床很少用作。盐酸肾上腺素为盐酸肾上腺素受体（α、β）激动药。对临床心脏复苏，过敏性休克，心脏骤停，一般首选盐酸肾上腺素。可兴奋心肌，升高血压，迅速缓解症状。使用常用剂量可使收缩压升高，剂量加大时舒张也同样上升。盐酸肾上腺素还可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛。因此临床用于支气管哮喘疗效显著。盐酸肾上腺素可同时兴奋α受体及β受体，使血管收缩，扩大瞳孔，减少房水生成，使房水容易排出，有降低眼压的作用。降眼压的效果与其浓度成正比，但浓度的增高伴随着全身吸收引发的不良反应随之增加，故临床现已很少单纯应用于青光眼的治疗。盐酸肾上腺素药品说明书其它版本相关文献
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盐酸肾上腺素注射液能和其他药品一起服用吗
盐酸肾上腺素注射液为无色或几乎无色的澄明液体，很多药品合用都会存在一定风险，它也不例外。那么，盐酸肾上腺素注射液能和其他药品一起服用吗？
盐酸肾上腺素注射液合用情况如下文：
1）&受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗本品的加压作用。
2）与全麻药合用，易产生心律失常，直至室颤。用于指、趾部局麻时，药液中不宜加用本品，以免肢端供血不足而坏死。
3）与利血平、胍乙啶合用，可致和心动过速。
4）与&受体阻滞剂合用，两者的&受体效应互相抵消，可出现血压异常升高、心动过缓和支气管收缩。
5）与洋地黄、三环类抗抑郁药合用，可致。
6）与麦角制剂合用，可致严重高血压和组织缺血。
7）与其他拟交感胺类药物合用，心血管作用加剧，易出现副作用。
8）与硝酸酯类合用，本品的升压作用被抵消，硝酸酯类的抗心绞痛作用减弱。
盐酸肾上腺素注射液主要用于治疗因痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的性休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间、各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。
肾上腺素注射液的有效成分&&盐酸肾上腺素兼有&受体和&受体激动作用。&受体激动引起皮肤、粘膜、内脏血管收缩。&受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率增快、支气管平滑肌、胃肠道平滑肌松弛。对血压的影响与剂量有关，常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降，大剂量使收缩压、舒张压均升高。
盐酸肾上腺素注射液的用法用量相对复杂，加之本品属于处方药，患者需要听从医师建议和指导，避免意外发生。
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